公开(公告)号：US07214680B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10486479

申请日：2002-08-13

申请人： Giuseppe Alvaro ,  Torquil I. M. Jack ,  Maria Elvira Tranquillini

发明人： Giuseppe Alvaro ,  Torquil I. M. Jack ,  Maria Elvira Tranquillini

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D241/04

摘要： The present invention relates to piperazine of formula (I) wherein R represents halogen, C1-4 alkyl, trifluoromethoxy or trifluoromethyl; R1 is trifluoromethyl, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen or trifluoromethoxy; R2 is hydrogen, C1-4 alkyl or C2-6 alkenyl; R3 represents hydrogen or C1-4 alkyl; n and m are independently 0 or an integer from 1 to 3; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, process for their preparation and their use in the treatment of condition mediated by tachykinins and/or by selective inhibition of the serotonin reuptake transporter protein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌嗪，其中R表示卤素，C 1-4烷基，三氟甲氧基或三氟甲基; R 1是三氟甲基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素或三氟甲氧基; R 2是氢，C 1-4烷基或C 2-6链烯基; R 3表示氢或C 1-4烷基; n和m独立地为0或1至3的整数; 及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其制备方法及其用于治疗由速激肽介导的病症和/或通过选择性抑制5-羟色胺再摄取转运蛋白。

公开(公告)号：US5498722A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US220698

申请日：1994-03-31

申请人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  Duncan B. Judd ,  Stephen P. Watson

发明人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  Duncan B. Judd ,  Stephen P. Watson

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07B59/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I): ##STR1## or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof wherein the R groups are defined in the specification.The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R基团在说明书中定义，其中R基团在本说明书中定义。 该化合物可用于治疗或预防与认知障碍相关的高血压和疾病。

公开(公告)号：US5310927A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US883164

申请日：1992-05-15

申请人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  Duncan B. Judd

发明人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  Duncan B. Judd

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/665 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D307/82 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F9/655 ,  C07D407/12 ,  A61K31/41 ,  C07D

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I): ##STR1## or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof whereinR.sup.1 represents a hydrogen atom or a halogen atom or a group selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, fluoroC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, --CHO, --CO.sub.2 H or --COR.sup.2 ;Ar represents the group ##STR2## Het represents an N-linked imidazolyl group optionally substituted by one, two or three substituents.The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其溶剂合物或代谢不稳定的酯，其中R 1表示氢原子或卤素原子或选自C 1-6烷基，C 2-6烯基，氟C 1-6烷基，C 1-6烷氧基， CHO，-CO 2 H或-COR 2; Ar表示组 Het表示任选被一个，两个或三个取代基取代的N-连接的咪唑基。 该化合物可用于治疗或预防与认知障碍相关的高血压和疾病。

公开(公告)号：US5252593A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US883380

申请日：1992-05-15

申请人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  Colin D. Eldred ,  John G. Montana ,  Pritom Shah ,  Stephen P. Watson

发明人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  Colin D. Eldred ,  John G. Montana ,  Pritom Shah ,  Stephen P. Watson

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I): ##STR1## or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof.The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.

公开(公告)号：US5374646A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US31497

申请日：1993-03-15

申请人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle

发明人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle

IPC分类号： C07C45/45 ,  C07C45/54 ,  C07C45/68 ,  C07C47/565 ,  C07C49/825 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C45/45 ,  C07C45/54 ,  C07C45/68 ,  C07C47/565 ,  C07C49/825 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： The invention provides compounds of the general formula (I) ##STR1## and physiologically acceptable salts, solvates or non-toxic metabolically labile esters thereof where R.sup.1 represents a halogen atom; Ar represents the group ##STR2## R.sup.3 represents a C-linked tetrazolyl group; R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, each independently represent a hydrogen atom or a halogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; andHet represents an N-linked imidazolyl group optionally substituted at the 2-position.The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的化合物及其生理学上可接受的盐，溶剂化物或无毒的代谢不稳定的酯，其中R 1表示卤素原子; Ar表示基团，R 3表示C连接的四唑基; R 4和R 5可以相同或不同，各自独立地表示氢原子或卤素原子或C 1-6烷基; 且Het表示任选在2-位取代的N-连接的咪唑基。 该化合物可用于治疗或预防与认知障碍相关的高血压和疾病。

公开(公告)号：US5317023A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US883386

申请日：1992-05-15

申请人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  John G. Montana ,  Martin Pass ,  Duncan B. Judd

发明人： Barry C. Ross ,  David Middlemiss ,  David I. C. Scopes ,  Torquil I. M. Jack ,  Kevin S. Cardwell ,  Michael D. Dowle ,  John G. Montana ,  Martin Pass ,  Duncan B. Judd

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D401/048 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention provides compounds of formula (I): ##STR1## or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof whereinR.sup.1 represents a hydrogen atom or a halogen atom or a group selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, fluoroC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, --CHO, --CO.sub.2 H or --COR.sup.2 ;Ar represents optionally substituted phenylHet represents the group ##STR2## A represents ##STR3## The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其溶剂合物或代谢不稳定的酯，其中R 1表示氢原子或卤素原子或选自C 1-6烷基，C 2-6烯基，氟C 1-6烷基，C 1-6烷氧基， CHO，-CO 2 H或-COR 2; Ar表示任选取代的苯基Het表示基团A表示高血压和与认知障碍相关的疾病的预防或预防。