公开(公告)号：US06867161B1

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US08913218

申请日：1996-03-08

申请人： Fumie Sato

发明人： Fumie Sato

IPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/12 ,  C07B37/02 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C29/00 ,  C07C29/38 ,  C07C45/49 ,  C07C45/54 ,  C07C49/24 ,  C07C49/753 ,  C07C49/835 ,  C07C209/60 ,  C07C209/66 ,  C07C209/68 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C215/24 ,  C07C215/30 ,  C07D207/20 ,  C07D307/28 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07F7/08 ,  B01J31/00 ,  C07F7/28

CPC分类号： C07F7/083 ,  B01J31/0211 ,  B01J31/0212 ,  B01J31/0252 ,  B01J31/122 ,  B01J2231/32 ,  B01J2231/324 ,  B01J2231/341 ,  C07B37/02 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/00 ,  C07C29/38 ,  C07C45/49 ,  C07C45/54 ,  C07C49/24 ,  C07C49/753 ,  C07C49/835 ,  C07C209/60 ,  C07C209/66 ,  C07C209/68 ,  C07C213/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/26 ,  C07C2603/06 ,  C07D207/20 ,  C07D307/28 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C215/24 ,  C07C215/30 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C33/042 ,  C07C33/16 ,  C07C33/28 ,  C07C33/30 ,  C07C33/36 ,  C07C33/38 ,  C07C33/483 ,  C07C33/486 ,  C07C35/04 ,  C07C35/06 ,  C07C35/27 ,  C07C35/36 ,  C07C35/37

摘要： A titanium catalyst for reaction between a compound having a carbon-carbon unsaturated bond and a compound having an electrophilic functional group or an electrophilic reagent, said titanium catalyst being composed of a titanium compound represented by the formula (1) below TiX1X2X3X4  (1) (where X1, X2, X3, and X4 denote independently a halogen atom, C1-20 alkoxyl group, aralkyloxy group, aryloxy group, or —NRxRy group (where Rx and Ry denote independently a C1-20 alkyl group or aralkyl group), and any two of X1, X2, X3, and X4 may form a ring.) and a Grignard reagent represented by the formula (2) below in a molar amount 1.5-2.5 times as much as the titanium compound. R1MgX5  (2) (where R1 denotes a C2-10 alkyl group having a hydrogen atom at the β position and X5 denotes a halogen atom.) The titanium catalyst of the present invention activates the carbon-carbon unsaturated bond, which has a comparatively low reactivity, thereby catalyzing the reaction with an electrophilic functional group. It is inexpensive and industrially advantageous. When applied to reaction between a compound having a carbon-carbon unsaturated bond and an electrophilic functional group, it yields industrially a variety of adducts of a compound having a carbon-carbon unsaturated bond and a compound having an electrophilic functional group, and it also yields a variety of intramolecular adducts of a compound having a carbon-carbon unsaturated bond and an electrophilic functional group in the same molecule.

摘要翻译： 具有碳 - 碳不饱和键的化合物和具有亲电子官能团的化合物或亲电子试剂之间的反应的钛催化剂，所述钛催化剂由下式（1）表示的钛化合物（其中X <1 ，X 2，X 3和X 4独立地表示卤素原子，C 1-20烷氧基，芳烷氧基，芳氧基或-NR x R y基（其中，R x和R 3分别独立地表示碳原子数为1-20的 烷基或芳烷基），并且X 1，X 2，X 3和X 4中的任意两个可以形成环。）和由下式（2）表示的格利雅试剂 摩尔量为钛化合物的1.5-2.5倍（其中R 1表示在β位具有氢原子且X 5表示卤素原子的C 2-10烷基。）钛催化剂 本发明激活具有较低反应性的碳 - 碳不饱和键，从而催化与亲电官能团的反应。 它廉价且在工业上是有利的。 当应用于具有碳 - 碳不饱和键的化合物和亲电官能团之间的反应时，它在工业上产生具有碳 - 碳不饱和键的化合物和具有亲电官能团的化合物的各种加合物，并且还产生 在同一分子中具有碳 - 碳不饱和键和亲电官能团的化合物的各种分子内加合物。

公开(公告)号：US4126753A

公开(公告)日：1978-11-21

申请号：US820973

申请日：1977-08-01

申请人： Herman W. Smith

发明人： Herman W. Smith

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61P43/00 ,  C07C35/27 ,  C07C51/347 ,  C07C51/60 ,  C07C53/21 ,  C07C57/30 ,  C07C57/72 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D317/14 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/54 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016 ,  C07C51/347 ,  C07C51/60 ,  C07C53/21 ,  C07C57/30 ,  C07C57/72 ,  C07F9/4059 ,  C07F9/5407

摘要： This invention comprises certain analogs of the prostaglandins in which the double bond between C-13 and C-14 is replaced by a triple bond. Also provided in this invention, are novel chemical processes and novel chemical intermediates useful in the preparation of the above prostaglandin analogs. These prostaglandin analogs exhibit prostaglandin-like activity, and are accordingly useful for the same pharmacological purposes as the prostaglandins. Among these purposes are blood pressure lowering, labor induction at term, reproductive-cycle regulation, gastric antisecretory action, and the like.

摘要翻译： 本发明包括其中C-13和C-14之间的双键被三键取代的前列腺素的某些类似物。 本发明还提供了可用于制备上述前列腺素类似物的新颖化学方法和新型化学中间体。 这些前列腺素类似物表现出前列腺素样活性，因此可用于与前列腺素相同的药理学目的。 其中包括降血压，术中诱导，生殖周期调节，胃分泌作用等。

公开(公告)号：US4113961A

公开(公告)日：1978-09-12

申请号：US820968

申请日：1977-08-01

申请人： Herman W. Smith

发明人： Herman W. Smith

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61P43/00 ,  C07C35/27 ,  C07C51/347 ,  C07C51/60 ,  C07C53/21 ,  C07C57/30 ,  C07C57/72 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D317/14 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/54 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016 ,  C07C51/347 ,  C07C51/60 ,  C07C53/21 ,  C07C57/30 ,  C07C57/72 ,  C07F9/4059 ,  C07F9/5407

摘要： This invention comprises certain analogs of the prostaglandins in which the double bond between C-13 and C-14 is replaced by a triple bond. Also provided in this invention, are novel chemical processes and novel chemical intermediates useful in the preparation of the above prostaglandin analogs. These prostaglandin analogs exhibit prostaglandin-like activity, and are accordingly useful for the same pharmacological purposes as the prostaglandins. Among these purposes are blood pressure lowering, labor induction at term, reproductive-cycle regulation, gastric antisecretory action, and the like.

公开(公告)号：US3933899A

公开(公告)日：1976-01-20

申请号：US489933

申请日：1974-07-18

申请人： Norman A. Nelson

发明人： Norman A. Nelson

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C37/055 ,  C07C53/19 ,  C07C59/01 ,  C07C59/74 ,  C07C405/00 ,  C07D317/26 ,  C07D317/34 ,  C07C65/22 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D317/34 ,  C07C35/27 ,  C07C37/055 ,  C07C405/0016 ,  C07C405/0025 ,  C07C53/19 ,  C07C59/01 ,  C07C59/74 ,  C07D317/26

摘要： This invention is a group of PGE.sub.2 -type oxa-phenylene compounds, and processes for making them. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including anti-ulcer, inhibition of platelet aggregation, increase of nasal patency, labor inducement at term, and wound healing.

摘要翻译： 本发明是一组PGE 2型氧杂亚苯基化合物及其制备方法。 这些化合物可用于各种药理学目的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，术中劳动诱导和伤口愈合。

公开(公告)号：US3922298A

公开(公告)日：1975-11-25

申请号：US46160374

申请日：1974-04-17

申请人： UPJOHN CO

发明人： NELSON NORMAN A

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07D317/30 ,  C07C61/38 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C405/0025 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016 ,  C07D309/12 ,  C07D317/30

摘要： This invention is a group of 3- and 4-oxa PG-type compounds, and processes for making them. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including anti-ulcer, inhibition of platelet aggregation, increase of nasal patency, labor inducement at term, and wound healing.

摘要翻译： 本发明是一组3-和4-氧杂的PG型化合物及其制备方法。 这些化合物可用于各种药理学目的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，术中劳动诱导和伤口愈合。

公开(公告)号：US3879437A

公开(公告)日：1975-04-22

申请号：US41295773

申请日：1973-11-05

申请人： UPJOHN CO

发明人： AXEN UDO F

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07F9/54 ,  C07C61/32

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C35/27 ,  C07F9/5428

摘要： This disclosure relates to prostaglandins of the PG3 series including PGE3, PGF3 , PGF3 , and PGB3, to various analogs of those in racemic form, and to novel processes for making those. This disclosure also relates to certain fluorine and alkyl substituted analogs and certain acetylenic analogs of PGE3, PGF3 , PGF3 , PGA3, and PGB3 in both racemic and optically active form, and to processes for making those. These various analogs are useful for the same pharmacological purposes as the known optically active forms of PGE3, PGF3 , PGF3 , and PGB3, including anti-ulcer, inhibition of platelet aggregation, increase of nasal patency, labor inducement, fertility control, and wound healing.

摘要翻译： 本公开涉及包含PGE3，PGF3α，PGF3β和PGB3的PG3系列的前列腺素与外消旋形式的各种类似物，以及制备它们的新方法。 本公开还涉及外消旋和旋光活性形式的某些氟和烷基取代的类似物和PGE3，PGF3α，PGF3β，PGA3和PGB3的某些乙炔类似物，以及制备它们的方法。 这些各种类似物对于与已知的PGE3，PGF3α，PGF3β和PGB3的光学活性形式具有相同的药理学目的是有用的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，劳动诱导，生殖调节和 伤口愈合。

公开(公告)号：US3833656A

公开(公告)日：1974-09-03

申请号：US10334270

申请日：1970-12-31

申请人： JUST G ,  SIMONOVITCH C

发明人： SIMONOVITCH C ,  JUST G

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D295/116 ,  C07D309/12 ,  C07C49/54

CPC分类号： C07D295/116 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12

摘要： PROSTAGLANDIN F1A, PROSTAGLANDIN F1B AND ANALOGS OF THOSE ARE PRODUCED FROM BICYCLO(3.1.0)HEXANE INTERMEDIATES.

公开(公告)号：US3794664A

公开(公告)日：1974-02-26

申请号：US3794664D

申请日：1972-08-17

申请人： JUST G ,  SIMONOVITCH C

发明人： JUST G ,  SIMONOVITCH C

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D295/116 ,  C07D303/40 ,  C07D309/12 ,  C07D1/20 ,  C07D1/22

CPC分类号： C07D295/116 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D303/40 ,  C07D309/12

摘要： PROSTAGLANDIN F16 PROSTAGLADIN F17 AND ANALOGS PF THOSE ARE PRODUCED FROM BICYCOL 3,1,0!HEXANE INTERMEDIATES.

公开(公告)号：US3784636A

公开(公告)日：1974-01-08

申请号：US3784636D

申请日：1970-12-31

申请人： JUST G ,  SIMONOVITCH C

发明人： JUST G ,  SIMONOVITCH C

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D295/116 ,  C07D303/40 ,  C07D309/12 ,  C07C61/32 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07D295/116 ,  C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D303/40 ,  C07D309/12

摘要： PROSTAGLANDIN F1A, PROSTAGLANDIN F1B, AND ANALOGS OF THOSE AND PRODUCED FROM BICYLO(3.1.0)HEXANE INTERMEDIATES.

公开(公告)号：US3591648A

公开(公告)日：1971-07-06

申请号：US3591648D

申请日：1968-03-11

申请人： SNAM PROGETTI

发明人： MARCONI WALTER ,  CESCA SEBASTIANO ,  ROGGERO ARNALDO

IPC分类号： C07C2/50 ,  C07C13/465 ,  C07C13/547 ,  C07C13/61 ,  C07C35/27 ,  C08F210/00 ,  C07C13/28

CPC分类号： C07C35/27 ,  C07C2/50 ,  C07C13/465 ,  C07C13/547 ,  C07C13/61 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/14 ,  C07C2603/68 ,  C08F210/00

摘要： A PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF ORTHOCONDENSED POLYCYCLIC POLYENE CONDENSATION PRODUCTS WHICH COMPRISES CONDENSING A CONJUGATED DIENE COMPOUND AND A FULVENE DERIVATIVE AT A TEMPERATURE BETWEEN 100 TO 250* C., THE MOLE-RATIO OF DIENE/FULVENE BEING AT LEAST ONE IS DISCLOSED.