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    Process for preparing cephalosporin compounds
    22.
    发明授权
    Process for preparing cephalosporin compounds 失效
    制备头孢菌素化合物的方法

    公开(公告)号：US4665166A

    公开(公告)日：1987-05-12

    申请号：US609080

    申请日：1984-05-01

    申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/08 ,  C07D501/26 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D501/08

    摘要： A process for preparing cephalosporin compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, alkenyl group, substituted or unsubstituted aryl group, substituted or unsubstituted arylmethyl group or substituted or unsubstituted phenoxymethyl group, R.sup.2 represents a carboxyl group or protected carboxyl group, and Y represents the residue of a nucleophilic reagent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP83 / 00291 Sec。 371日期1984年5月1日 102（e）日期1984年5月1日PCT提交1983年9月1日PCT公布。 出版物WO84 / 00964 日本3月15日，1984年1月1日，由式（1）表示的头孢菌素化合物的制备方法，其中R1表示烷基，烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基甲基或取代或未取代的苯氧基甲基，R2表示 羧基或保护的羧基，Y表示亲核试剂的残基。

    Bicyclic azetidinone intermediates
    23.
    发明授权
    Bicyclic azetidinone intermediates 失效
    双环氮杂环丁酮中间体

    公开(公告)号：US4656264A

    公开(公告)日：1987-04-07

    申请号：US869811

    申请日：1986-04-29

    申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    IPC分类号： C07D501/30 ,  C07D501/36 ,  C07D501/42 ,  C07D501/52 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04 ,  Y02P20/55

    摘要： An azetidinone compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 represents a carboxyl-protecting group, X represents a hydrogen atom or chlorine atom and Y represents --I, --ONO.sub.2, --OH, ##STR2## or --SR.sup.4 in which R.sup.3 is a lower alkyl group or --OR.sup.5 (wherein R.sup.5 is a halogen-containing lower alkyl group) and R.sup.4 is a substituted or unsubstituted, 5-membered aromatic heterocyclic residue containing sulphur and/or nitrogen atom or atoms.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP83 / 00315 Sec。 371日期1984年5月22日 102（e）日期1984年5月22日PCT提交1983年9月24日PCT公布。 公开号WO84 / 01152 日期：1984年3月29日。由式（I）表示的氮杂环丁酮化合物，其中R 1表示取代或未取代的苯基，R 2表示羧基保护基，X表示氢原子或氯原子，Y表示 - 或其中R 3为低级烷基或-OR 5（其中R 5为含卤素的低级烷基），和R 4为取代或未取代的5元芳族杂环基的-ONO 2，-OH， 含硫和/或氮原子或原子的残基。

    Process for preparing azetidinone derivatives
    24.
    发明授权
    Process for preparing azetidinone derivatives 失效
    制备氮杂环丁酮衍生物的方法

    公开(公告)号：US4566996A

    公开(公告)日：1986-01-28

    申请号：US567736

    申请日：1984-01-03

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Takashi Shiroi ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Kiyotoshi Matsumura

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Takashi Shiroi ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Kiyotoshi Matsumura

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D205/095 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing an azetidinone derivative represented by the formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted phenylmethyl group or a substituted or unsubstituted phenoxymethyl group, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a group for protecting carboxylic acid and Ar represents a substituted or unsubstituted phenyl group, the process comprising reacting a thiazolineazetidinone derivative represented by the formula (2) ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above with a sulfonyl bromide represented by the formula (3)Ar--SO.sub.2 --Br (3)wherein Ar is as defined above in water-containing organic solvent.

    摘要翻译： 制备由式（1）表示的氮杂环丁酮衍生物的方法其中R1表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的苯基甲基或取代或未取代的苯氧基甲基，R2表示氢原子或 用于保护羧酸和Ar的基团代表取代或未取代的苯基，该方法包括使式（2）表示的噻唑啉氮杂环丁酮衍生物（2）其中R1和R2如上定义， 式（3）Ar-SO 2-Br（3）其中Ar如上所述在含水有机溶剂中。

    Process for preparing 2-oxycephalosporin derivatives
    27.
    发明授权
    Process for preparing 2-oxycephalosporin derivatives 失效
    2-羟基头孢菌素衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4401528A

    公开(公告)日：1983-08-30

    申请号：US407328

    申请日：1982-08-12

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nokami ,  Takashi Shiroi ,  Norio Saito ,  Michio Sasaoka

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nokami ,  Takashi Shiroi ,  Norio Saito ,  Michio Sasaoka

    IPC分类号： C25B3/02 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/26 ,  C25B3/00 ,  C25B3/08

    CPC分类号： C07D501/04

    摘要： This invention provides a process for preparing 2-oxycephalosporin derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen atom, acyl group, or lower alkoxycarbonyl group optionally substituted with halogen atom, R.sup.2 represents hydrogen atom, halogen atom or acyloxy group optionally substituted with halogen atom, R.sup.3 represents hydrogen atom, lower alkyl group optionally substituted with halogen atom, or phenyl-lower alkyl group which may be optionally substituted with nitro group, halogen atom or lower alkoxy group on the phenyl ring, and R.sup.4 represents lower primary or secondary alkyl or lower alkylcarbonyl, the process comprising electrolytically oxidizing a cephalosporin derivative represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above, in the presence of a lower carboxylic acid or lower primary or secondary alcohol, and a supporting electrolyte.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备由式（I）表示的2-羟基头孢菌素衍生物的方法，其中R 1表示氢原子，酰基或任选被卤素原子取代的低级烷氧基羰基，R 2表示氢原子，卤素原子或酰氧基 任选被卤素原子取代，R 3表示氢原子，任选被卤素原子取代的低级烷基或苯基 - 可以任意被硝基，卤素原子或苯环上的低级烷氧基取代的苯基 - 低级烷基，R4表示低级 伯或仲烷基或低级烷基羰基，该方法包括在低级羧酸或较低级初级或次级级存在下电解氧化式（II）表示的头孢菌素衍生物，其中R 1，R 2和R 3如上定义。 酒精和支持电解质。

    Process for preparing 2-isocephem derivatives
    29.
    发明授权
    Process for preparing 2-isocephem derivatives 失效
    制备2-异头孢烯衍生物的方法

    公开(公告)号：US6063918A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US889048

    申请日：1997-07-07

    申请人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    发明人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D498/04 ,  C07D501/00 ,  C07D507/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 2-isocephem derivative characterized in that a thioacetic acid derivative which itself is basic or a mixture of a base and a thioacetic acid derivative is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-isocephem derivative represented by the general formula (2), and a process for preparing a 2-oxaisocephem derivative characterized in that a base is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-oxaisocephem derivative represented by the general formula (3) ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom or lower alkoxyl, R.sup.1 and R.sup.2, when taken together, form a cyclic amino protecting group, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, W is a leaving group, and X and Y are the same or different and are each a halogen atom.

    摘要翻译： 制备2-异头孢烯衍生物的方法，其特征在于使本身为碱性的硫代乙酸衍生物或碱和硫代乙酸衍生物的混合物作用于2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸 在含水有机溶剂中由通式（1）表示的酸化合物，得到由通式（2）表示的3-卤代甲基-2-异头孢烯衍生物及其制备方法，其特征在于， 在含水有机溶剂中使碱作用于由通式（1）表示的2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸化合物，得到3-卤代甲基-2-氧代硫代衍生物 通式（3）其中R 1为氢原子，氨基或被保护的氨基，R 2为氢原子或低级烷氧基，R 1和R 2一起形成环状氨基保护基，R 3为氢原子或羧酸 酸保护基，W是离去基团，X a nd Y相同或不同，各自为卤素原子。

    Process for preparing .beta.-lactam halide compound
    30.
    发明授权
    Process for preparing .beta.-lactam halide compound 失效
    制备β-内酰胺卤化物的方法

    公开(公告)号：US6011151A

    公开(公告)日：2000-01-04

    申请号：US732444

    申请日：1996-11-06

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Daisuke Suzuki

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama ,  Daisuke Suzuki

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a .beta.-lactam halide compound represented by the formula (2) characterized by halogenating the allenyl group of an allenyl .beta.-lactam compound represented by the formula (1) with a cupric halide and a metal halide to obtain the .beta.-lactam halide compound ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, or lower alkyl having a hydroxyl group or protected hydroxyl group as a substituent, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, and R.sup.4 is a hydrocarbon group which may have a substituent, or the group --S--S(O)n-Ar, n being 0 to 2, Ar being aryl which may have a substituent ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are the same as defined above, X and Y are each halogen atom.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00489 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT 1996年3月1日PCT公布。 WO96 / 28421 PCT出版物 日本1996年9月19日制备式（2）表示的β-内酰胺化合物化合物的制备方法，其特征在于用卤化铜和金属卤化物卤化由式（1）表示的烯丙基β-内酰胺化合物的全烯基 得到其中R1为氢原子或氨基或被保护的氨基，R2为氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基或具有羟基或被保护的羟基作为取代基的低级烷基的β-内酰胺化合物， R3为氢原子或羧酸保护基，R4为可具有取代基的烃基，或-SS（O）n-Ar，n为0〜2，Ar为可具有取代基的芳基， R1，R2，R3和R4与上述定义相同，X和Y各自为卤素原子。