公开(公告)号：US07423149B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11018990

申请日：2004-12-21

申请人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Martin S. Domalski ,  Mary Ann Caplen ,  Richard Spring ,  Jean E. Lachowicz

发明人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu ,  Martin S. Domalski ,  Mary Ann Caplen ,  Richard Spring ,  Jean E. Lachowicz

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D211/00 ,  C07C257/00

CPC分类号： C07D295/205 ,  A61K45/06 ,  C07C255/57 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D211/14 ,  C07D213/53 ,  C07D215/26 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides compounds, which, are novel antagonists for D1 receptors as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention provides pharmaceutical compositions comprising such D1 receptor antagonists as well as methods of using them to treat CNS disorders, obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了作为D 1受体的新型拮抗剂的化合物以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供包含这种D 1受体拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗CNS障碍，肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20160016975A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：US14774204

申请日：2014-03-11

申请人： Eric J. GILBERT ,  Jared N. CUMMING ,  Jack D. SCOTT ,  Wen-Lian WU ,  Duane A. BURNETT ,  Andrew W. STAMFORD ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Eric J. Gilbert ,  Jared N. Cumming ,  Jack D. Scott ,  Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford

IPC分类号： C07D513/10

CPC分类号： C07D513/10

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C2-azaspiro substituted iminothiazine dioxide compounds. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供某些C2-氮杂螺环取代的亚氨基噻嗪二氧化物化合物。 本发明的新化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与其相关的各种病症。 还公开了包含一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其它活性剂组合）的药物组合物及其制备和使用方法，包括用于治疗阿尔茨海默氏病的药物组合物。

公开(公告)号：US09226927B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US14342953

申请日：2012-09-04

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04

摘要： Disclosed herein are compounds of Formula (I) (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compound of Formula (I) and use of the compound in the treatment of neurodegenerative diseases or conditions such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本文公开了式（I）（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中每个取代基被给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了含有式（I）化合物和该化合物在治疗神经变性疾病或病症如阿尔茨海默病中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20140227302A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14342953

申请日：2012-09-04

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4155 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/497 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4433

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04

摘要： Disclosed herein are compounds of Formula (I) (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compound of Formula (I) and use of the compound in the treatment of neurodegenerative diseases or conditions such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本文公开了式（I）（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中每个取代基被给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了含有式（I）化合物和该化合物在治疗神经变性疾病或病症如阿尔茨海默病中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20140128382A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14110363

申请日：2012-04-12

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Chad E. Bennett ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Younong Yu ,  Xuanjia Peng

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Chad E. Bennett ,  Eric J. Gilbert ,  Jack D. Scott ,  Younong Yu ,  Xuanjia Peng

IPC分类号： C07D279/12 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  A61K31/541 ,  C07D498/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D279/12 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention discloses certain iminothiazine compounds and mono- and dioxides thereof, including compounds Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomers and said stereoisomers, wherein each of variables shown in the formula are as defined herein. The compounds of the invention may be useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and uses, including Alzheimer's disease, are also disclosed.

摘要翻译： 本发明公开了某些亚氨基噻嗪化合物及其单 - 和二氧化物，包括式（I）化合物及其互变异构体和立体异构体，以及所述化合物，所述互变异构体和所述立体异构体的药学上可接受的盐，其中式 如本文所定义。 本发明的化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与其相关的各种病症。 还公开了包含一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其它活性剂组合）的药物组合物，及其制备和用途的方法，包括阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20140018342A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US14009418

申请日：2012-04-04

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  William J. Greenlee

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  William J. Greenlee

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/35 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4025 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/35 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/665 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04

摘要： Disclosed herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compound of Formula (I) and use of the compound in the treatment of neurodegenerative diseases or conditions such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中每个取代基被给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了含有式（I）化合物和该化合物在治疗神经变性疾病或病症如阿尔茨海默病中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US07482360B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US11524867

申请日：2006-09-21

申请人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu

发明人： Duane A. Burnett ,  Wen-Lian Wu

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D471/00 ,  C07D239/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D495/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tetracyclic compounds of formula I or formula II (wherein the various moieties are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimers disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了可用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂的式I或式II（其中各种部分如本文所定义）的四环化合物，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂，含有 化合物和使用化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关的疾病例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默病的治疗方法。

公开(公告)号：US07214691B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10924070

申请日：2004-08-23

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses compounds of formula I wherein Ar, X, R1 and R11 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物，其中Ar，X，R 1和R 11在本文中定义，所述化合物是黑色素浓缩激素（MCH）的新型拮抗剂， 以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US06903123B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10770758

申请日：2004-02-03

申请人： Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  Michael F. Czarniecki ,  Martin S. Domalksi ,  Ginny D. Ho ,  Deen Tulshian ,  Wen-Lian Wu

发明人： Duane A. Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  Michael F. Czarniecki ,  Martin S. Domalksi ,  Ginny D. Ho ,  Deen Tulshian ,  Wen-Lian Wu

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D401/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D205/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are nociceptin ORL-1 receptor agonists of the formula wherein: (a) R1 is optionally substituted alkyl, fluorenyl, pyrimidinyl or optionally substituted piperidinyl; R2 is H; and R3 is —C(H)(R)—NR7R8; R is H, optionally substituted aryl or arylalkyl, or heteroaryl; R7 is —(CH2)xR9, optionally substituted tetrahydronaphthyl, or cycloalkyl; and R8 is H; or R7 and R8 together form a substituted piperidinyl or piperazinyl ring; x is 0-10; and R9 is H, alkoxy, optionally substituted phenyl, naphthyl, heteroaryl, pyrrolidinyl, pyrrolidonyl, optionally substituted piperidinyl or diphenylmethyl; or (b) R2 is —NHR7 or and R3 is H; pharmaceutical compositions; and methods of using the compounds to treat cough and pain.

摘要翻译： 公开了下式的伤害感受肽ORL-1受体激动剂其中：（a）R 1是任选取代的烷基，芴基，嘧啶基或任选取代的哌啶基; R 2是H; 和R 3是-C（H）（R）-NR 7 R 8; R是H，任选取代的芳基或芳烷基或杂芳基; R 7是 - （CH 2 CH 2）x R 9，任选取代的四氢萘基或环烷基; R 8是H; 或R 7和R 8一起形成取代的哌啶基或哌嗪基环; x为0-10; R 9是H，烷氧基，任选取代的苯基，萘基，杂芳基，吡咯烷基，吡咯烷酮基，任选取代的哌啶基或二苯基甲基; 或（b）R 2是-NHR 7或R 3和R 3是H; 药物组合物; 以及使用该化合物治疗咳嗽和疼痛的方法。

公开(公告)号：US08933116B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US14009418

申请日：2012-04-04

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  William J. Greenlee

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D493/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/453 ,  C07D493/04 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  A61K31/397 ,  A61K31/665 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/35 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/665 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04

摘要： Disclosed herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compound of Formula (I) and use of the compound in the treatment of neurodegenerative diseases or conditions such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中每个取代基被给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了含有式（I）化合物和该化合物在治疗神经变性疾病或病症如阿尔茨海默病中的用途的药物组合物。