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    5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine derivatives as P2X7 modulators
    21.
    发明授权
    5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine derivatives as P2X7 modulators 有权
    5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪衍生物，为P2X7调节剂

    公开(公告)号：US08501946B2

    公开(公告)日：2013-08-06

    申请号：US13266592

    申请日：2010-04-28

    申请人： David Kenneth Dean ,  Jorge Munoz-Muriedas ,  Mairi Sime ,  Jon Graham Anthony Steadman ,  Rachel Elizabeth Anne Thewlis ,  Giancarlo Trani ,  Daryl Simon Walter

    发明人： David Kenneth Dean ,  Jorge Munoz-Muriedas ,  Mairi Sime ,  Jon Graham Anthony Steadman ,  Rachel Elizabeth Anne Thewlis ,  Giancarlo Trani ,  Daryl Simon Walter

    IPC分类号： C07D495/00

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein A is hydrogen, C1-4alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkoxy C1-4alkyl, C1-2fluoroalkyl, halogen, NR6R7, optionally substituted heteroaryl (Het), or optionally substituted phenyl, and R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the description. The compounds or salts are thought to modulate P2X7 receptor function and to be capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor. The invention also provides the use of the compound or salt in the treatment or prophylaxis of, for example, inflammatory pain, neuropathic pain, visceral pain, rheumatoid arthritis, osteoarthritis or neurodegenerative disorders.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中A为氢，C 1-4烷基，C 3-6环烷基，C 1-3烷氧基，C 1-3烷氧基C 1-4烷基，C 1-2 - 氟烷基，卤素，NR 6 R 7， 任选取代的杂芳基（Het）或任选取代的苯基，并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如说明书中所定义。 认为化合物或盐可以调节P2X7受体功能，并能够拮抗ATP在P2X7受体上的作用。 本发明还提供了化合物或盐在治疗或预防例如炎性疼痛，神经性疼痛，内脏痛，类风湿性关节炎，骨关节炎或神经变性疾病中的用途。

    Pyrazole Derivatives as P2X7 Modulators
    25.
    发明申请
    Pyrazole Derivatives as P2X7 Modulators 审中-公开
    吡唑衍生物作为P2X7调节剂

    公开(公告)号：US20100056595A1

    公开(公告)日：2010-03-04

    申请号：US12595099

    申请日：2008-04-10

    申请人： Paul John Beswick ,  David Kenneth Dean ,  Daryl Simon Walter

    发明人： Paul John Beswick ,  David Kenneth Dean ,  Daryl Simon Walter

    IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D231/16 ,  C07D231/12

    摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 represents C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl, either of which is optionally substituted with 1, 2 or 3 halogen atoms; and R2 represents hydrogen, halogen, C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl; and either of said C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl is optionally substituted with 1, 2 or 3 halogen atoms. The pyrazole compounds of formula (I) or salts thereof modulate P2X7 receptor function and are capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor (P2X7 receptor antagonists). The invention also relates to the use of such compounds or salts, or pharmaceutical compositions thereof, in the treatment or prevention of disorders/diseases mediated by the P2X7 receptor, for example pain, inflammation or a neurodegenerative disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中R1表示C1-6烷基或C3-6环烷基，其任一个任选被1,2或3个卤素原子取代; 并且R 2表示氢，卤素，C 1-6烷基或C 3-6环烷基; 并且所述C 1-6烷基或C 3-6环烷基中的任一个任选被1,2或3个卤素原子取代。 式（I）的吡唑化合物或其盐调节P2X7受体功能，并且能够拮抗ATP在P2X7受体（P2X7受体拮抗剂）下的作用。 本发明还涉及这些化合物或其盐或其药物组合物在治疗或预防P2X7受体介导的疾病/疾病中的用途，例如疼痛，炎症或神经变性疾病。

    Heterocyclic ethanolamine derivatives with .beta.-adrenoreceptor agonistic activity
    26.
    发明授权
    Heterocyclic ethanolamine derivatives with .beta.-adrenoreceptor agonistic activity 失效
    具有β-肾上腺素受体激动活性的杂环乙醇胺衍生物

    公开(公告)号：US5750701A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US704699

    申请日：1996-09-16

    申请人： Lee James Beeley ,  David Kenneth Dean

    发明人： Lee James Beeley ,  David Kenneth Dean

    IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P9/10 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D279/02 ,  C07D291/08 ,  C07D405/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36

    CPC分类号： C07D405/12

    摘要： A compound of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein, X represents a moiety of formula (a), in which A.sup.1 represents --CH.dbd.CH.dbd., NH, S or O; A.sup.2 represents an oxo or a thioxo group; A.sup.3 represents H or an alkylcarbonyl group; and A.sup.4 represents hydroxy or NR.sup.s R.sup.t wherein R.sup.s and R.sup.t each independently represents H or alkyl; R.sup.0 and R.sup.1 each independently represents hydrogen or an alkyl group; R.sup.2 represents OCH.sub.2 CO.sub.2 H, or an ester or amide thereof, or R.sup.2 represents a moiety of formula (b), wherein R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl or R.sup.4 together with R.sup.5 represents (CH.sub.2).sub.n wherein n is 2, 3 or 4; and R.sup.3 represents hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy or R.sup.3 together with R.sup.2 represents a moiety of formula (c) or an ester or amide thereof, wherein R represents hydrogen, alkyl, hydroxymethyl or a moiety of formula (CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 H, wherein n is zero or an integer 1, 2 or 3, or an ester or amide thereof; a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound and the use of such a compound and composition in medicine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00794 Sec。 371日期1996年9月16日 102（e）1996年9月16日PCT PCT 1995年3月3日PCT公布。 第WO95 / 25104号公报 日期1995年9月21日一种式（I）化合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的溶剂化物，其中X表示式（a）的部分，其中A1表示-CH = CH =， NH，S或O; A2表示氧代或硫代基; A3表示H或烷基羰基; 并且A4表示羟基或NRsRt，其中R 5和R 5各自独立地表示H或烷基; R 0和R 1各自独立地表示氢或烷基; R2表示OCH2CO2H，或其酯或酰胺，或R2表示式（b）的部分，其中R4和R5各自独立地表示氢，烷基，羟基烷基，环烷基或R4以及R5表示（CH2）n，其中n为2 ，3或4; 并且R 3表示氢，卤素，烷基或烷氧基或R 3与R 2一起表示式（c）的部分或其酯或酰胺，其中R表示氢，烷基，羟甲基或式（CH2）nCO2H的部分，其中n 为零或整数1,2或3，或其酯或酰胺; 制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物以及这种化合物和组合物在医药中的用途。