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    Purification process
    22.
    发明授权
    Purification process 失效
    净化过程

    公开(公告)号：US06313289B1

    公开(公告)日：2001-11-06

    申请号：US09341542

    申请日：1999-08-04

    申请人： Johannes Ludescher ,  Ludwig Miller ,  Hubert Sturm ,  Werner Veit ,  Martin Decristoforo ,  Siegfried Wolf

    发明人： Johannes Ludescher ,  Ludwig Miller ,  Hubert Sturm ,  Werner Veit ,  Martin Decristoforo ,  Siegfried Wolf

    IPC分类号： C07D50104

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： Crystalline 2-(amninothiazol-4-yl)-2-(tert.butoxycarbonylmethoxyimino)acetic acid-S-mercapto-benzo-thiazolylester in form of an N,N-dimethylacetamide solvate; a crystalline salt of a 7-[2-(aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid with an amine of formula N(R1)(R2)(R3), wherein R1, R2, and R3 have various meanings, a crystalline sulphuric acid addition salt of a 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-carboxymethoxyimino)acetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid; and the use of these salts in the production of cefixime, e.g. in form of a trihydrate.

    摘要翻译： N，N-二甲基乙酰胺溶剂化物形式的2-（氨基噻唑-4-基）-2-（叔丁氧基羰基甲氧基亚氨基）乙酸S-巯基 - 苯并噻唑酯的结晶; 7- [2-（氨基噻唑-4-基）-2-（羧基甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸与式N（R1）（R2）的胺的结晶盐， （R3），其中R1，R2和R3具有各种含义，7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-羧甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基-3 - 头孢-4-羧酸; 以及这些盐在头孢克肟的生产中的用途。 呈三水合物的形式。

    Process for production of intermediates for use in cefalosporin synthesis
    27.
    发明申请
    Process for production of intermediates for use in cefalosporin synthesis 有权
    生产用于头孢菌素合成的中间体的方法

    公开(公告)号：US20070191601A1

    公开(公告)日：2007-08-16

    申请号：US10583159

    申请日：2004-12-22

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Katja Vorndran

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Katja Vorndran

    IPC分类号： C07D501/04

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new process for the production of intermediates for the synthesis of caephalosporin of formula (I) wherein R1, R2 and R3, independently of one another, are alkyl, alkenyl, aryl, hydroxy(C1-6)alkyl, carbamoyl-(C1-6)alkyl, amino-(C1-6)alkyl, acylamino-(C1-6)alkyl or carboxy(C1-6)alkyl, or wherein R2 and R3 together with the adjacent nitrogen atom, form an alicyclic 5- to 8-membered heterocyclic ring, and R1 signifies alkyl, alkenyl or aryl. The process according to the invention is notable in that the formation of undesired by-products, especially Δ2-analogous compounds of formula (I), is greatly reduced.

    摘要翻译： 本发明涉及用于合成式（I）的头孢菌素的中间体的新方法，其中R 1，R 2和R 3， 烷基，烷基，芳基，羟基（C 1-6 - ）烷基，氨基甲酰基 - （C 1-6 - ） - 烷基，氨基 - （C 1-6）烷基，酰氨基 - （C 1-6 - ）烷基或羧基（C 1-6 - ）烷基，或其中 R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成脂环族5至8元杂环，R 1表示烷基 ，烯基或芳基。 根据本发明的方法是显着的，因为不期望的副产物，特别是式（I）的三羟甲基-D-类似化合物的形成大大降低。

    Cephalosporin synthesis
    28.
    发明授权
    Cephalosporin synthesis 失效
    头孢菌素合成

    公开(公告)号：US6063917A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US164055

    申请日：1998-09-30

    申请人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  C07D501/62 ,  C07F7/10 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.a denotes hydrogen or silyl;R.sup.b denotes a group of formula --OR.sup.e, whereinR.sup.e denotes hydrogen or alkyl; andR.sup.c and R.sup.d together denote a bond;in free form or in salt form,which process comprises the step of spitting, in the presence of ozone, the double bond in position 3 of the ring structure of a compound of formula III ##STR2## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and independently of each other denote hydrogen or an organic group, and X.sup.- denotes the anion of an inorganic or organic acid and optionally silylating the amine group in position 7 of the ring system.

    摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中R a表示氢或甲硅烷基; Rb表示式-OR的基团，其中Re表示氢或烷基; Rc和Rd一起表示键; 游离形式或盐形式，该方法包括在臭氧存在下吐出式III化合物的环结构位置3上的双键的步骤，其中R2和R3相同或不同并且独立地 彼此表示氢或有机基团，X表示无机或有机酸的阴离子，并且任选地使环系的位置7中的胺基甲硅烷基化。