公开(公告)号：US20100168039A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11993463

申请日：2006-06-21

申请人： Susanne Alenfalk ,  Mikael Dahlstrom ,  Fana Hunegnaw ,  Staffan Karlsson ,  Ingemar Starke

发明人： Susanne Alenfalk ,  Mikael Dahlstrom ,  Fana Hunegnaw ,  Staffan Karlsson ,  Ingemar Starke

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/062 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物（其中可变基团如本文所定义）药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐的溶剂合物和前药，以及它们作为用于治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050038009A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10488870

申请日：2002-09-05

申请人： Ingemar Starke ,  Mikael Dahlstrom ,  David Blomberg ,  Suzanne Alenfalk ,  Tore Skjaret ,  Malin Lemurell

发明人： Ingemar Starke ,  Mikael Dahlstrom ,  David Blomberg ,  Suzanne Alenfalk ,  Tore Skjaret ,  Malin Lemurell

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/192 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/554 ,  A61K31/695 ,  A61K31/785 ,  A61P20060101 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P31/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D281/02 ,  C07D281/10 ,  C07D285/36 ,  C07D417/12 ,  C07F7/10 ,  C07K20060101 ,  C07D291/08

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/36

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein Rv, R1, R2, Rx, Ry, M, Rz, v, R3, R4, R5 and R6 are as defined within; pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 2，R x，R y，M，R z，v，R 3， R 4，R 5和R 6如上所定义; 药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐的溶剂合物和前药，以及它们作为回肠胆汁转运（IBAT）抑制剂用于治疗高脂血症的用途。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100152156A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US11993475

申请日：2006-06-21

申请人： Mikael Dahlstrom ,  Fana Hunegnaw ,  Staffan Karlsson ,  Peter Nordberg ,  Ingemar Starke

发明人： Mikael Dahlstrom ,  Fana Hunegnaw ,  Staffan Karlsson ,  Peter Nordberg ,  Ingemar Starke

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0827

摘要： The invention relates to novel 2-azetidinone derivatives of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof. The compounds are cholesterol absorption inhibitors, useful in the treatment of hyperlipidaemic conditions. The invention also relates to processes for their manufacture and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型2-氮杂环丁酮衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药。 这些化合物是胆固醇吸收抑制剂，可用于治疗高脂血症。 本发明还涉及其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050222120A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10518010

申请日：2003-06-10

申请人： Ingemar Starke ,  Mikael Dahlstrom ,  Suzanne Alenfalk ,  Tore Skjaret ,  Malin Lemurell

发明人： Ingemar Starke ,  Mikael Dahlstrom ,  Suzanne Alenfalk ,  Tore Skjaret ,  Malin Lemurell

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07K5/065 ,  A61K31/554 ,  C07D281/08

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Process for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：（其中可变基团如本文所定义）其药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐的溶剂合物和前药以及它们作为回肠胆汁转运（IBAT）抑制剂用于治疗 高脂血症 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100048529A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US11993484

申请日：2006-06-21

申请人： Mikael Dahlstrom ,  Staffan Karlsson ,  Malin Lemurell ,  Peter Nordberg ,  Ingemar Starke

发明人： Mikael Dahlstrom ,  Staffan Karlsson ,  Malin Lemurell ,  Peter Nordberg ,  Ingemar Starke

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D405/12 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/0827 ,  C07K5/0806

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs thereof, and to their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. The invention also relates to processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，以及它们作为用于治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途。 本发明还涉及其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100048530A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US11993479

申请日：2006-06-21

申请人： Mikael Dahlstrom ,  Staffan Karlsson ,  Peter Nordberg ,  Tore Skjaret ,  Ingemar Starke

发明人： Mikael Dahlstrom ,  Staffan Karlsson ,  Peter Nordberg ,  Tore Skjaret ,  Ingemar Starke

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/09 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07K5/0806 ,  C07K5/0827

摘要： The invention relates to 2-azetidinone derivatives of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof. The compounds inhibit cholesterol absorption and are useful in the treatment of hyperlipidaemic conditions. The invention also relates to processes for their manufacture and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2-氮杂环丁酮衍生物，包括其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药。 该化合物抑制胆固醇吸收并且可用于治疗高脂血症。 本发明还涉及其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20060094884A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US10546005

申请日：2004-02-23

申请人： Ingemar Starke ,  Suzanne Alenfalk ,  Mats Nordberg ,  Mikael Dahlstrom ,  Stig Bostrom ,  Malin Lemurell ,  Andreas Wallberg

发明人： Ingemar Starke ,  Suzanne Alenfalk ,  Mats Nordberg ,  Mikael Dahlstrom ,  Stig Bostrom ,  Malin Lemurell ,  Andreas Wallberg

IPC分类号： C07D337/12

CPC分类号： C07D281/10 ,  C07D337/08

摘要： Compounds of formula: (1) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

摘要翻译： 描述了下列化合物：（1）其药学上可接受的盐，溶剂化物，这些盐及其前体药物的溶剂合物及其作为回肠胆汁酸转运（IBAT）抑制剂用于治疗高脂血症的用途。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07192945B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10451262

申请日：2001-12-17

申请人： Ingemar Starke ,  Mikael Dahlstrom ,  David Blomberg

发明人： Ingemar Starke ,  Mikael Dahlstrom ,  David Blomberg

IPC分类号： A61P3/06 ,  A61K31/55 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  C07D281/10 ,  C07F9/6536

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：（其中可变基团如本文所定义）其药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐及其前药的溶剂合物及其作为回肠胆汁转运（IBAT）抑制剂用于治疗的用途 的高脂血症。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物

公开(公告)号：US20050154007A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10882097

申请日：2004-06-30

申请人： Kosrat Amin ,  Mikael Dahlstrom ,  Peter Nordberg ,  Ingemar Starke

发明人： Kosrat Amin ,  Mikael Dahlstrom ,  Peter Nordberg ,  Ingemar Starke

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel compounds, and therapeutically acceptable salts thereof of the formula (I), which inhibit exogenously or endogenously stimulated gastric acid secretion and thus can be used in the prevention and treatment of gastrointestinal inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌的式（I）的新化合物及其治疗上可接受的盐，因此可用于预防和治疗胃肠炎性疾病。

公开(公告)号：US20090247555A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12411463

申请日：2009-03-26

申请人： Mikael Dahlstrom ,  Gunnar Nordvall ,  Tobias Rein ,  Ingemar Starke

发明人： Mikael Dahlstrom ,  Gunnar Nordvall ,  Tobias Rein ,  Ingemar Starke

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/46 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D513/04

摘要： There are disclosed novel 5,7-disubstituted [1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are CX3CR1 receptor antagonists and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders, demyelinating disease, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders, peripheral artery disease, rheumatoid arthritis, is pulmonary diseases such as COPD, asthma or pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的5,7-二取代[1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2（3H） - 酮衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和 R7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐，及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 式（I）化合物是CX3CR1受体拮抗剂，因此特别可用于治疗或预防神经变性疾病，脱髓鞘疾病，心血管和脑血管动脉粥样硬化性疾病，外周动脉疾病，类风湿性关节炎，是肺疾病如COPD，哮喘 或疼痛。