公开(公告)号：US5962743A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US191412

申请日：1998-11-12

申请人： John Myron Gruber ,  Robert Seemayer

发明人： John Myron Gruber ,  Robert Seemayer

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C213/02 ,  C07C217/22 ,  C07C303/22 ,  C07C309/66 ,  C07D307/79 ,  C07C221/00 ,  C07C45/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C213/02 ,  C07C303/30 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84

摘要： This invention provides a process for preparing acylaromatics comprising reacting an aromatic compound with a carboxylic acid in the presence of a reaction medium comprising polyphosphoric acid and a strong protic acid. In one embodiment, the invention provides a process for preparing a para-acyl phenoxyethylamine comprising the steps of reacting a 2-phenoxyethyl compound bearing a leaving group on the ethyl 1-position with a carboxylic acid in the presence of a reaction medium comprising polyphosphoric acid and a strong protic acid, to form apara-acyl phenoxyethyl intermediate bearing the leaving group; and reacting the para-acyl phenoxyethyl intermediate with an amine that substitutes for the leaving group to form the para-acyl phenoxyethylamine.

摘要翻译： 本发明提供一种制备酰基芳族化合物的方法，包括在含有多磷酸和强质子酸的反应介质存在下使芳族化合物与羧酸反应。 在一个实施方案中，本发明提供了制备对酰基苯氧基乙胺的方法，包括以下步骤：在含有多磷酸的反应介质存在下，使带有离去基团的2-苯氧基乙基化合物与羧酸反应 和强质子酸，形成带离去基团的酰基苯氧基乙基中间体; 并使对酰基苯氧基乙基中间体与代替离去基团的胺形成对酰基苯氧基乙胺反应。

公开(公告)号：US20050085641A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10974447

申请日：2004-10-27

申请人： Robert Seemayer ,  Thomas Nugent

发明人： Robert Seemayer ,  Thomas Nugent

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D453/02

摘要： A process for preparing (S,S)-cis-2-benzhydryl-3-benzylaminoquinuclidine. The process includes the steps of contacting a compound containing a mixture of R- and S-isomers and having the formula with an effective amount of a chiral organic acid in the presence of an organic solvent and an effective amount of an organic carboxylic acid for converting the R-isomer into an acid salt of the S isomer, wherein the organic solvent is capable of solubilizing the compound containing the mixture of R- and S-isomers, while precipitating the acid salt and the organic carboxylic acid is different from the chiral organic acid; neutralizing the acid salt with a base to provide an S-isomer-of a chiral ketone of the formula reacting the chiral ketone with an organic amine in the presence of a Lewis acid to provide the corresponding imine and reducing the imine.

摘要翻译： 制备（S，S） - 顺式-2-二苯甲基-3-苄基氨基奎宁环的方法。 该方法包括以下步骤：在有机溶剂和有效量的有机羧酸的存在下，将含有R-和S-异构体的混合物的具有下式的化合物与有效量的手性有机酸接触，以便转化 R-异构体转化成S异构体的酸式盐，其中有机溶剂能够溶解含有R-和S-异构体混合物的化合物，同时使酸盐沉淀，并且有机羧酸不同于手性有机物 酸; 用碱中和酸盐以提供下式的手性酮的S-异构体，其在路易斯酸存在下使手性酮与有机胺反应，得到相应的亚胺并还原亚胺。

公开(公告)号：US5476965A

公开(公告)日：1995-12-19

申请号：US199373

申请日：1994-02-18

申请人： Matthew W. Chase ,  Charles T. Goodhue ,  Robert Seemayer ,  Gregory M. Whited

发明人： Matthew W. Chase ,  Charles T. Goodhue ,  Robert Seemayer ,  Gregory M. Whited

IPC分类号： C12P7/40 ,  C12P41/00 ,  C07B55/00

CPC分类号： C12P7/40 ,  C12P41/005

摘要： Provided are enzymatic methods for the selective hydrolytic resolution of certain enantiomers of a pharmaceutical compound, the pharmaceutical compound comprising a (.+-.) mixture of a .alpha.-substituted 2-methyl proprionic acid derivative. Specifically provided is the selective enzymatic resolution of either the R(+) or S(-) enantiomer of (.+-.)-ethyl ciprofibrate. Also provided are substantially pure enantiomers of R(+) and S(-) ciprofibrate.

摘要翻译： 提供了用于药物化合物的某些对映异构体的选择性水解拆分的酶方法，该药物化合物包含α-取代的2-甲基丙酸衍生物的（+/-）混合物。 具体提供的是（+/-） - 乙基环丙烯酸的R（+）或S（ - ）对映异构体的选择性酶拆分。 还提供了R（+）和S（ - ）环丙烯酸基本上纯的对映异构体。