公开(公告)号：US07572778B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US10563480

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Ornella Tinti

发明人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Ornella Tinti

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C217/84 ,  C07C43/23 ,  C07F9/12

摘要： The present invention is related to new derivatives of Combretastatin, of Formula obtained by total synthesis. The strategy developed for each of the compounds is to i) replace a halogen (i.e. fluorine atom) to hydrogen on olefinic bound; ii) replace an aromatic ring in a natural product with an amino-aromatic ring. Said compounds recognize and bind the tubulin site: are useful for treating pathological states which arise from or are exacerbated by cell proliferation—as anticancer and/or antiangiogenic activity, in a mammal—to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通过全合成获得的配方的Combretastatin的新衍生物。 为每种化合物开发的策略是i）在烯属结合物上取代卤素（即氟原子）至氢; ii）用天然产物中的芳族环与氨基 - 芳香环取代。 所述化合物识别并结合微管蛋白部位：可用于治疗在哺乳动物中由包含这些化合物的药物组合物中由细胞增殖引起或加剧的病理状态 - 作为抗癌和/或抗血管生成活性。

公开(公告)号：US06444701B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09986327

申请日：2001-11-08

申请人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

发明人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C335/08 ,  C07D295/15 ,  C07D453/02 ,  C07F9/5407

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine palmitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中基团如说明书中所定义。式（I）化合物具有肉碱棕榈酰转移酶的可逆抑制活性，并且可用于制备可用于与 肉碱棕榈酰转移酶的多动症，例如高血糖症，糖尿病和与之相关的病理，心力衰竭，局部缺血。

公开(公告)号：US06420599B2

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09725141

申请日：2000-11-29

申请人： Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Francesco De Angelis

发明人： Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Francesco De Angelis

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/38 ,  C07C2603/66 ,  C07C229/22

摘要： A process is described for the stereoselective synthesis of R-(−)-carnitine in which the characterizing step is condensation of glycerol with an amine of (−)camphorsulfonic acid.

摘要翻译： 描述了用于立体选择性合成R - （ - ） - 肉碱的方法，其中表征步骤是甘油与（ - ）樟脑磺酸的胺缩合。

公开(公告)号：US07589099B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11596016

申请日：2005-04-28

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Ming Hong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Maria Ornella Tinti ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Ming Hong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Maria Ornella Tinti ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： A61K47/64

摘要： Compounds of Formula (I) are described: in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of 7-t-butoxyiminomethylcamptothecin in position 20 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述式（I）的化合物：其中R 1基团如本说明书中所定义，并且包括位置20上的7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物赋予对整联蛋白受体alphavbeta3和alphavbeta5的高亲和力，并且在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性活性。

公开(公告)号：US07585519B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11727526

申请日：2007-03-27

申请人： Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Mosé Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

发明人： Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Mosé Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K8/14 ,  A61K8/44 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/19 ,  A61K31/225 ,  A61K48/00 ,  A61Q19/00

摘要： Esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines are described which can be used as cationic lipids for the intracellular delivery of pharmacologically active compounds. New esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines of formula (I) are also disclosed wherein the R groups are as defined in the description.

摘要翻译： 描述了左旋肉碱和烷酰基L-肉碱的酯，其可用作阳离子脂质用于药理学活性化合物的细胞内递送。 还公开了式（I）的L-肉碱和烷酰基L-肉毒碱的新酯，其中R基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06797281B1

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US09958328

申请日：2001-10-09

申请人： Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Mosé Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

发明人： Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Mosé Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

IPC分类号： A61K9127

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K8/14 ,  A61K8/44 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/19 ,  A61K31/225 ,  A61K48/00 ,  A61Q19/00

摘要： Esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines are described which can be used as cationic lipids for the intracellular delivery of pharmacologically active compounds. New esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines of formula (I) are also disclosed wherein the R groups are as defined in the description.

摘要翻译： 描述了左旋肉碱和烷酰基L-肉碱的酯，其可用作阳离子脂质用于药理学活性化合物的细胞内递送。 还公开了式（I）的L-肉碱和烷酰基L-肉毒碱的新酯，其中R基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06476243B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09670620

申请日：2000-09-27

申请人： Mosè Santaniello ,  Lucia Critelli ,  Nazareno Scafetta ,  Maria Grazia Cima ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Andrea Pucci

发明人： Mosè Santaniello ,  Lucia Critelli ,  Nazareno Scafetta ,  Maria Grazia Cima ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Andrea Pucci

IPC分类号： C07F306

CPC分类号： A61K48/00 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/22

摘要： Perfluorinated esters of alkanoyl-L-carnitine of the formula (I): are useful as cationic lipids for the intracellular delivery of pharmacologically active compounds.

摘要翻译： 式（I）的烷酰基-L-肉碱的全氟化酯可用作细胞内递送药理学活性化合物的阳离子脂质。

公开(公告)号：US20080161395A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11815068

申请日：2006-02-13

申请人： Fabio Giannessi ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Ornella Tinti ,  Roberto Conti ,  Natalina Dell'Uomo ,  Tiziana Brunetti

发明人： Fabio Giannessi ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Ornella Tinti ,  Roberto Conti ,  Natalina Dell'Uomo ,  Tiziana Brunetti

IPC分类号： A61K31/21 ,  C07C229/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C275/16 ,  C07D211/90 ,  C07D213/82

摘要： The invention relates to a new class of compounds with action inhibiting carnitine palmitoyl transferase (CPT), pharmaceutical compounds which contain at least one new compound according to the invention, and their therapeutic use in the treatment of hyperglycaemic conditions such as diabetes and the pathologies associated with it, congestive heart failure and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及具有抑制作用的肉碱棕榈酰转移酶（CPT）的新一类化合物，其含有至少一种本发明新化合物的药物化合物及其治疗用于治疗高血糖病症如糖尿病和相关病理 伴有它，充血性心力衰竭和肥胖。

公开(公告)号：US06180667B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US08827448

申请日：1997-03-28

申请人： Piero Foresta ,  Vito Ruggiero ,  Maria Ornella Tinti ,  Nazareno Scafetta

发明人： Piero Foresta ,  Vito Ruggiero ,  Maria Ornella Tinti ,  Nazareno Scafetta

IPC分类号： A61K31225

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/22

摘要： Esters of alkanoyl L-carnitines wherein the alkanoyl is a saturated or unsaturated, staight or branched alkanoyl having 2-26 carbon atoms, optionally &ohgr;-substituted with trialkylammonium, dialkylsulfonium, hydroxyl, carboxyl, halogen, methanesulfonyl and hydroxysulfonyl, are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of endotoxic shock.

摘要翻译： 烷酰基L-肉碱的酯，其中烷酰基是具有2-26个碳原子的饱和或不饱和的，稳定的或支链的烷酰基，任选被三烷基铵，二烷基锍，羟基，羧基，卤素，甲磺酰基和羟基磺酰基取代的烷酰基，可用于制备药物 用于治疗内毒素性休克的组合物。

公开(公告)号：US20080293812A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11979301

申请日：2007-11-01

申请人： Maria Grazia Gallo ,  Maria Grazia Cima ,  Fabrizio Giorgi ,  Maria Ornella Tinti ,  Paola Piovesan ,  Orlando Ghirardi

发明人： Maria Grazia Gallo ,  Maria Grazia Cima ,  Fabrizio Giorgi ,  Maria Ornella Tinti ,  Paola Piovesan ,  Orlando Ghirardi

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/76 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  C07C65/11 ,  C07C229/08

摘要： Pamoic acid or its derivatives of formula (I) are used to treat diseases characterized by deposits of amyloid aggregates.

摘要翻译： 帕莫西酸或其式（I）的衍生物用于治疗以淀粉样蛋白聚集体沉积为特征的疾病。