公开(公告)号：US20090105327A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11914078

申请日：2006-05-12

申请人： Stefan Laufer ,  Wolfgang Albrecht ,  Cornelia Greim ,  Hans-Guenter Striegel ,  Karola Tollmann

发明人： Stefan Laufer ,  Wolfgang Albrecht ,  Cornelia Greim ,  Hans-Guenter Striegel ,  Karola Tollmann

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D337/12 ,  C07D209/04 ,  C07D313/12 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D313/12 ,  C07C225/22 ,  C07D337/12 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, X and Y have the meanings indicated in the description. These compounds have immunomodulating effects, as well as an inhibiting or regulating effect on the release of IL-1β and/or TNF-α. They can therefore be used for the treatment of diseases associated with a disturbance of the immune system.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，R3，R4，X和Y具有说明书中所示含义的式I化合物。 这些化合物具有免疫调节作用，以及对IL-1β和/或TNF-α的释放的抑制或调节作用。 因此，它们可用于治疗与免疫系统紊乱相关的疾病。

公开(公告)号：US20060142594A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11352630

申请日：2006-02-13

申请人： Alan Mueller ,  Scott Moe

发明人： Alan Mueller ,  Scott Moe

IPC分类号： C07D337/12 ,  C07D321/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/32 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C211/54 ,  C07C211/55 ,  C07C215/28 ,  C07C215/54 ,  C07C217/10 ,  C07C217/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C233/22 ,  C07C235/34 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C257/14 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/32 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D231/20 ,  C07D311/90 ,  C07D313/12 ,  C07D333/20 ,  C07D335/20

摘要： Method and compositions for treating a patient having a neurological disease or disorder, such as stroke, head trauma, spinal cord injury, spinal cord ischemia, ischemia- or hypoxia-induced nerve cell damage, epilepsy, anxiety, neuropsychiatric or cognitive deficits due to ischemia or hypoxia such as those that frequently occur as a consequence of cardiac surgery under cardiopulmonary bypass, or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease, Huntington's Disease, Parkinson's Disease, or amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

公开(公告)号：US20050288522A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11205602

申请日：2005-08-17

申请人： Dennis Vogel ,  Kim Vogel

发明人： Dennis Vogel ,  Kim Vogel

IPC分类号： C07C1/24 ,  C07C1/207 ,  C07C15/20 ,  C07C15/56 ,  C07C17/35 ,  C07C25/22 ,  C07C45/46 ,  C07C49/617 ,  C07C49/665 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C50/22 ,  C07C50/24 ,  C07C51/377 ,  C07C63/331 ,  C07C63/72 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07D219/06 ,  C07D337/12 ,  C07D337/14 ,  H01L51/00

CPC分类号： C07D337/12 ,  C07C1/2078 ,  C07C15/20 ,  C07C17/35 ,  C07C25/22 ,  C07C45/46 ,  C07C49/665 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C50/22 ,  C07C50/24 ,  C07C51/377 ,  C07C63/331 ,  C07C63/72 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C2527/03 ,  C07C2603/52 ,  C07D219/06 ,  C07D337/14 ,  H01L51/0003 ,  H01L51/0055 ,  H01L51/0071 ,  C07C49/76 ,  C07C15/38

摘要： A process for preparing substituted pentacene compounds comprises the step of cyclizing substituted bis(benzyl)phthalic acids using an acid composition comprising trifluoromethanesulfonic acid, the substituted bis(benzyl)phthalic acids being represented by the following general formulas: wherein each R (that is, each of the groups R1 through R8) is independently an electron-donating group, a halogen atom, a hydrogen atom, or a combination thereof.

摘要翻译： 制备取代并五苯化合物的方法包括使用包含三氟甲磺酸的酸组合物使取代的双（苄基）邻苯二甲酸环化的步骤，取代的双（苄基）邻苯二甲酸由以下通式表示：其中每个R（即， 基团R 1至R 8中的每一个独立地是给电子基团，卤素原子，氢原子或其组合。

公开(公告)号：US20030166708A1

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：US10339671

申请日：2003-01-10

发明人： Oswald Karl Zimmer ,  Babette-Yvonne Koegel ,  Wolfgang Werner Alfred Strassburger

IPC分类号： C07D337/12 ,  A61K031/38 ,  A61K031/137 ,  A61K031/335

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C211/29 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/58 ,  C07D313/08 ,  C07D337/08

摘要： Cyclic substituted aminomethyl compounds of general formula IA and IB, methods for production thereof, intermediates in said production methods, a medicament containing at least one of said cyclic substituted aminomethyl compounds, the use of said cyclic substituted aminomethyl compounds for the production of a medicament, pharmaceutical compositions containing said compounds, and methods for the treatment of pain, incontinence, pruritis, tinnitus aurium and/or diarrhea using said pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 通式IA和IB的环状取代的氨基甲基化合物，其制备方法，所述制备方法中的中间体，含有至少一种所述环状取代的氨基甲基化合物的药物，所述环状取代的氨基甲基化合物在制备药物中的用途， 含有所述化合物的药物组合物，以及使用所述药物组合物治疗疼痛，失禁，瘙痒，耳鸣耳鸣和/或腹泻的方法。

公开(公告)号：US20020188119A1

公开(公告)日：2002-12-12

申请号：US10072600

申请日：2002-02-11

发明人： Jinglin Li ,  Ching-Cheng Wang ,  David B. Reitz ,  Victor Snieckus ,  Horng-Chih Huang ,  Andrew J. Carpenter

IPC分类号： C07D49/02 ,  C07D337/12

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D337/08

摘要： A process for preparing enantiomerically enriched tetrahydrobenzothipeine oxides comprises cyclizing an enantiomerically enriched aryl-3-propanalsulfoxide wherein the sulfur atom of the aryl-3-propanalsulfoxide is a chiral center.

摘要翻译： 制备对映异构体富集的四氢苯并吡喃氧化物的方法包括环化富含对映体的芳基-3-丙酰亚砜，其中芳基-3-丙醛亚砜的硫原子是手性中心。

公开(公告)号：US6057441A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US155840

申请日：1998-10-06

申请人： Pilar Gil-Lopetegui ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Theo Frans Meert

发明人： Pilar Gil-Lopetegui ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Theo Frans Meert

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D307/93 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D223/14 ,  C07D211/08 ,  C07D313/00 ,  C07D337/12 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/93

摘要： This invention concerns the compounds of formula (I), ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereoisomeric forms thereof, wherein n is zero to 6; p and q are zero to 4; r is zero to 5; R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkylcarbonyl; halomethylcarbonyl; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form a morpholinyl ring or an optionally substituted heterocycle; each R.sup.3 and R.sup.4 independently are halo, cyano, hydroxy, halomethyl, halomethoxy, carboxyl, nitro, amino, mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)amino, C.sub.1-6 alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)aminosulfonyl, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkyloxy, C.sub.1-6 alkylcarbonyl, C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; each R.sup.5 independently is C.sub.1-6 alkyl, cyano or halomethyl; X is CR.sup.6 R.sup.7, NR.sup.8, O, S, S(.dbd.O) or S(.dbd.O).sub.2 ; aryl is optionally substituted phenyl; provided that the compound is other than (.+-.)-3,3a,8,12b-tetrahydro-N-methyl-2H-dibenzo[3,4:6,7]-cyclohepta[1,2-b]-furan-2-methanamine oxalic acid. The compounds of formula (I) may be used as therapeutic agents in the treatment or the prevention of CNS disorders, cardiovascular disorders or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 01829 Sec。 371 1998年10月6日第 102（e）日期1998年10月6日PCT 1997年4月9日PCT公布。 公开号WO97 / 38991 日期1997年10月23日本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐及其立体异构形式，其中n为0-6; p和q为零至4; r为0〜5; R1和R2各自独立地为氢; 任选取代的C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; 卤代甲基羰基; 或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起可以形成吗啉基环或任选取代的杂环; 每个R 3和R 4独立地是卤素，氰基，羟基，卤代甲基，卤代甲氧基，羧基，硝基，氨基，单或二（C 1-6烷基）氨基，C 1-6烷基羰基氨基，氨基磺酰基，一或二（C 1-6烷基）氨基磺酰基， C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基羰基，C 1-6烷氧基羰基; 每个R 5独立地是C 1-6烷基，氰基或卤代甲基; X是CR 6 R 7，NR 8，O，S，S（= O）或S（= O）2; 芳基是任选取代的苯基; 条件是该化合物不是（+/-） - 3,3a，8,12b-四氢-N-甲基-2H-二苯并[3,4：6,7] - 环庚并[1,2-b]呋喃 -2-甲胺草酸。 式（I）化合物可用作治疗或预防CNS障碍，心血管疾病或胃肠道疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US5332857A

公开(公告)日：1994-07-26

申请号：US909254

申请日：1992-07-06

申请人： Peter A. McCarthy ,  Frederick J. Walker

发明人： Peter A. McCarthy ,  Frederick J. Walker

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/19 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C45/29 ,  C07C45/51 ,  C07C47/232 ,  C07C47/238 ,  C07C47/24 ,  C07C59/42 ,  C07C59/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/90 ,  C07C69/732 ,  C07D307/20 ,  C07D307/32 ,  C07D307/89 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/80 ,  C07D311/82 ,  C07D313/08 ,  C07D313/12 ,  C07D335/06 ,  C07D335/12 ,  C07D337/08 ,  C07D337/12 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D337/12 ,  C07C45/29 ,  C07C45/513 ,  C07C47/232 ,  C07C47/238 ,  C07C47/24 ,  C07C59/42 ,  C07C59/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/90 ,  C07D311/82 ,  C07D335/12 ,  C07C2103/32

摘要： Variously substituted 3,5-dihydroxy-6,8-nonadienoic acids and esters, are blood cholesterol lowering agents and so are useful in the prevention and treatment of cardiovascular diseases such as atherosclerosis.

摘要翻译： 各种取代的3,5-二羟基-6,8-壬二烯酸和酯是降血胆固醇，因此可用于预防和治疗心血管疾病如动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US5141960A

公开(公告)日：1992-08-25

申请号：US720337

申请日：1991-06-25

申请人： Alexis A. Cordi ,  Claude L. Gillet

发明人： Alexis A. Cordi ,  Claude L. Gillet

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07D337/12

CPC分类号： C07C237/06 ,  C07D337/12 ,  C07C2103/32

摘要： A class of tricyclic glycinamide derivatives is described having use in treatment of CNS dysfunctions such as epilepsy and convulsive disorders. Compounds of most interest are those of the formula ##STR1## wherein each of X and Y is hydrido; wherein Z is selected from methylene, ethylene, ethenylene, thiomethylene and thioethylene; and wherein each of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is hydrido; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 描述了一类用于治疗CNS功能障碍如癫痫和惊厥性疾病的三环甘氨酰胺衍生物。 最令人感兴趣的化合物是下式的化合物：其中X和Y各自是氢的; 其中Z选自亚甲基，亚乙基，亚乙烯基，亚甲基和硫代亚乙基; 并且其中R1，R2和R3各自是氢的; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5010087A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US381330

申请日：1989-07-18

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/49 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C311/16 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/49 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07C2103/32

摘要： Novel tricyclic compounds having a TXA.sub.2 -antagonizing activity represented by formula (I): ##STR1## which strongly antagonize an action of thromboxane A.sub.2 and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemica diseases, cerebro-vascular diseases, etc.

公开(公告)号：US4948796A

公开(公告)日：1990-08-14

申请号：US316174

申请日：1989-02-27

申请人： Toru Hiraiwa ,  Kenji Takeda ,  Joji Nakano ,  Mineichi Sudani ,  Kunikazu Furuhata ,  Makoto Takata ,  Hiroyo Kawafuchi ,  Isao Watanabe

发明人： Toru Hiraiwa ,  Kenji Takeda ,  Joji Nakano ,  Mineichi Sudani ,  Kunikazu Furuhata ,  Makoto Takata ,  Hiroyo Kawafuchi ,  Isao Watanabe

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  C07D20060101 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D213/26 ,  C07D215/12 ,  C07D221/16 ,  C07D233/54 ,  C07D235/08 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D295/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D333/54 ,  C07D337/12 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/00 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/00 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/052 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D213/26 ,  C07D215/12 ,  C07D221/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D333/54 ,  C07D337/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/1856

摘要： A piperazine derivative represented by the following formula or a salt thereof: ##STR1## which is useful for curing cerebro-vascular disease and post-cerebro-vascular disease.

摘要翻译： 由下式表示的哌嗪衍生物或其盐：，其可用于治疗脑血管疾病和脑血管疾病。