公开(公告)号：US20100008866A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12436587

申请日：2009-05-06

申请人： Charles A. Blum ,  Manuka Ghosh ,  Isamir Martinez ,  Xuechun Zhang ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Charles A. Blum ,  Manuka Ghosh ,  Isamir Martinez ,  Xuechun Zhang ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K9/12 ,  C12N5/02 ,  G01N33/566 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D513/04 ,  C07D473/04 ,  C07D495/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07D473/30 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Cis-cyclohexyl substituted pyrimidinone derivatives are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供顺式 - 环己基取代的嘧啶酮衍生物，其具有如下所述的变体： 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20060199823A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11389646

申请日：2006-03-24

申请人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao

发明人： Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Lu Zhang ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的取代的杂芳基稠合的吡啶，吡嗪和嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。