公开(公告)号：US4781912A

公开(公告)日：1988-11-01

申请号：US941917

申请日：1986-12-15

申请人： Giuseppe D. Zanelli ,  Frank Brady ,  Niranjan M. Patel ,  Avijit Lahiri

发明人： Giuseppe D. Zanelli ,  Frank Brady ,  Niranjan M. Patel ,  Avijit Lahiri

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07F13/00 ,  A61K49/02

CPC分类号： A61K51/0489 ,  A61K51/0478 ,  C07F13/005 ,  A61K2123/00

摘要： The invention relates to a cationic complex of technetium-99m with(a) at least one bidendate ligand X having the formulaR.sub.1 R.sub.2 ZQZR.sub.3 R.sub.4 whereeach Z is phosphorus or arsenic,Q is a (CH.sub.2).sub.n linking group where n is 2 to 8 or a 1,2-phenylene linking group,each of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.5 alkyl or phenyl; and(b) at least one monodentate isonitrile ligand Y.The invention also relates to a radiopharmaceutical composition comprising said complex, to a kit for preparing said composition, and to the use of said composition for a radiodiagnostic examination.

摘要翻译： 本发明涉及锝-99m的阳离子络合物和（a）至少一种具有式R1R2ZQZR3R4的锑酸盐配体X，其中每个Z是磷或砷，Q是（2）n连接基团，其中n为2至8或a 1,2-亚苯基连接基，R1，R2，R3和R4各自为氢，C1至C5烷基或苯基; 和（b）至少一种单齿异腈配体Y.本发明还涉及包含所述复合物，制备所述组合物的试剂盒以及所述组合物用于放射诊断检查的放射性药物组合物。

公开(公告)号：US08323616B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US10539169

申请日：2003-12-19

申请人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Alexander Mark Gibson

发明人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Alexander Mark Gibson

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07B59/002 ,  A61K51/0453 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/11 ,  C07D277/66

摘要： The invention provides a process for the production of an 18F-labelled tracer which comprises treatment of a solid support-bound precursor of formula (I) SOLID SUPPORT-LINKER-X-TRACER (I) wherein X is a group which promotes nucleophilic substitution at a specific site on the attached TRACER and the TRACER is of formula (A).

摘要翻译： 本发明提供了一种制备18F标记的示踪剂的方法，该方法包括处理式（I）固体支持物-X-TRACER（I）的固体载体结合的前体，其中X是促进亲核取代的基团 所附TRACER和TRACER上的特定位点为式（A）。

公开(公告)号：US07504208B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10538904

申请日：2003-12-19

申请人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Edward George Robins

发明人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Edward George Robins

IPC分类号： C12Q1/68 ,  A01N61/00 ,  C07G3/00 ,  A01N43/04

CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0491 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/11 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the production of an 18F-labelled tracer which comprises treatment of a solid support-bound precursor of formula (I): SOLID SUPPORT-LINKER-I+-TRACER (I) Y− wherein the TRACER is of formula (A): or an amine protected derivative thereof, wherein Y− is an anion, preferably trifluoromethylsulphonate (triflate) anion; and R1 is either (i) a group CH—NP1AP2A in which P1A and P2A are each independently hydrogen or a protecting group, or (ii) a carbonyl group; with 18F− to produce the labelled tracer of formula (II) or an amine protected derivative thereof, wherein R1 is as defined for the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种生产18F标记的示踪剂的方法，该方法包括处理式（I）的固体载体结合的前体：固体支持物-I + -TRACER（I）Y-，其中TRACER为式 （A）：或其胺保护的衍生物，其中Y-是阴离子，优选三氟甲基磺酸盐（三氟甲磺酸酯）阴离子; 并且R 1是（i）基团CH-NP1AP2A，其中P1A和P2A各自独立地为氢或保护基，或（ii）羰基; 用18F-制备式（II）的标记示踪剂或其胺保护的衍生物，其中R1如式（I）化合物所定义。

公开(公告)号：US07223891B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10539163

申请日：2003-12-19

申请人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Yongjun Zhao

发明人： Frank Brady ,  Sajinder Kaur Luthra ,  Yongjun Zhao

IPC分类号： C07C17/00 ,  C07C17/42

CPC分类号： C07C17/204 ,  C07B2200/05 ,  C07C17/093

摘要： The invention relates to a process for the production of an [18F]fluorohaloalkane which comprises treatment of a solid support-bound precursor of formula (I): SOLID SUPPORT-LINKER-SO2—O—(CH2)nX (I) wherein n is an integer of from (1) to (7) and X is chloro, bromo or iodo; with 18F− to produce the [18F]fluorohaloalkane of formula (II) 18F—(CH2)n—X (II) wherein n and X are as defined for the compound of formula (I), optionally followed by (i) removal of excess 18F−, for example by ion-exchange chromatography; and/or (ii) removal of organic solvent.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备[18 F]氟卤代烷烃的方法，该方法包括处理式（I）的固体载体结合的前体：固体支持物 - 其中n为（1）至（7）的整数，X为氯，溴或氯，或（C 1 -C 4） 碘 以产生式（II）的[ - 18 F]氟代卤代烷基（F）（CH 3） （II）其中n和X如对于式（I）化合物所定义，任选地随后（i）除去过量的 例如通过离子交换色谱法; 和/或（ii）除去有机溶剂。