公开(公告)号：US20050054662A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10494388

申请日：2002-10-31

申请人： Laurent Hennequin ,  Jason Kettle ,  Martin Pass ,  Robert Bradbury

发明人： Laurent Hennequin ,  Jason Kettle ,  Martin Pass ,  Robert Bradbury

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I); wherein each of Q1, Q2, Z, R1, R2, R3, and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosin kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物; 其中Q 1，Q 2，Z，R 1，R 2，R 3和m各自具有本说明书中定义的任何含义; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于预防或治疗对抑制erbB受体酪氨酸激酶敏感的肿瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：US06441008B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09806407

申请日：2001-03-30

申请人： Henry Anderson Kelly ,  Martin Pass ,  David Neil Smith

发明人： Henry Anderson Kelly ,  Martin Pass ,  David Neil Smith

IPC分类号： C07D21374

CPC分类号： C07D213/74

摘要： There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) wherein R1 represents C1-4alkyl or C3-8cycloalkyl, R2 represents C1-4alkyl or C3-4alkenyl, R3 represents hydrogen, C1-3alkyl or halogen, and R4 represents C1-6alkyl, processes for preparing them, pharmaceutical formulations containing them and their use in therapy particularly as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 根据本发明提供新的式（I）化合物，其中R 1表示C 1-4烷基或C 3-8环烷基，R 2表示C 1-4烷基或C 3-4烯基，R 3表示氢，C 1-3烷基或卤素，R 4表示C1- 6烷基，其制备方法，含有它们的药物制剂及其在治疗中的用途，特别是作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US5317023A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US883386

申请日：1992-05-15

申请人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  John G. Montana ,  Martin Pass ,  Duncan B. Judd

发明人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  John G. Montana ,  Martin Pass ,  Duncan B. Judd

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D401/048 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention provides compounds of formula (I): ##STR1## or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof whereinR.sup.1 represents a hydrogen atom or a halogen atom or a group selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, fluoroC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, --CHO, --CO.sub.2 H or --COR.sup.2 ;Ar represents optionally substituted phenylHet represents the group ##STR2## A represents ##STR3## The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其溶剂合物或代谢不稳定的酯，其中R 1表示氢原子或卤素原子或选自C 1-6烷基，C 2-6烯基，氟C 1-6烷基，C 1-6烷氧基， CHO，-CO 2 H或-COR 2; Ar表示任选取代的苯基Het表示基团A表示高血压和与认知障碍相关的疾病的预防或预防。