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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRAVOPROST
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRAVOPROST 有权
    制备TRAVOPROST的方法

    公开(公告)号：US20140343299A1

    公开(公告)日：2014-11-20

    申请号：US14367317

    申请日：2012-12-10

    申请人： CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT

    发明人： Zsuzsanna Kardos ,  Tibor Kiss ,  István Lászlofi ,  Irén Hortobágyi ,  Zoltán Bischof ,  Ádám Bódis ,  Gábor Havasi

    IPC分类号： C07C67/333 ,  C07D307/937

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C67/333 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08 ,  C07D307/937 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of travoprost of formula (I), comprising that, the compound of formula (II), is stereo selectively reduced, the resulting compound of formula (III), is if desired crystallized, the lactone group of the compound of formula (III) is reduced, the p-phenyl-benzoyl protecting group of the thus obtained compound of formula (IV), is removed, the resulting triol of formula (V), is, if desired after crystallization, transformed by Wittig reaction into the acid of formula (VI), which is then esterified.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的曲伏前列素的方法，其包括式（II）化合物立体选择性还原，所得式（III）化合物如果需要结晶，则内酯基 的式（Ⅳ）化合物被还原，得到如此得到的式（Ⅳ）化合物的对 - 苯基 - 苯甲酰基保护基，如果需要，结晶后所得到的式（Ⅴ）三醇被转化 通过Wittig反应进入式（VI）的酸，然后将其酯化。

    2-oxabicyclo[3.3.0]octane compounds, process for producing the same, optical resolver, method of separating diastereomer mixture, and method of optically resolving alcohol
    3.
    发明授权
    2-oxabicyclo[3.3.0]octane compounds, process for producing the same, optical resolver, method of separating diastereomer mixture, and method of optically resolving alcohol 失效
    2-氧杂双环[3.3.0]辛烷化合物，其制备方法，光学旋变变压器，分离非对映体混合物的方法和光学拆分醇的方法

    公开(公告)号：US07524978B2

    公开(公告)日：2009-04-28

    申请号：US10520282

    申请日：2003-08-22

    申请人： Kei Sakamoto ,  Yasushi Nakano ,  Yoshihisa Kondou ,  Toshiro Yamada ,  Hisao Nemoto

    发明人： Kei Sakamoto ,  Yasushi Nakano ,  Yoshihisa Kondou ,  Toshiro Yamada ,  Hisao Nemoto

    IPC分类号： C07D307/937

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07B2200/07 ,  Y02P20/582

    摘要： 2-Oxabicyclo[3.3.0]octane compounds represented by the following formula (1) (compound (1)); an optical resolver comprising at least one of the compounds (1); a process for producing the compounds (1) which comprises reacting a compound (2) or compound (3) with an alcohol (5) in the presence of an acid catalyst; a method of separating a diastereomer mixture of a compound (1); and a method of optically resolving an alcohol with the optical resolver. [In the formulae, R1 to R10 each represents hydrogen atom, etc.; R11 represents an alkyl group, etc.; R12 represents a hydrocarbon group, etc.; R13 represents a hydrocarbon group, etc.; and A represents acetyl group, etc.]

    摘要翻译： 由下式（1）表示的2-氧杂双环[3.3.0]辛烷化合物（化合物（1））; 包括化合物（1）中的至少一种的光学旋光器; 一种制备化合物（1）的方法，包括在酸催化剂存在下使化合物（2）或化合物（3）与醇（5）反应; 分离化合物（1）的非对映异构体混合物的方法; 以及用光学旋转变光器光学拆分醇的方法。 [式中，R 1〜R 10各自表示氢原子等。 R11表示烷基等。 R12表示烃基等; R13表示烃基等。 A代表乙酰基等]

    NOVEL EPOPROSTENOL FORMULATION AND METHOD OF MAKING THEREOF
    4.
    发明申请
    NOVEL EPOPROSTENOL FORMULATION AND METHOD OF MAKING THEREOF 有权
    新型EPOPROSTENOL配方及其制备方法

    公开(公告)号：US20090088468A1

    公开(公告)日：2009-04-02

    申请号：US12278061

    申请日：2007-02-02

    申请人： Nagesh R. Palepu

    发明人： Nagesh R. Palepu

    IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/937 ,  A61P9/00

    CPC分类号： A61K9/19 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5585 ,  A61K47/183 ,  A61K47/26

    摘要： This invention relates to a stable epoprostenol composition that can be combined with commercially available IV fluids and can be administered in its reconstituted and/or diluted form under ambient conditions of about 15-30° C. for greater than 24 hours. The composition preferably contains (a) epoprostenol or a salt thereof; (b) a alkalinization agent; and (c) a base, such that when reconstituted or in solution, the solution has a pH>11. Methods for making the lyophilized composition are also disclosed.

    摘要翻译： 本发明涉及一种稳定的前荚MP素组合物，其可与市售IV液体组合，并且可以在约15-30℃的环境条件下以其重构和/或稀释形式施用大于24小时。 组合物优选含有（a）依前列醇或其盐; （b）碱化剂; 和（c）碱，使得当重构或溶解时，溶液的pH> 11。 还公开了制备冻干组合物的方法。

    Dinitroglycerol esters of unsaturated fatty acids and prostaglandins
    5.
    发明授权
    Dinitroglycerol esters of unsaturated fatty acids and prostaglandins 失效
    不饱和脂肪酸和前列腺素的二硝基甘油酯

    公开(公告)号：US5625083A

    公开(公告)日：1997-04-29

    申请号：US458282

    申请日：1995-06-02

    申请人： Vladimir V. Bezuglov ,  Igor V. Serkov

    发明人： Vladimir V. Bezuglov ,  Igor V. Serkov

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937

    CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00

    摘要： The present invention relates to novel dinitroglycerol esters of fatty acids, hydroxy fatty acids and prostaglandins, and methods for producing them. Dinitroglycerol esters provided by this invention have an improved biological specificity and/or a greater specific activity than the parent compound. The novel prostanoids produced herein may be used as vasodilators, antihypertensive cardiovascular agents, bronchodilators, and they may have uses in obstetrics and gynecology. The dinitroglycerol esters of fatty acids and hydroxy fatty acids may be useful as platelet antiaggregating agents.

    摘要翻译： 本发明涉及脂肪酸，羟基脂肪酸和前列腺素的新型二硝基甘油酯及其制备方法。 本发明提供的二硝基甘油酯具有比母体化合物更好的生物特异性和/或更高的比活性。 本文产生的新型前列腺素可以用作血管舒张剂，抗高血压心血管药，支气管扩张剂，并且它们可用于妇产科。 脂肪酸和羟基脂肪酸的二硝基甘油酯可用作血小板抗聚集剂。

    Tetrahydro-cyclopenta[.beta.]furanes
    8.
    发明授权
    Tetrahydro-cyclopenta[.beta.]furanes 失效
    四氢 - 环戊二烯β-呋喃

    公开(公告)号：US4665198A

    公开(公告)日：1987-05-12

    申请号：US774211

    申请日：1985-09-09

    申请人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag

    发明人： George W. Holland ,  Perry Rosen ,  Hans Maag

    IPC分类号： C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07F7/18 ,  C07F7/02

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07F7/1856

    摘要： The prostacyclins 7-fluoro-6,9-epoxy-16-substituted-15-hydroxyprost-[4 or 5,13]-dienoic acids and esters useful as anti-secretory agents, blood pressure lowering agents, anti-ulcerogenic agents, anti-hypertensive agents, bronchodilation agents and for combating gastro-hyperacidity and as anti-blood platelet aggregating agents.

    摘要翻译： 前列腺素7-氟-6,9-环氧-16-取代-15-羟基 - [4或5,13] - 二烯酸和酯可用作抗分泌剂，降血压剂，抗溃疡剂，抗 - 高血压药，支气管扩张剂和抗胃酸过多作为抗血小板聚集剂。

    Prostaglandin I.sub.2 ester and fat emulsion containing the same
    10.
    发明授权
    Prostaglandin I.sub.2 ester and fat emulsion containing the same 失效
    前列腺素I2酯和脂肪乳剂含有相同的

    公开(公告)号：US4613614A

    公开(公告)日：1986-09-23

    申请号：US626422

    申请日：1984-06-29

    申请人： Chikara Fukaya ,  Youichiro Naito ,  Kazumasa Yokoyama

    发明人： Chikara Fukaya ,  Youichiro Naito ,  Kazumasa Yokoyama

    IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K9/107 ,  A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  C07D307/937 ,  A61K31/74 ,  C07D307/93

    CPC分类号： C07D307/937

    摘要： There is provided a new ester of prostaglandin of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 denotes an alkyl group having 1 to 20 carbon atoms; R.sub.2 denotes a hydrogen atom or a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms; and X denotes a group represented by the formula ##STR2## The new ester dissolves in oil easier than prostaglandin I.sub.2 itself and can easily be emulsified in the form of particles of solution in a vegetable oil. The ester in the fat emulsion is more stable than prostaglandin I.sub.2 and its physiological acts which are the same as prostaglandin I.sub.2 are prolonged.

    摘要翻译： 提供了一种新型的具有式“IMAGE”的前列腺素酯，其中R 1表示具有1至20个碳原子的烷基; R2表示氢原子或碳原子数1〜4的低级烷基， 并且X表示由下式表示的基团。新的酯比前列腺素I2本身容易溶于油中，并且可以容易地以植物油中的溶液颗粒的形式乳化。 脂肪乳剂中的酯比前列腺素I2更稳定，其与前列腺素I2相同的生理作用延长。