公开(公告)号：US20110144132A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968852

申请日：2010-12-15

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein Y, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，R 1，R 2，R 3和R 4如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015187A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844273

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20130211087A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13751661

申请日：2013-01-28

申请人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to 7-aza-spiro[3.5]nonane-7-carboxylate derivatives of the Formula I. The compounds of the invention are inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the Formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7-氮杂 - 螺[3.5]壬烷-7-羧酸酯衍生物。本发明的化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶的抑制剂。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20110144092A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968868

申请日：2010-12-15

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D239/70 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein X, R1, R2, R3, R4, and m are defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015176A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844270

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110039835A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12844278

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P25/02 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/08 ,  C07D403/12

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015177A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844275

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100035916A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12535156

申请日：2009-08-04

申请人： Omar BEN AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

发明人： Omar BEN AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  A61K31/407 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): Wherein R, m, n and o are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中R，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20120202807A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13422296

申请日：2012-03-16

申请人： Omar Ben AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

发明人： Omar Ben AYAD ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Julien VACHE

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/32 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein R, m, n and o are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中R，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20080146608A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12028999

申请日：2008-02-11

申请人： Frederic GALLI ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Julien VACHE

发明人： Frederic GALLI ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Julien VACHE

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。