公开(公告)号：US5502046A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US211173

申请日：1994-06-24

申请人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy ,  Yukishige Nishino ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Hermann Kunzer ,  Hans-Peter Muhn-Seipoldy ,  Yukishige Nishino ,  Martin Schneider

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： The invention relates to 11 .beta.-substituted 14,17-ethanoestratrienes of the general formula 1 ##STR1## where R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are defined in the specification. The compound have antiestrogenic activity and are, therefore, useful for the treatment of estrogen dependent disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02210 Sec。 371日期：1994年6月24日 102（e）日期1994年6月24日PCT提交1992年9月24日PCT公布。 出版物WO93 / 06124 日期1994年4月1日。本发明涉及通式1“IMAGE”的11个β取代的14,17-乙炔三亚甲基，其中R1，R2和R3在本说明书中定义。 该化合物具有抗雌激素活性，因此可用于治疗雌激素依赖性疾病。

公开(公告)号：US07262023B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10625559

申请日：2003-07-24

申请人： Ludwig Zorn ,  Rolf Bohlmann ,  Norbert Gallus ,  Hermann Kuenzer ,  Hans-Peter Muhn ,  Reinhard Nubbemeyer

发明人： Ludwig Zorn ,  Rolf Bohlmann ,  Norbert Gallus ,  Hermann Kuenzer ,  Hans-Peter Muhn ,  Reinhard Nubbemeyer

IPC分类号： C12P33/10

CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J1/0051 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C12P33/10 ,  C12P33/16

摘要： A novel method of synthesis for the manufacture of upstream products for the production of compounds with general formulas 8, 10, and 12 is described. In this synthesis, compounds with general formula 4,B are produced in a microbiological reaction. The meanings of R7, R10, R11, R13, R17 and R17′ as well as of the grouping U—V—W—X—Y—Z are indicated in the claims

摘要翻译： 描述了用于制备用于生产具有通式8,10和12的化合物的上游产物的合成新方法。 在该合成中，通式4的化合物B在微生物反应中产生。 R 7，R 10，R 11，R 13，R 17，R 17，R 17， SUP＆gt;和R＆lt; 17＆gt;以及分组UVWXYZ在权利要求中表示

公开(公告)号：US07375098B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10829390

申请日：2004-04-22

申请人： Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Alexander Hillisch ,  Rolf Bohlmann ,  Margit Richter ,  Hans-Peter Muhn

发明人： Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Alexander Hillisch ,  Rolf Bohlmann ,  Margit Richter ,  Hans-Peter Muhn

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J75/00

摘要： This invention relates to 8β-vinyl-11β-(ω-substituted)alkyl-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I with ERβ-antagonistic activity, process for their production, their intermediate products, pharmaceutical preparations that contain the compounds according to the invention, as well as their use for the production of pharmaceutical agents. The new compounds can be used for contraception in men and women without influencing other estrogen-sensitive organs such as the uterus or the liver.They are also suitable for treating benign or malignant proliferative diseases of the ovary, such as ovarian cancer and granulosa cell tumors.

摘要翻译： 本发明涉及具有ERβ-拮抗活性的通式I的8-乙烯基-11β-（ω-取代的）烷基 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其生产方法，其中间产物，药物制剂 其含有根据本发明的化合物，以及它们用于生产药剂的用途。 新化合物可用于男性和女性避孕，而不影响其他雌激素敏感性器官如子宫或肝脏。 它们也适用于治疗卵巢的良性或恶性增殖性疾病，如卵巢癌和颗粒细胞瘤。

公开(公告)号：US20050090477A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10625559

申请日：2003-07-24

申请人： Ludwig Zorn ,  Rolf Bohlmann ,  Norbert Gallus ,  Hermann Kuenzer ,  Hans-Peter Muhn ,  Reinhard Nubbemeyer

发明人： Ludwig Zorn ,  Rolf Bohlmann ,  Norbert Gallus ,  Hermann Kuenzer ,  Hans-Peter Muhn ,  Reinhard Nubbemeyer

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C12P33/10 ,  C12P33/16

CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J1/0051 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C12P33/10 ,  C12P33/16

摘要： A novel method of synthesis for the manufacture of upstream products for the production of compounds with general formulas 8, 10, and 12 is described. In this synthesis, compounds with general formula 4,B are produced in a microbiological reaction. The meanings of R7, R10, R11, R13, R17 and R17′ as well as of the grouping U-V-W-X-Y-Z are indicated in the claims.

摘要翻译： 描述了用于制备用于生产具有通式8,10和12的化合物的上游产物的合成新方法。 在该合成中，通式4的化合物B在微生物反应中产生。 R 7，R 10，R 11，R 13，R 17，R 17，R 17， SUP＆gt;和R＆lt; 17＆gt;以及分组UVWXYZ在权利要求中表示。

公开(公告)号：US09284317B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/36 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130281460A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US6166075A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US328451

申请日：1999-06-09

申请人： Ulrich Klar ,  Rolf Bohlmann ,  Karsten Parczyk ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Ulrich Klar ,  Rolf Bohlmann ,  Karsten Parczyk ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K9/127 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/336 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/45 ,  A61P5/32 ,  A61P35/00 ,  C07C43/23 ,  C07C217/14 ,  C07C275/08 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07D303/16 ,  C07D303/22 ,  C07D303/26 ,  C07D303/34 ,  A61K31/22 ,  A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  C07D303/00

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C43/23 ,  C07C217/14 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C2602/24

摘要： This invention relates to new antiestrogens of the general formula ##STR1## in which the substituents have the meanings that are explained in more detail in the description.The new compounds are a) pure antiestrogens or b) antiestrogens with partial estrogenic action (tissue-selective estrogens).Based on these properties, the new compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents: in the case of a), for example, for the treatment of breast cancer; in the case of b), for example, for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新抗雌激素，其中取代基具有在说明书中更详细解释的含义。 新化合物是a）纯抗雌激素或b）具有部分雌激素作用的抗雌激素（组织选择性雌激素）。 基于这些性质，新化合物适用于生产药剂：a）例如用于治疗乳腺癌的情况; 在b）的情况下，例如用于激素替代疗法。

公开(公告)号：US20140187548A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US13995071

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，用于制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和包含所述化合物 以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US09199999B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13700956

申请日：2011-05-27

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R1, R3 and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代咪唑并吡嗪化合物，其中A，R 1，R 3和R 5如在说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合， 涉及用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的使用，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US09468642B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US13635734

申请日：2011-03-16

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The present invention relates to imidazopyrazine compounds of general Formula (I): in which X, R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R4C, and R4D are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.