公开(公告)号：US4212986A

公开(公告)日：1980-07-15

申请号：US724109

申请日：1976-09-17

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： 2,2-Difluoro prostaglandin E, F.sub..alpha., F.sub..beta., A, and B analogs are disclosed with intermediates and with processes for making them. These compounds differ from the prostaglandins in that they have two fluoro atoms at the C-2 position in place of the two hydrogen atoms at C-2 in the prostaglandins. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including antiulcer, inhibition of platelet aggregation, increase in nasal patency, labor induction at term, and wound healing.

摘要翻译： 2,2-二氟前列腺素E，Fα，Fβ，A和B类似物与中间体及其制备方法一起公开。 这些化合物不同于前列腺素，因为它们在C-2位置具有两个氟原子代替前列腺素中C-2处的两个氢原子。 这些化合物可用于各种药理目的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，术中劳动诱导和伤口愈合。

公开(公告)号：US4170598A

公开(公告)日：1979-10-09

申请号：US917032

申请日：1978-06-19

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07F3/10 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/0041 ,  C07F3/106

摘要： Mercury derivatives of 5,6-dihydroprostacyclins are disclosed, illustrated for example by ##STR1## wherein G is nitrato, iodo, chloro, bromo, acetato, trifluoroacetato, or benzoato, and wherein .about. indicates alpha or beta configuration, said products having pharmacological activity.

摘要翻译： 公开了5,6-二氢前列环素的汞衍生物，例如通过说明，其中G是硝基，碘，氯，溴，乙酸，三氟乙酰或苯并，并且其中DIFFERENCE表示α或β构型，所述产物具有药理活性 。

公开(公告)号：US4068083A

公开(公告)日：1978-01-10

申请号：US724156

申请日：1976-09-17

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C51/16 ,  C07C53/19 ,  C07C53/21 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/54 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C51/16 ,  C07C53/19 ,  C07C53/21 ,  C07D309/12 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/5407

摘要： 2,2-Difluoro prostaglandin E, F.sub..alpha., F.sub..beta., A, and B analogs are disclosed with intermediates and with processes for making them. These compounds differ from the prostaglandins in that they have two fluoro atoms at the C-2 position in place of the two hydrogen atoms at C-2 in the prostaglandins. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including antiulcer, inhibition of platelet aggregation, increase in nasal patency, labor induction at term, and wound healing.

摘要翻译： 2,2-二氟前列腺素E，Fα，Fβ，A和B类似物与中间体及其制备方法一起公开。 这些化合物不同于前列腺素，因为它们在C-2位置具有两个氟原子代替前列腺素中C-2处的两个氢原子。 这些化合物可用于各种药理目的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，术中劳动诱导和伤口愈合。

公开(公告)号：US4056557A

公开(公告)日：1977-11-01

申请号：US724151

申请日：1976-09-17

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/54

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5407

摘要： 2,2-Difluoro prostaglandin E, F.sub..alpha., F.sub..beta., A, and B analogs are disclosed with intermediates and with processes for making them. These compounds differ from the prostaglandins in that they have two fluoro atoms at the C-2 position in place of the two hydrogen atoms at C-2 in the prostaglandins. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including antiulcer, inhibition of platelet aggregation, increase in nasal patency, labor induction at term, and wound healing.

摘要翻译： 2,2-二氟前列腺素E，Fα，Fβ，A和B类似物与中间体及其制备方法一起公开。 这些化合物不同于前列腺素，因为它们在C-2位置具有两个氟原子代替前列腺素中C-2处的两个氢原子。 这些化合物可用于各种药理目的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，术中劳动诱导和伤口愈合。

公开(公告)号：US4056555A

公开(公告)日：1977-11-01

申请号：US724152

申请日：1976-09-17

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/54 ,  C07C65/22

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5407

摘要： 2,2-Difluoro prostaglandin E, F.sub..alpha., F.sub..beta., A, and B analogs are disclosed with intermediates and with processes for making them. These compounds differ from the prostaglandins in that they have two fluoro atoms at the C-2 position in place of the two hydrogen atoms at C-2 in the prostaglandins. These compounds are useful for a variety of pharmacological purposes, including antiulcer, inhibition of platelet aggregation, increase in nasal patency, labor induction at term, and wound healing.

摘要翻译： 2,2-二氟前列腺素E，Fα，Fβ，A和B类似物与中间体及其制备方法一起公开。 这些化合物不同于前列腺素，因为它们在C-2位置具有两个氟原子代替前列腺素中C-2处的两个氢原子。 这些化合物可用于各种药理目的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，术中劳动诱导和伤口愈合。

公开(公告)号：US3954851A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US519060

申请日：1974-10-30

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： C07C35/27 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07F9/54 ,  C07C61/38

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C35/27 ,  C07D309/12 ,  C07F9/5428

摘要： This disclosure relates to prostaglandins of the PG.sub.3 series including PGE.sub.3, PGF.sub.3.sub..alpha., PGF.sub.3.sub..beta., PGA.sub.3, and PGB.sub.3, to various analogs of those in racemic form, and to novel processes for making those. This disclosure also relates to certain fluorine and alkyl substituted analogs and certain acetylenic analogs of PGE.sub.3, PGF.sub.3.sub..alpha., PGF.sub.3.sub..beta., PGA.sub.3, and PGB.sub.3 in both racemic and optically active form, and to processes for making those. These various analogs are useful for the same pharmacological purposes as the known optically active forms of PGE.sub.3, PGF.sub.3.sub..alpha., PGF.sub.3.sub..beta., PGA.sub.3, and PGB.sub.3, including anti-ulcer, inhibition of platelet aggregation, increase of nasal patency, labor inducement, fertility control, and wound healing.

摘要翻译： 本公开涉及PG3系列的前列腺素，包括PGE3，PGF3α，PGF3β，PGA3和PGB3，以及外消旋形式的各种类似物，以及用于制备它们的新方法。 本公开还涉及外消旋和旋光活性形式的某些氟和烷基取代的类似物和PGE3，PGF3α，PGF3β，PGA3和PGB3的某些乙炔类似物，以及制备它们的方法。 这些各种类似物对于与已知的PGE3，PGF3α，PGF3β，PGA3和PGB3的光学活性形式相同的药理学目的是有用的，包括抗溃疡，抑制血小板聚集，增加鼻通气，劳动诱导，生育控制 ，伤口愈合。

公开(公告)号：US4410695A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US085834

申请日：1979-10-17

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D311/94 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： The present invention relates to novel 2-decarboxy-2-tetrazolyl-6-keto-PG compounds, which are useful for inducing a variety of prostacyclin-like pharmacological effects. Accordingly, these compounds are useful pharmacological agents for the same purposes for which prostacyclin is employed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于诱导各种前列环素样药理作用的新型2-脱羧基-2-四唑-6-酮 - PG化合物。 因此，这些化合物是用于前列环素用于相同目的的有用的药理学试剂。

公开(公告)号：US4337337A

公开(公告)日：1982-06-29

申请号：US165834

申请日：1980-07-03

申请人： Udo F. Axen ,  John C. Sih

发明人： Udo F. Axen ,  John C. Sih

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D311/94 ,  C07F9/54 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07F9/5456

摘要： The present invention provides 2,5-inter-o-phenylene-3,4-dinor-6,9.alpha.-epoxy-6.beta.-6-iodo-PGF.sub.1 compounds. These compounds are intermediates for preparing 2,5-inter-o-phenylene-3,4-dinor-prostacyclin analogs, which are useful for pharmacological purposes, e.g., as antithrombotic agents.

摘要翻译： 本发明提供了2,5邻间亚苯基-3,4-二氢-6,9α-环氧-6β-6-碘-PGF1化合物。 这些化合物是用于制备2,5-间 - 邻 - 亚苯基-3,4-二 - 前列环素类似物的中间体，其用于药理学目的，例如作为抗血栓形成剂。

公开(公告)号：US4337203A

公开(公告)日：1982-06-29

申请号：US165836

申请日：1980-07-03

申请人： Udo F. Axen ,  John C. Sih

发明人： Udo F. Axen ,  John C. Sih

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D311/94 ,  C07F9/54 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07F9/5456

摘要： The present invention provides 2,5-inter-o-phenylene-3,4-dinor-5,9.alpha.-epoxy-PGF.sub.1 amides. These compounds are useful for a wide variety of pharmacological and therapeutical purposes, e.g., as antithrombotic agents.

摘要翻译： 本发明提供了2,5邻间亚苯基-3,4-二氢-5,9α-环氧-PGF1酰胺。 这些化合物可用于多种药理和治疗目的，例如作为抗血栓形成剂。

公开(公告)号：US4235822A

公开(公告)日：1980-11-25

申请号：US85832

申请日：1979-10-17

申请人： Udo F. Axen

发明人： Udo F. Axen

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： The present invention relates to novel 2-decarboxy-2-hydroxymethyl-6-keto-PG compounds, which are useful for inducing a variety of prostacyclin-like pharmacological effects. Accordingly, these compounds are useful pharmacological agents for the same purposes for which prostacyclin is employed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于诱导各种前列环素样药理作用的新型2-脱羧基-2-羟甲基-6-酮-PG化合物。 因此，这些化合物是用于前列环素用于相同目的的有用的药理学试剂。