公开(公告)号：US06191292B1

公开(公告)日：2001-02-20

申请号：US09456509

申请日：1999-12-08

申请人： Jean-Claude Pascal ,  Maurits Vandewalle ,  Philippe Maillos ,  Pierre De Clercq

发明人： Jean-Claude Pascal ,  Maurits Vandewalle ,  Philippe Maillos ,  Pierre De Clercq

IPC分类号： C07C40100

CPC分类号： C07F7/1892 ,  C07C29/40 ,  C07C69/78 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/40 ,  C07F7/1804 ,  C07C35/27

摘要： The invention relates to precursors of the A-ring of vitamin D, of the formula (I): in which A, R, R1 and R2 are as defined in the specification. The invention also relates to a method of preparing compounds (I) comprising the enzymatic asymmetrization of 3,5-dihydroxybenzoic acid derivatives, as well as intermediates of preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的维生素D的A环的前体：其中A，R，R 1和R 2如说明书中所定义。本发明还涉及制备化合物（I）的方法， 包括3,5-二羟基苯甲酸衍生物的酶促不对称，以及所述化合物的制备的中间体。

公开(公告)号：US4539153A

公开(公告)日：1985-09-03

申请号：US636782

申请日：1984-07-31

申请人： Maurits Vandewalle ,  Luc J. Vanmaele ,  Pierre J. De Clercq ,  Sebastianus J. Halkes ,  Wilhelmus R. M. Overbeek

发明人： Maurits Vandewalle ,  Luc J. Vanmaele ,  Pierre J. De Clercq ,  Sebastianus J. Halkes ,  Wilhelmus R. M. Overbeek

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P3/02 ,  A61P3/14 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07D237/26 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D237/26 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a method of preparing 1 .alpha.-hydroxyvitamin D or 1 .alpha.-hydroxy-previtamin D compounds by hydroxylating the 1 .alpha.-position of an adduct of a previtamin D compound with a suitable dienophile, in which adduct optionally present hydroxy group or hydroxy groups is or are protected, if desired, and after removal of the protecting group or groups, isolating the 1 .alpha.-hydroxyvitamin D or 1 .alpha.-hydroxy-previtamin D compound.The invention also relates to 1 .alpha.-hydroxy-previtamin D compounds.The invention further relates to an adduct of a previtamin D or tachysterol compound with a dienophile of the general formula ##STR1## in which A' and B' are equal and represent methoxy groups or ethoxy groups, or in which A' and B' together constitute a phenylimino or o-phenylene group.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备1α-羟基维生素D或1α-羟基 - 维生素D化合物的方法，其通过将上述维生素D化合物的加合物的1α位羟基化为合适的亲二烯体，其中加合物任选存在羟基或 如果需要，羟基被保护，并且在去除保护基团之后，分离1α-羟基维生素D或1α-羟基 - 维生素D化合物。 本发明还涉及1α-羟基 - 维生素D化合物。 本发明还涉及前维生素D或半固醇化合物与通式“IMAGE”的亲二烯体的加合物，其中A'和B'相等并代表甲氧基或乙氧基，或其中A'和B'在一起 构成苯基亚氨基或邻亚苯基。