公开(公告)号：US6069141A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US243871

申请日：1999-02-03

申请人： Michael Robert Barbachyn ,  Joel Morris ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  Richard Charles Thomas

发明人： Michael Robert Barbachyn ,  Joel Morris ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  Richard Charles Thomas

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D521/00 ,  A61K31/422 ,  A61N31/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides novel substituted amionphenyl isoxazoline derivatives of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is H, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, amino, or alkylamino; X and Y are the same and different and are H, F, or CH.sub.3 ; W is O, or S;Q is a 4-, 5-, 6-, 7-, or 9-membered heterocyclic moiety containing one or more nitrogen, sulfur and/or oxygen. The compounds of the invention are useful as antimicrobial agents for preventing and treating infectious diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I的新的取代的氨基苯基异恶唑啉衍生物，其中R 1是H，烷基，环烷基，烷氧基，氨基或烷基氨基; X和Y相同且不同，为H，F或CH3; W是O或S; Q是含有一个或多个氮，硫和/或氧的4-，5-，6-，7-或9-元杂环部分。 本发明的化合物可用作预防和治疗感染性疾病的抗微生物剂。

公开(公告)号：US6043248A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US945153

申请日：1997-10-17

申请人： Richard A. Nugent ,  Stephen T. Schlachter ,  Michael J. Murphy ,  Joel Morris ,  Richard C. Thomas ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  David R. Graber

发明人： Richard A. Nugent ,  Stephen T. Schlachter ,  Michael J. Murphy ,  Joel Morris ,  Richard C. Thomas ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  David R. Graber

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula (I) and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula (IA), namely the compounds of Formula (I) where R.sub.4 is selected from the group consisitng of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R.sub.6 is selected from the group consisting of --H, or halo (preferably --Cl); with the overall proviso that R.sub.4 and R.sub.6 are not both --H. The compounds of Formula (IA) are useful in the treatment of individuals who are HIV positive being inhibitors of viral reverse transcriptase. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 06119 Sec。 371日期1997年10月17日第 102（e）日期1997年10月17日PCT提交1996年5月3日PCT公布。 公开号WO96 / 35678 日本公开文本发明涉及式（I）的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式（IA）的嘧啶 - 硫烷基和烷基醚，即式（I）化合物，其中R 4选自 -H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H，R 16是-H，C 1 -C 6烷基，NH 2或R 15和R 16与-N形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起; 并且R 6选自-H或卤素（优选-Cl）; 其总体条件是R4和R6不是-H。 式（IA）的化合物可用于治疗HIV阳性的个体为病毒逆转录酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5116981A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US438491

申请日：1989-06-29

申请人： Joel Morris

发明人： Joel Morris

IPC分类号： C07C33/28 ,  C07C33/30 ,  C07C59/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/89 ,  C07D303/40 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30 ,  C07D405/06 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C323/00 ,  C07C33/30 ,  C07C59/48 ,  C07D213/55 ,  C07D303/40 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30 ,  C07D405/06 ,  C07K5/0606

摘要： This invention encompasses novel analogs of Leukotriene B.sub.4 which are selected from a compound of formula I, B--C.apprxeq.C--CH.sub.2 C(M.sub.2)--C.apprxeq.C--Y--C(M.sub.1)--A, or formula II, B--C.apprxeq.C--CH.sub.2 C(M.sub.2)--C.apprxeq.C--P--R.sub.5 --A: wherein Y is: ##STR1## wherein P is: ##STR2## Patentable intermediates, process for making the novel analogs and intermediates and preparation of useful pharmacological agents comprising the analogs and intermediates are part of this invention.

摘要翻译： PCT No.PCT / US87 / 03364 Sec。 371日期1989年6月29日第 102（e）日期1989年6月29日PCT 1987年12月22日PCT公布。 出版物WO88 / 05045 日本公开日1988年7月14日。本发明包括选自式I化合物，BC APPROX C-CH 2 C（M 2）-C APPROX CYC（M 1）-A或式II的化合物的新几丁质类似物，BC APPROX C -CH2C（M2）-C APPROX CP-R5-A：其中Y是：其中P是：可成像的中间体，制备新型类似物和中间体的方法和制备 包含类似物和中间体的有用的药理学物质是本发明的一部分。

公开(公告)号：US4576758A

公开(公告)日：1986-03-18

申请号：US616456

申请日：1984-06-01

申请人： Joel Morris

发明人： Joel Morris

IPC分类号： C07C59/42 ,  C09F5/00

CPC分类号： C07C59/42

摘要： The present invention relates to analogs of lipoxin B (LX-B) and discloses the anti-inflammatory uses for these analogs. Particularly, the present invention relates to analogs of 5D,14,15-trihydroxy-6,8,10,12-eicosatetraenoic acid, including certain 5-epi-, 8,9-didehydro-, 6-iso, 6,7-dihydro-7.alpha.-hydroxy, and 6,7-dihydro-7.beta.-hydroxy derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及脂氧素B（LX-B）的类似物，并公开了这些类似物的抗炎用途。 特别地，本发明涉及5D，14,15-三羟基-6,8,10,12-二十碳四烯酸的类似物，包括某些5-表 - ，8,9-二脱氢 - ，6-异6,7- 二氢-7α-羟基和6,7-二氢-7β-羟基衍生物。