公开(公告)号：US20150329548A1

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：US14652466

申请日：2013-12-18

申请人： Michelle MACHACEK ,  B. Wesley TROTTER ,  Christopher DISNMORE ,  Francesc Xavier FRADERA LLINAS ,  Amit Ashokrao KUDALE ,  Michael Hale REUTERSHAN ,  Christopher Francis THOMPSON ,  Liping YANG ,  Michael D. ALTMAN ,  Stephane L. BOGEN ,  Ronald J. DOLL ,  Matthew E. VOSS ,  MERCH SHARP & DOHME CORP.

发明人： Christopher Dinsmore ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Amit Ashokro Kudale ,  Michelle Machacek ,  Michael Hale Reutershan ,  Christopher Francis Thompason ,  B. Wesley Trotter ,  Liping Yang ,  Michael D. Altman ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Matthew E. Voss

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides substituted pyrrolopyrimidines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供如本文所述的取代吡咯并嘧啶或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US08420695B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13002776

申请日：2009-07-01

申请人： Kevin Wilson ,  Gabriela de Almeida ,  Andrew Haidle ,  Kaleen Konrad ,  Michelle Machacek ,  Ann Zabierek

发明人： Kevin Wilson ,  Gabriela de Almeida ,  Andrew Haidle ,  Kaleen Konrad ,  Michelle Machacek ,  Ann Zabierek

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D333/36 ,  C07D333/42

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2). The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制四种已知的哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物施用于需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者的JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的活性的方法。

公开(公告)号：US08367706B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12665045

申请日：2008-06-16

申请人： Michael Altman ,  Matthew Christopher ,  Jonathan B. Grimm ,  Andrew Haidle ,  Kaleen Konrad ,  Jongwon Lim ,  Rachel N. MacCoss ,  Michelle Machacek ,  Ekundayo Osimboni ,  Ryan D. Otte ,  Tony Siu ,  Kerrie Spencer ,  Brandon Taoka ,  Paul Tempest ,  Kevin Wilson ,  Hyun Chong Woo ,  Jonathan Young ,  Anna Zabierek

发明人： Michael Altman ,  Matthew Christopher ,  Jonathan B. Grimm ,  Andrew Haidle ,  Kaleen Konrad ,  Jongwon Lim ,  Rachel N. MacCoss ,  Michelle Machacek ,  Ekundayo Osimboni ,  Ryan D. Otte ,  Tony Siu ,  Kerrie Spencer ,  Brandon Taoka ,  Paul Tempest ,  Kevin Wilson ,  Hyun Chong Woo ,  Jonathan Young ,  Anna Zabierek

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65685

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

公开(公告)号：US20210309687A1

公开(公告)日：2021-10-07

申请号：US17266515

申请日：2019-08-05

申请人： Michelle MACHACEK ,  David WITTER ,  Chunhui HUANG ,  Shuhei KAWAMURA ,  Sebastian SCHNEIDER ,  Mrray WAN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Michelle Machacek ,  David Witter ,  Chunhui Huang ,  Shuhei Kawamura ,  Sebastian Schneider ,  Murray Wan

IPC分类号： C07H19/14 ,  A61P35/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, are PRMT5 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and methods of using these compounds to treat cancer, sickle cell, and hereditary persistence of foetal hemoglobin (HPFH) mutations.

公开(公告)号：US20150368247A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14764616

申请日：2014-02-04

申请人： Matthew P. CHRISTOPHER ,  Francesc Xavier FRADERA LLINAS ,  Michelle MACHACEK ,  Michelle MARTINEZ ,  Michael Hale REUTERSHAN ,  Manami SHIZUKA ,  Binyuan SUN ,  Christopher Francis THOMPSON ,  Wesley B. TROTTER ,  Matthew E. VOSS ,  Liping YANG ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Matthew P. Christopher ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Michelle Machacek ,  Michelle Martinez ,  Michael Hale Reutershan ,  Manami Shizuka ,  Binyuan Sun ,  Christopher Francis Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Matthew E. Voss ,  Liping Yang

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

摘要： The present invention provides 2,6,7 substituted purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供2,6,7本文所述的取代嘌呤或其药学上可接受的盐。 代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US20110112081A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13002776

申请日：2009-07-01

申请人： Kevin Wilson ,  Gabriela de Almeida ,  Andrew Haidle ,  Kaleen Konrad ,  Michelle Machacek ,  Ann Zabierek

发明人： Kevin Wilson ,  Gabriela de Almeida ,  Andrew Haidle ,  Kaleen Konrad ,  Michelle Machacek ,  Ann Zabierek

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38 ,  C07D413/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2). The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制四种已知的哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物施用于需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者的JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的活性的方法。

公开(公告)号：US20110082136A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12999342

申请日：2009-06-08

申请人： Michelle Machacek ,  Gabriela de Almeida ,  Jonathan B. Grimm ,  Rachel N. MacCoss ,  Eric Romeo ,  Tony Siu ,  Catherine White ,  Kevin Wilson

发明人： Michelle Machacek ,  Gabriela de Almeida ,  Jonathan B. Grimm ,  Rachel N. MacCoss ,  Eric Romeo ,  Tony Siu ,  Catherine White ,  Kevin Wilson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/495 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3, TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.