公开(公告)号：US20080317809A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11658701

申请日：2005-07-29

申请人： Silvano Fumero ,  Francesco P. Pilato ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Ravarossa ,  Valentina Mainero ,  Traversa Silvio

发明人： Silvano Fumero ,  Francesco P. Pilato ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Ravarossa ,  Valentina Mainero ,  Traversa Silvio

IPC分类号： A61F2/04 ,  A61K31/407 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/02 ,  A61K31/713

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of K-252a, a physiologically active substance produced by microorganisms, and of its salts or synthetic and/or chemically modified derivatives for the prevention or treatment of HMGB1 associated pathologies. More particularly, the present invention relates to the use of K-252a for the prevention or treatment of restenosis.

摘要翻译： 本发明涉及由微生物产生的生理活性物质及其盐或合成和/或化学修饰的衍生物K-252a用于预防或治疗HMGB1相关病理学的用途。 更具体地，本发明涉及K-252a用于预防或治疗再狭窄的用途。

公开(公告)号：US20080193517A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12064461

申请日：2006-08-25

申请人： Silvio Traversa ,  Raffaella Bagnod ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Silvano Fumero ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Cecilia Oderda ,  Carlo Pincelli ,  Chiara Lorenzetto ,  Luca Beccaria

发明人： Silvio Traversa ,  Raffaella Bagnod ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Silvano Fumero ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Cecilia Oderda ,  Carlo Pincelli ,  Chiara Lorenzetto ,  Luca Beccaria

IPC分类号： A61K31/787 ,  C08G73/06 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C08G73/0672 ,  A61K47/60 ,  C08G61/124

摘要： The present invention relates to novel polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof and to their use for the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of kinase-associated pathologies. In particular, the present invention relates to the prevention, alleviation and treatment of HMGB1-associated pathologies. In a particular aspect, the invention relates to the use of the novel polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof in the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of neurological disorders, neuropathies and neurodegenerative disorders of the central and peripheral nervous system. In a further preferred aspect, the invention relates to the use of the polymer conjugates in the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of dermal pathologies, in particular dermal pathologies associated with an excessive keratinocyte proliferation, in particular psoriasis. In a still further aspect, the invention relates to the use of the polymer conjugates in the prevention, alleviation and treatment of NGF-related pain. More specifically, the present invention relates to a polymer conjugate of K-252a and derivatives thereof, wherein the polymer is polyethylene glycol or methoxy-polyethylene glycol formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及K-252a及其衍生物的新型聚合物缀合物及其用于制备可用于预防，缓解和治疗激酶相关病理学的药物组合物的用途。 特别地，本发明涉及HMGB1相关病变的预防，缓解和治疗。 在一个特定方面，本发明涉及K-252a及其衍生物的新型聚合物缀合物在制备药物组合物中的用途，所述药物组合物可用于预防，缓解和治疗中枢神经系统疾病，神经病和神经变性疾病 外周神经系统。 在另一优选方面，本发明涉及聚合物缀合物在制备用于预防，减轻和治疗真皮病理学，特别是与过度角质形成细胞增殖相关的皮肤病理学，特别是牛皮癣的药物组合物中的用途。 在另一方面，本发明涉及聚合物缀合物在预防，减轻和治疗NGF相关疼痛中的用途。 更具体地说，本发明涉及K-252a及其衍生物的聚合物缀合物，其中聚合物是聚乙二醇或甲氧基 - 聚乙二醇配方（I）。

公开(公告)号：US20110311451A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13141354

申请日：2009-12-22

申请人： Raffaella Bagnod ,  Luca Beccaria ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Domenico Criscuolo ,  Chiara Lorenzetto ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Carlo Pincelli ,  Silvio Traversa

发明人： Raffaella Bagnod ,  Luca Beccaria ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Domenico Criscuolo ,  Chiara Lorenzetto ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Carlo Pincelli ,  Silvio Traversa

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K31/553 ,  A61K9/127 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P37/08 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02 ,  A61P15/00 ,  C07D513/22

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/60

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of polymer conjugates of iπdolocarbazole compounds, in particular of polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof, by a synthetic route which results in a highly pure product, with a high product yield. In a further aspect the present invention relates to novel polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof, wherein the chemical group linking the polymer unity to the K-252a or to the K-252a derivative compound is characterised by a 5-member oxazolidindionic cyclic structure. These novel polymer conjugates are obtained through the novel synthetic route with high purity and high yields,

摘要翻译： 本发明涉及一种通过合成途径制备I＆amp;多沙唑化合物，特别是K-252a及其衍生物的聚合物共轭物的聚合物共轭物的方法，该合成途径产生高产物的高纯度产物。 另一方面，本发明涉及K-252a及其衍生物的新型聚合物共轭物，其中连接聚合物单元与K-252a或K-252a衍生物化合物的化学基团的特征在于5-构恶唑烷基吲哚环 结构体。 这些新型聚合物共轭物通过高纯度和高收率的新型合成路线获得，

公开(公告)号：US20090324677A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12441478

申请日：2007-09-14

申请人： Silvio Traversa ,  Chiara Lorenzetto ,  Valentina Mainero ,  Sebastiano Morena ,  Silvano Fumero ,  Luca Beccaria

发明人： Silvio Traversa ,  Chiara Lorenzetto ,  Valentina Mainero ,  Sebastiano Morena ,  Silvano Fumero ,  Luca Beccaria

IPC分类号： A61F2/04 ,  C07K14/47 ,  C07K1/113 ,  A61K38/17 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7105

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61K31/713 ,  A61K45/06 ,  A61K47/60 ,  C07K14/4703 ,  C12N15/1138

摘要： The present invention relates to novel polymer conjugates of polypeptide variants of the HMGB1 high affinity binding domain Box-A (HMGB1 Box-A) or of a biologically active fragment of HMGB1 Box-A. Further, the invention relates to novel polymer conjugates of polypeptide variants of the HMGB1 high affinity binding domain Box-A (HMGB1 Box-A). Moreover, the present invention concerns the use of said polymer conjugates of polypeptide molecules of HMGB1 Box-A to diagnose, prevent, alleviate and/or treat pathologies associated with extracellular HMGB1 and/or associated with an increased expression of RAGE.

摘要翻译： 本发明涉及HMGB1高亲和力结合域Box-A（HMGB1 Box-A）或HMGB1 Box-A的生物活性片段的多肽变体的新型聚合物缀合物。 此外，本发明涉及HMGB1高亲和力结合域Box-A（HMGB1 Box-A）的多肽变体的新型聚合物缀合物。 此外，本发明涉及HMGB1 Box-A的多肽分子的所述聚合物缀合物用于诊断，预防，缓解和/或治疗与细胞外HMGB1相关和/或与增加的RAGE表达有关的病理学的用途。