公开(公告)号：US20110201795A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13093430

申请日：2011-04-25

申请人： Prashant P. Deshpande ,  Bruce A. Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor W. Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael E. Randazzo ,  Jack Z. Gougoutas

发明人： Prashant P. Deshpande ,  Bruce A. Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor W. Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael E. Randazzo ,  Jack Z. Gougoutas

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H23/00 ,  C07H15/02

CPC分类号： C07H23/00 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  C07H7/00 ,  C07H15/207

摘要： Method for the production of C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors useful for the treatment of diabetes and related diseases. and intermediates thereof. The C-aryl glucosides may be complexed with amino acid complex forming reagents.

摘要翻译： 生产用于治疗糖尿病和相关疾病的C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂的方法。 及其中间体。 C-芳基葡糖苷可以与形成氨基酸复合物的试剂络合。

公开(公告)号：US07601715B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11455338

申请日：2006-06-19

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供制备三唑取代的氮杂糊精乙酸哌嗪衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的新型中间体和新的N-1和无定形形式的1,2,3-三唑取代的氮杂寡脱氧乙酸哌嗪衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US07968718B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12548809

申请日：2009-08-27

申请人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

发明人： Nachimuthu Soundararajan ,  Yuping Qiu ,  Wenhao Hu ,  David R. Kronenthal ,  Pierre Sirard ,  Jean Lajeunesse ,  Robert Droghini ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Xinhua Qian ,  Kenneth J. Natalie ,  Shawn K. Pack ,  Nathan Reising ,  Erqing Tang ,  Michael G. Fakes ,  Qi Gao ,  Feng Qian ,  Blisse J. Vakkalagadda ,  Chiajen Lai ,  Shan-Ming Kuang

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/49 ,  C07D213/26

摘要： A process is provided for preparing triazole substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivative. Novel intermediates produced in the above process, and novel N-1 and amorphous forms of a 1,2,3-triazole substituted azaindoloxoacetic piperazine derivatives and processes for producing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供制备三唑取代的氮杂糊精乙酸哌嗪衍生物的方法。 还提供了在上述方法中制备的新型中间体和新的N-1和无定形形式的1,2,3-三唑取代的氮杂寡脱氧乙酸哌嗪衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US07375213B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10745075

申请日：2003-12-23

申请人： Prashant P. Deshpande ,  Bruce A. Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor W. Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael E. Randazzo ,  Jack Z. Gougoutas

发明人： Prashant P. Deshpande ,  Bruce A. Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor W. Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael E. Randazzo ,  Jack Z. Gougoutas

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H15/20 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H23/00 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  C07H7/00 ,  C07H15/207

摘要： Method for the production of C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors useful for the treatment of diabetes and related diseases. and intermediates thereof. The C-aryl glucosides may be complexed with amino acid complex forming reagents.

摘要翻译： 生产用于治疗糖尿病和相关疾病的C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂的方法。 及其中间体。 C-芳基葡糖苷可以与形成氨基酸复合物的试剂络合。

公开(公告)号：US07932379B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11764839

申请日：2007-06-19

申请人： Prashant P. Deshpande ,  Bruce A. Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor W. Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael E. Randazzo ,  Jack Z. Gougoutas

发明人： Prashant P. Deshpande ,  Bruce A. Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor W. Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael E. Randazzo ,  Jack Z. Gougoutas

IPC分类号： C07H1/00

CPC分类号： C07H23/00 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  C07H7/00 ,  C07H15/207

摘要： Method for the production of C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors useful for the treatment of diabetes and related diseases. and intermediates thereof. The C-aryl glucosides may be complexed with amino acid complex forming reagents.

摘要翻译： 生产用于治疗糖尿病和相关疾病的C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂的方法。 及其中间体。 C-芳基葡糖苷可以与形成氨基酸复合物的试剂络合。

公开(公告)号：US20060100209A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11267441

申请日：2005-11-04

申请人： Chong-Hui Gu ,  Qi Gao ,  Shan-Ming Kuang ,  Chiajen Lai ,  Jaquan Levons ,  Feng Qian

发明人： Chong-Hui Gu ,  Qi Gao ,  Shan-Ming Kuang ,  Chiajen Lai ,  Jaquan Levons ,  Feng Qian

IPC分类号： A61K31/53

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K9/14 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/496 ,  A61K47/32

摘要： The instant invention provides formulations of 1-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-ethane-1,2-dione; processes for the production of such formulations; and methods of treating HIV or AIDS with such crystalline materials or such formulations.

摘要翻译： 本发明提供1-（4-苯甲酰基 - 哌嗪-1-基）-2- [4-甲氧基-7-（3-甲基 - [1,2,4]三唑-1-基） 吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基] - 乙烷-1,2-二酮; 制备这种制剂的方法; 以及用这种结晶材料或这种制剂治疗HIV或AIDS的方法。

公开(公告)号：US20070249610A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11737787

申请日：2007-04-20

申请人： Gerard Crispino ,  Mourad Hamedi ,  Thomas LaPorte ,  John Thornton ,  Jaan Pesti ,  Zhongmin Xu ,  Paul Lobben ,  David Leahy ,  Jale Muslehiddinoglu ,  Chiajen Lai ,  Lori Spangler ,  Robert Discordia

发明人： Gerard Crispino ,  Mourad Hamedi ,  Thomas LaPorte ,  John Thornton ,  Jaan Pesti ,  Zhongmin Xu ,  Paul Lobben ,  David Leahy ,  Jale Muslehiddinoglu ,  Chiajen Lai ,  Lori Spangler ,  Robert Discordia

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to an improved process for preparing [(1R),2S]-2-aminopropionic acid 2-[4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy]-1-methylethyl ester of the formula: Compound I has been shown to be useful for the treatment of certain types of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及制备[（1R），2S] -2-氨基丙酸2- [4-（4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基）-5-甲基吡咯并[2， 1-f] [1,2,4]三嗪-6-基氧基] -1-甲基乙基酯：化合物I已经显示可用于治疗某些类型的癌症。

公开(公告)号：US07671199B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11737787

申请日：2007-04-20

申请人： Gerard A. Crispino ,  Mourad Hamedi ,  Thomas L. LaPorte ,  John E. Thornton ,  Jaan A. Pesti ,  Zhongmin Xu ,  Paul C. Lobben ,  David K. Leahy ,  Jale Muslehiddinoglu ,  Chiajen Lai ,  Lori Ann Spangler ,  Robert P. Discordia ,  Francis S. Gibson

发明人： Gerard A. Crispino ,  Mourad Hamedi ,  Thomas L. LaPorte ,  John E. Thornton ,  Jaan A. Pesti ,  Zhongmin Xu ,  Paul C. Lobben ,  David K. Leahy ,  Jale Muslehiddinoglu ,  Chiajen Lai ,  Lori Ann Spangler ,  Robert P. Discordia ,  Francis S. Gibson

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to an improved process for preparing [(1R), 2S]-2-aminopropionic acid 2-[4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy]-1-methylethyl ester of the formula: Compound I has been shown to be useful for the treatment of certain types of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及制备[（1R），2S] -2-氨基丙酸2- [4-（4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基）-5-甲基吡咯并[2， 1-f] [1,2,4]三嗪-6-基氧基] -1-甲基乙基酯：化合物I已经显示可用于治疗某些类型的癌症。

公开(公告)号：US20070238866A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11764839

申请日：2007-06-19

申请人： Prashant Deshpande ,  Bruce Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael Randazzo ,  Jack Gougoutas

发明人： Prashant Deshpande ,  Bruce Ellsworth ,  Janak Singh ,  Theodor Denzel ,  Chiajen Lai ,  Gerard Crispino ,  Michael Randazzo ,  Jack Gougoutas

IPC分类号： C07H15/20 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H23/00 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  C07H7/00 ,  C07H15/207

摘要： Method for the production of C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors useful for the treatment of diabetes and related diseases. and intermediates thereof. The C-aryl glucosides may be complexed with amino acid complex forming reagents.

摘要翻译： 生产用于治疗糖尿病和相关疾病的C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂的方法。 及其中间体。 C-芳基葡糖苷可以与形成氨基酸复合物的试剂络合。

公开(公告)号：US20100292246A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12847014

申请日：2010-07-30

申请人： Chong-Hui Gu ,  Qi Gao ,  Shan-Ming Kuang ,  Chiajen Lai ,  Jaquan Kalani Levons ,  Feng Qian

发明人： Chong-Hui Gu ,  Qi Gao ,  Shan-Ming Kuang ,  Chiajen Lai ,  Jaquan Kalani Levons ,  Feng Qian

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K9/14 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/496 ,  A61K47/32

摘要： The instant invention provides formulations of 1-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-ethane-1,2-dione; processes for the production of such formulations; and methods of treating HIV or AIDS with such crystalline materials or such formulations.

摘要翻译： 本发明提供1-（4-苯甲酰基 - 哌嗪-1-基）-2- [4-甲氧基-7-（3-甲基 - [1,2,4]三唑-1-基） 吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基] - 乙烷-1,2-二酮; 制备这种制剂的方法; 以及用这种结晶材料或这种制剂治疗HIV或AIDS的方法。