公开(公告)号：US20080317809A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11658701

申请日：2005-07-29

申请人： Silvano Fumero ,  Francesco P. Pilato ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Ravarossa ,  Valentina Mainero ,  Traversa Silvio

发明人： Silvano Fumero ,  Francesco P. Pilato ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Ravarossa ,  Valentina Mainero ,  Traversa Silvio

IPC分类号： A61F2/04 ,  A61K31/407 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/02 ,  A61K31/713

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of K-252a, a physiologically active substance produced by microorganisms, and of its salts or synthetic and/or chemically modified derivatives for the prevention or treatment of HMGB1 associated pathologies. More particularly, the present invention relates to the use of K-252a for the prevention or treatment of restenosis.

摘要翻译： 本发明涉及由微生物产生的生理活性物质及其盐或合成和/或化学修饰的衍生物K-252a用于预防或治疗HMGB1相关病理学的用途。 更具体地，本发明涉及K-252a用于预防或治疗再狭窄的用途。

公开(公告)号：US08673347B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12064461

申请日：2006-08-25

申请人： Silvio Traversa ,  Raffaella Bagnod ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Silvano Fumero ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Cecilia Oderda ,  Carlo Pincelli ,  Chiara Lorenzetto ,  Luca Beccaria

发明人： Silvio Traversa ,  Raffaella Bagnod ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Silvano Fumero ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Cecilia Oderda ,  Carlo Pincelli ,  Chiara Lorenzetto ,  Luca Beccaria

IPC分类号： A61K31/787 ,  C08G73/06 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00

CPC分类号： C08G73/0672 ,  A61K47/60 ,  C08G61/124

摘要： The present invention relates to novel polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof and to their use for the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of kinase-associated pathologies. In particular, the present invention relates to the prevention, alleviation and treatment of HMGB1-associated pathologies. The invention relates to the use of the novel polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof in the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of a) neurological disorders, neuropathies and neurodegenerative disorders of the central and peripheral nervous system; b) dermal pathologies, in particular dermal pathologies associated with an excessive keratinocyte proliferation, in particular psoriasis; and c) NGF-related pain. More specifically, the present invention relates to a polymer conjugate of K-252a and derivatives thereof, wherein the polymer is polyethylene glycol or methoxy-polyethylene glycol formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及K-252a及其衍生物的新型聚合物缀合物及其用于制备可用于预防，缓解和治疗激酶相关病理学的药物组合物的用途。 特别地，本发明涉及HMGB1相关病理学的预防，缓解和治疗。 本发明涉及K-252a及其衍生物的新型聚合物缀合物在制备用于预防，缓解和治疗a）中枢和周围神经系统的神经障碍，神经病变和神经变性疾病的药物组合物中的用途 ; b）皮肤病理学，特别是与过度角质形成细胞增殖相关的皮肤病理学，特别是牛皮癣; 和c）NGF相关的疼痛。 更具体地说，本发明涉及K-252a及其衍生物的聚合物缀合物，其中聚合物是聚乙二醇或甲氧基 - 聚乙二醇配方（I）。

公开(公告)号：US20080193517A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12064461

申请日：2006-08-25

申请人： Silvio Traversa ,  Raffaella Bagnod ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Silvano Fumero ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Cecilia Oderda ,  Carlo Pincelli ,  Chiara Lorenzetto ,  Luca Beccaria

发明人： Silvio Traversa ,  Raffaella Bagnod ,  Domenico Barone ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Silvano Fumero ,  Valentina Mainero ,  Alessandra Marconi ,  Cecilia Oderda ,  Carlo Pincelli ,  Chiara Lorenzetto ,  Luca Beccaria

IPC分类号： A61K31/787 ,  C08G73/06 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C08G73/0672 ,  A61K47/60 ,  C08G61/124

摘要： The present invention relates to novel polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof and to their use for the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of kinase-associated pathologies. In particular, the present invention relates to the prevention, alleviation and treatment of HMGB1-associated pathologies. In a particular aspect, the invention relates to the use of the novel polymer conjugates of K-252a and derivatives thereof in the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of neurological disorders, neuropathies and neurodegenerative disorders of the central and peripheral nervous system. In a further preferred aspect, the invention relates to the use of the polymer conjugates in the preparation of a pharmaceutical composition useful for the prevention, alleviation and treatment of dermal pathologies, in particular dermal pathologies associated with an excessive keratinocyte proliferation, in particular psoriasis. In a still further aspect, the invention relates to the use of the polymer conjugates in the prevention, alleviation and treatment of NGF-related pain. More specifically, the present invention relates to a polymer conjugate of K-252a and derivatives thereof, wherein the polymer is polyethylene glycol or methoxy-polyethylene glycol formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及K-252a及其衍生物的新型聚合物缀合物及其用于制备可用于预防，缓解和治疗激酶相关病理学的药物组合物的用途。 特别地，本发明涉及HMGB1相关病变的预防，缓解和治疗。 在一个特定方面，本发明涉及K-252a及其衍生物的新型聚合物缀合物在制备药物组合物中的用途，所述药物组合物可用于预防，缓解和治疗中枢神经系统疾病，神经病和神经变性疾病 外周神经系统。 在另一优选方面，本发明涉及聚合物缀合物在制备用于预防，减轻和治疗真皮病理学，特别是与过度角质形成细胞增殖相关的皮肤病理学，特别是牛皮癣的药物组合物中的用途。 在另一方面，本发明涉及聚合物缀合物在预防，减轻和治疗NGF相关疼痛中的用途。 更具体地说，本发明涉及K-252a及其衍生物的聚合物缀合物，其中聚合物是聚乙二醇或甲氧基 - 聚乙二醇配方（I）。

公开(公告)号：US20080038309A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11713789

申请日：2007-03-05

申请人： Silvano Fumero ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Domenico Barone ,  Lila Drittanti ,  Thierry Guyon ,  Gilles Borrelly ,  Barbara Canepa ,  Chiara Lorenzetto

发明人： Silvano Fumero ,  Luisa Bertarione Rava Rossa ,  Domenico Barone ,  Lila Drittanti ,  Thierry Guyon ,  Gilles Borrelly ,  Barbara Canepa ,  Chiara Lorenzetto

IPC分类号： A61F2/02 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/16 ,  A61K39/395 ,  A61K9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07H21/00 ,  C07K14/00 ,  C07K2/00 ,  C12N15/63

CPC分类号： C07K14/47

摘要： The present invention relates to polypeptide variants of the HMGB-1 high affinity binding domain Box-A (HMGB1 Box-A) or to a biologically active fragment of HMGB1 Box-A, which are obtained through systematic mutations of single amino acids of the wild-type HMGB1 Box-A protein and which show an increased resistance to proteases and which are therefore characterized by more favourable pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles. Moreover, the present invention concerns the use of said polypeptide molecules of HMGB1 Box-A to diagnose, prevent, alleviate and/or treat pathologies associated with extracellular HMGB1 and associated with RAGE.

摘要翻译： 本发明涉及HMGB-1高亲和力结合域Box-A（HMGB1 Box-A）或HMGB1 Box-A的生物活性片段的多肽变体，其通过野生型单个氨基酸的系统性突变获得 型HMGB1 Box-A蛋白，其表现出对蛋白酶的增加的抗性，因此其特征在于更有利的药代动力学和药效学特征。 此外，本发明涉及HMGB1 Box-A的所述多肽分子用于诊断，预防，缓解和/或治疗与细胞外HMGB1相关并与RAGE相关的病理学的用途。

公开(公告)号：US4594348A

公开(公告)日：1986-06-10

申请号：US698653

申请日：1985-02-06

申请人： Emilio Toja ,  Domenico Barone ,  Emiliana Baldoli

发明人： Emilio Toja ,  Domenico Barone ,  Emiliana Baldoli

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/12 ,  C07D235/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D235/02

摘要： The present invention is directed to a new pharmacological use of some known naphthoimidazole derivatives. More particularly, the compounds of the invention are 2-[2-(4-phenyl-1-piperazinyl)ethyl]-1H-naphtho[1,2-d]imidazoles of formula ##STR1## wherein R is selected from methyl and 1-methylethyl and R.sup.1 is selected from hydrogen, chloro, methoxy and trifluoromethyl and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and possess antihypertensive activity.

摘要翻译： 本发明涉及一些已知的萘并咪唑衍生物的新的药理学应用。 更具体地说，本发明的化合物是式[IMAGE]的2- [2-（4-苯基-1-哌嗪基）乙基] -1H-萘并[1,2-d]咪唑，其中R选自甲基和 - 甲基乙基，R 1选自氢，氯，甲氧基和三氟甲基及其药学上可接受的酸加成盐，并具有抗高血压活性。

公开(公告)号：US08710021B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US12997720

申请日：2009-06-10

申请人： Valentina Anro ,  Sarah Dewilde ,  Domenico Barone ,  Nicoletta Minari ,  Enrico M. Bucci ,  Roberto Sapio ,  Margherita Valente ,  Sara Tosti ,  Laura Ricci

发明人： Valentina Anro ,  Sarah Dewilde ,  Domenico Barone ,  Nicoletta Minari ,  Enrico M. Bucci ,  Roberto Sapio ,  Margherita Valente ,  Sara Tosti ,  Laura Ricci

IPC分类号： C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  A61K31/70 ,  C12N15/113 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N15/113 ,  C12N15/115 ,  C12N2310/13 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/16 ,  C12N2310/351

摘要： The present invention refers to agents for modulating the activity of proteins having a PWWP domain.

摘要翻译： 本发明涉及用于调节具有PWWP结构域的蛋白质的活性的试剂。

公开(公告)号：US4788186A

公开(公告)日：1988-11-29

申请号：US112015

申请日：1987-10-20

申请人： Emilio Occelli ,  Domenico Barone ,  Giorgio Tarzia ,  Adele Giunta

发明人： Emilio Occelli ,  Domenico Barone ,  Giorgio Tarzia ,  Adele Giunta

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P25/20 ,  C07D237/30 ,  C07D237/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D237/30 ,  C07D237/34

摘要： The present invention refers to new s-triazolo[3,4-a]phthalazine derivatives, to the process for their preparation and to the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及新的三唑并[3,4-a]酞嗪衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US4500525A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US466701

申请日：1983-02-15

申请人： Giorgio Winters ,  Alberto Sala ,  Domenico Barone

发明人： Giorgio Winters ,  Alberto Sala ,  Domenico Barone

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/74 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/74

摘要： The present invention is directed to new pyrazolo/4,3-c/pyridines, the process for their preparation, the pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmocologically active substances. The compounds of the invention possess cardiotonic, antihypertensive, CNS depressant, neuroleptic, and analgesic activity.

摘要翻译： 本发明涉及新的吡唑并/ 4,3-c /吡啶，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药学活性物质的用途。 本发明的化合物具有强心剂，抗高血压，CNS抑制剂，精神安定药和止痛活性。