公开(公告)号：US4456759A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US387562

申请日：1982-06-11

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/34

摘要： 5-benzoyl-7-halo-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]-pyrrole-1-carboxylic acids, represented by the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable non-toxic esters and salts thereof, wherein:R is hydrogen or lower alkyl;X is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyl, lower alkoxycarbonyl, carboxyl, lower alkylcarbonyl, sulfonic acid, sulfonic acid alkyl ester, fluoro, chloro, or bromo; and Y is chloro or bromo, which are novel, and 5-benzoyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids which are represented by the formula ##STR2## wherein X and R are as above defined except that X cannot be chloro or bromo, are prepared by decarboxylation of the corresponding 1,1 dicarboxylates. Intermediates in said preparation are also disclosed.

摘要翻译： 由式（VII）表示的5-苯甲酰基-7-卤代-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a] - 吡咯-1-羧酸和药学上可接受的无毒酯 及其盐，其中：R为氢或低级烷基; X是氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，羧基，低级烷基羰基，磺酸，磺酸烷基酯，氟，氯或溴; 和Y是氯或溴，它们是新的，由式（VI）表示的5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸， 其中X和R如上所定义，除了X不能是氯或溴以外，是通过相应的1,1-二羧酸脱羧制备的。 还公开了所述制备中的中间体。

公开(公告)号：US20110230535A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13152611

申请日：2011-06-03

申请人： Counde O'Yang ,  Robert Greenhouse

发明人： Counde O'Yang ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/24 ,  A61P11/02 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D233/24

摘要： This invention relates to an alpha-1A receptor partial agonist, which is represented by Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing formula I, methods for their use as therapeutic agents, and methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的α-1A受体部分激动剂及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 本发明还涉及含有式I的药物组合物，其用作治疗剂的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US4935440A

公开(公告)日：1990-06-19

申请号：US313658

申请日：1989-02-21

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse ,  John Young ,  D. V. Krishna Murthy

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse ,  John Young ,  D. V. Krishna Murthy

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36

摘要： 3-[.omega.-(3,5-Di-t-butyl-4-hydroxyphenyl)alkanoyl]-pyrroles and their de-oxy analogs, for example, 3-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxybenzyl)pyrrole, 2-chloro-4-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxybenzoyl)pyrrole, 3-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxybenzoyl)pyrrole and 3-[2-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxyphenyl)-1-oxoethyl]pyrrole, have high pharmacological potency as anti-inflammatory, analgesic and antipyretic agents.

摘要翻译： 3-（ω-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）烷酰基] - 吡咯及其脱氧类似物，例如3-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基） ）吡咯，2-氯-4-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲酰基）吡咯，3​​-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲酰基）吡咯和3- [2- （3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1-氧代乙基]吡咯，作为抗炎镇痛药和解热药具有较高的药理作用。

公开(公告)号：US4454326A

公开(公告)日：1984-06-12

申请号：US387563

申请日：1982-06-11

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/36

摘要： 5-Substituted-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids of the formula ##STR1## wherein: X is hydrogen, lower alkyl, chloro or bromo; Ar is a moiety selected from the group consisting of ##STR2## in which: Y is oxygen or sulfur;R is hydrogen, methyl, chloro, or bromo, the R substitution being at the 3, 4 or 5 position of the ring;R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyl, lower alkoxycarbonyl, lower alkylcarbonyl, fluoro, chloro or bromo, the R.sup.1 substitution being at any available position in the ring;R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl;are prepared by .beta.-decarboxylation of the corresponding dialkyl-1,1-dicarboxylates. Certain substituted pyrroles are useful as intermediates for preparing the compounds of formula I.

摘要翻译： 5-取代的1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸，其中：X是氢，低级烷基，氯或溴; Ar是选自下组的部分：其中：Y是氧或硫; R为氢，甲基，氯或溴，R取代基为环的3,4或5位; R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，低级烷基羰基，氟，氯或溴，R1取代在环中的任何可用位置; R2是氢或低级烷基; 通过相应的二烷基-1,1-二羧酸的β-脱羧制备。 某些取代的吡咯可用作制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US4347187A

公开(公告)日：1982-08-31

申请号：US272818

申请日：1981-06-11

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/36

摘要： 5-Substituted-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids of the formula ##STR1## wherein: X is hydrogen, lower alkyl, chloro or bromo; Ar is a moiety selected from the group consisting of ##STR2## in which: Y is oxygen or sulfur;R is hydrogen, methyl, chloro, or bromo, the R substitution being at the 3, 4 or 5 position of the ring;R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyl, lower alkoxycarbonyl, lower alkylcarbonyl, fluoro, chloro or bromo, the R.sup.1 substitution being at any available position in the ring;R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl; are prepared by .beta.-decarboxylation of the corresponding dialkyl-1,1-dicarboxylates. Certain substituted pyrroles are useful as intermediates for preparing the compounds of formula I.

摘要翻译： 5-取代的1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸，其中：X是氢，低级烷基，氯或溴; Ar是选自下组的部分：其中：Y是氧或硫; R为氢，甲基，氯或溴，R取代基为环的3,4或5位; R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，低级烷基羰基，氟，氯或溴，R1取代在环中的任何可用位置; R2是氢或低级烷基; 通过相应的二烷基-1,1-二羧酸的β-脱羧制备。 某些取代的吡咯可用作制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US4347186A

公开(公告)日：1982-08-31

申请号：US198552

申请日：1980-10-20

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/36

摘要： 5-Substituted-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids of the formula ##STR1## wherein: X is hydrogen or lower alkyl; Ar is a moiety selected from the group consisting of ##STR2## in which: Y is oxygen or sulfur;R is hydrogen, methyl, chloro, or bromo, the R substitution being at the 3, 4 or 5 position of the ring;R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyl, lower alkoxycarbonyl, lower alkylcarbonyl, fluoro, chloro or bromo, the R.sup.1 substitution being at any available position in the ring;R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl;are prepared by .beta.-decarboxylation of the corresponding dialkyl-1,1-dicarboxylates. Certain substituted pyrroles are useful as intermediates for preparing the compounds of formula I.

摘要翻译： 5-取代的1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸，其中：X是氢或低级烷基; Ar是选自由以下组成的组的部分：其中：Y为氧或硫; R为氢，甲基，氯或溴，R取代基为环的3,4或5位; R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，低级烷基羰基，氟，氯或溴，R1取代在环中的任何可用位置; R2是氢或低级烷基; 通过相应的二烷基-1,1-二羧酸的β-脱羧制备。 某些取代的吡咯可用作制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20090197934A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12365282

申请日：2009-02-04

申请人： Counde O'Yang ,  Robert Greenhouse

发明人： Counde O'Yang ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/06 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D233/24

摘要： This invention relates to an alpha-1A receptor partial agonist, which is represented by Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing formula I, methods for their use as therapeutic agents, and methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的α-1A受体部分激动剂及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 本发明还涉及含有式I的药物组合物，其用作治疗剂的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US4543361A

公开(公告)日：1985-09-24

申请号：US527717

申请日：1983-08-29

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse ,  Jack Ackrell ,  Tsung-Tee Li ,  Jurg R. Pfister

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse ,  Jack Ackrell ,  Tsung-Tee Li ,  Jurg R. Pfister

IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D317/60 ,  C07D405/06 ,  A61K31/40 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07D317/60 ,  C07D405/06

摘要： A compound of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are potent antihypertensive agents and are therefore useful as cardiovascular system regulators.

摘要翻译： 式“IMAGE”及其药学上可接受的酸加成盐的化合物是有效的抗高血压药，因此可用作心血管系统调节剂。

公开(公告)号：US4458081A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US387564

申请日：1982-06-11

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/36

摘要： 5-Substituted-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids of the formula ##STR1## wherein: X is hydrogen or lower alkyl; Ar is a moiety selected from the group consisting of ##STR2## in which: Y is oxygen or sulfur;R is hydrogen, methyl, chloro, or bromo, the R substitution being at the 3, 4 or 5 position of the ring;R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyl, lower alkoxycarbonyl, lower alkylcarbonyl, fluoro, chloro or bromo, the R.sup.1 substitution being at any available position in the ring;R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl;are prepared by .beta.-decarboxylation of the corresponding dialkyl-1,1-dicarboxylates. Certain substituted pyrroles are useful as intermediates for preparing the compounds of formula I.

摘要翻译： 5-取代的1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸，其中：X是氢或低级烷基; Ar是选自由以下组成的组的部分：其中：Y为氧或硫; R为氢，甲基，氯或溴，R取代基为环的3,4或5位; R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，低级烷基羰基，氟，氯或溴，R1取代在环中的任何可用位置; R2是氢或低级烷基; 通过相应的二烷基-1,1-二羧酸的β-脱羧制备。 某些取代的吡咯可用作制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US4347185A

公开(公告)日：1982-08-31

申请号：US198551

申请日：1980-10-20

申请人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

发明人： Joseph M. Muchowski ,  Robert Greenhouse

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/34

摘要： 5-benzoyl-7-halo-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids, represented by the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable non-toxic esters and salts thereof, wherein:R is hydrogen or lower alkyl;X is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxyl, lower alkoxycarbonyl, carboxyl, lower alkylcarbonyl, sulfonic acid, sulfonic acid alkyl ester, fluoro, chloro, or bromo; and Y is chloro or bromo, which are novel, and 5-benzoyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids which are represented by the formula ##STR2## wherein X and R are as above defined except that X cannot be chloro or bromo, are prepared by decarboxylation of the corresponding 1,1 dicarboxylates. Intermediates in said preparation are also disclosed.

摘要翻译： 由式（VII）表示的5-苯甲酰基-7-卤代-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸和药学上可接受的无毒酯和 其盐，其中：R为氢或低级烷基; X是氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，羧基，低级烷基羰基，磺酸，磺酸烷基酯，氟，氯或溴; 和Y是氯或溴，它们是新的，由式（VI）表示的5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸， 其中X和R如上所定义，除了X不能是氯或溴以外，是通过相应的1,1-二羧酸脱羧制备的。 还公开了所述制备中的中间体。