公开(公告)号：US20050256114A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11125744

申请日：2005-05-10

申请人： Matthias Grauert ,  Thierry Bouyssou ,  Philipp Lustenberger ,  Steffen Breitfelder ,  Andreas Schnapp ,  Michael Pieper ,  Klaus Rudolf ,  Georg Speck

发明人： Matthias Grauert ,  Thierry Bouyssou ,  Philipp Lustenberger ,  Steffen Breitfelder ,  Andreas Schnapp ,  Michael Pieper ,  Klaus Rudolf ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/58 ,  C07D265/36 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D265/36

摘要： The invention relates to compounds of general formula 1 wherein n, A, B, D, L, R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in the claims and in the specification, processes for preparing them, and their use as pharmaceutical compositions, particularly as pharmaceutical compositions for the treatment of respiratory complaints.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的化合物，其中n，A，B，D，L，R 1，R 2，R 3和 R 4可以具有权利要求书和说明书中给出的含义，其制备方法及其作为药物组合物的用途，特别是作为用于治疗呼吸道疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07592373B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11021897

申请日：2004-12-23

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07D209/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/167 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C255/24 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C237/20 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2, and R3 have the meanings given in claim 1, pharmaceutical compositions these compounds, and methods of preventing or treating metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes using these compounds.

摘要翻译： 其中A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和R 3具有权利要求1中给出的含义的式（I）化合物，这些化合物的药物组合物，以及预防或治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07528129B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US07439237B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11688123

申请日：2007-03-19

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080176836A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11774980

申请日：2007-07-09

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to the use of selected CGRP antagonists, the physiologically acceptable salts thereof or the hydrates of the hydrates of the salts thereof for combating menopausal hot flushes.

摘要翻译： 本发明涉及选择的CGRP拮抗剂，其生理上可接受的盐或其盐的水合物的水合物用于对抗绝经性潮热的用途。

公开(公告)号：US20060252750A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11277175

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Henri Doods ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3定义如权利要求 1，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物， 其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050267115A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2的式I的炔烃化合物具有本文给出的含MCH-受体拮抗剂 活性，并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20050245529A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11105010

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

公开(公告)号：US20050227968A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11073341

申请日：2005-03-03

申请人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/454 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein A, B, D, E, X, R1 and R2 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中A，B，D，E，X，R 1和R 2如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法 其中。

公开(公告)号：US07582625B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11533096

申请日：2006-09-19

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物和盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。