公开(公告)号：US4699979A

公开(公告)日：1987-10-13

申请号：US843537

申请日：1986-03-25

申请人： Hideaki Hoshi ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Yoshio Abe ,  Shimpei Aburaki

发明人： Hideaki Hoshi ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Yoshio Abe ,  Shimpei Aburaki

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22

CPC分类号： C07D501/18

摘要： This invention provides novel cephalosporin intermediates, 7.beta.-amino-3-[(Z)-1-propen-1-y1]-3-cephem-4-carboxylic acid and esters thereof having the general formula ##STR1## wherein the configuration of the 3-propenyl group is Z sometimes referred to as cis- and R is hydrogen or a conventional carboxy-protected group, or a physiologically hydrolyzable esterifying group, and acid addition salts thereof and the metal salts of the foregoing substance wherein R is hydrogen. These compounds are useful as intermediates for preparation of orally active cephalosporins.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式“IMAGE”的新型头孢菌素中间体7β-氨基-3 - [（Z）-1-丙烯-1-基] -3-头孢烯-4-羧酸及其酯，其中 3-丙烯基有时称为顺式 - ，R是氢或常规的羧基保护基团，或生理上可水解的酯化基团，及其酸加成盐和前述物质的金属盐，其中R是氢。 这些化合物可用作制备口服活性头孢菌素的中间体。

公开(公告)号：US4591641A

公开(公告)日：1986-05-27

申请号：US713207

申请日：1985-03-18

申请人： Hideaki Hoshi ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Yoshio Abe ,  Shimpei Aburaki

发明人： Hideaki Hoshi ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Yoshio Abe ,  Shimpei Aburaki

IPC分类号： C07D501/22 ,  A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/20 ,  Y02P20/55

摘要： 3-[(Z)-1-Propen-1-yl]-7-acylamido cephalosporins in which the 7-acyl group is phenylglycyl or substituted phenylglycyl are orally active antibiotics against Gram+ and Gram- bacteria.