公开(公告)号：US20110144138A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968950

申请日：2010-12-15

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P17/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

CPC分类号： A01N43/54 ,  C07D471/04

摘要： Pyrimido isoquinoline derivatives represented by formula (I): wherein: R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9, R10, and are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I) and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶异喹啉衍生物：其中：R1，R2，R3，R4，R7，R8，R9，R10，如本公开中所定义。 还公开了制备式（I）化合物及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110144092A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968868

申请日：2010-12-15

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D239/70 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein X, R1, R2, R3, R4, and m are defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015176A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844270

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20070225300A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11749349

申请日：2007-05-16

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A01N43/90 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein: X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, m, n and p are as defined herein. In particular, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m，n和p如本文所定义。 特别地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5 / p25的异常活性引起的神经变性疾病的预防和/或治疗，例如 阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20110224220A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12968927

申请日：2010-12-15

申请人： Antonio Almario GARCIA ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

发明人： Antonio Almario GARCIA ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P17/14 ,  A61P13/12 ,  A61P21/00 ,  A61P33/06

CPC分类号： A01N43/54 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein: Z, R1, R2, R3, n, and m are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I) and their use in therapeutics.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：Z，R 1，R 2，R 3，n和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110039835A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12844278

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P25/02 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/08 ,  C07D403/12

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015177A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844275

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100087461A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12606662

申请日：2009-10-27

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。