公开(公告)号：US20100029598A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12508818

申请日：2009-07-24

申请人： Marcus Kopitz ,  Bernhard Lindenthal ,  Antonius Ter Laak ,  Tim Wintermantel ,  Olaf Peters ,  Gernot Langer ,  Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann

发明人： Marcus Kopitz ,  Bernhard Lindenthal ,  Antonius Ter Laak ,  Tim Wintermantel ,  Olaf Peters ,  Gernot Langer ,  Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5415 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/42

摘要： The present invention relates to extended benzamide derivatives of the general formula I, to processes for preparation thereof and to use thereof for production of pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications associated with the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的延伸的苯甲酰胺衍生物，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP2受体相关的疾病和适应症的药物组合物。

公开(公告)号：US20090023738A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12142058

申请日：2008-06-19

申请人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

发明人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D237/30 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to diaminopyrimidines of the general formula I, process for their preparation, and the use thereof for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders and indications connected with the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的二氨基嘧啶，其制备方法及其制备用于治疗与EP2受体有关的病症和适应症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080125463A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11896922

申请日：2007-09-06

申请人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

发明人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernhard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P15/00 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to (het)aryl-3-[(het)arylpiperidin-4-yl]amides, to processes for their preparation and to their use for producing pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected to the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及（het）芳基-3 - [（het）芳基哌啶-4-基]酰胺，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP < 2受体。

公开(公告)号：US20050065135A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10829390

申请日：2004-04-22

申请人： Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Alexander Hillisch ,  Rolf Bohlmann ,  Margit Richter ,  Hans-Peter Muhn

发明人： Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Alexander Hillisch ,  Rolf Bohlmann ,  Margit Richter ,  Hans-Peter Muhn

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P35/00 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J75/00

摘要： This invention relates to 8β-vinyl-11β-(ω-substituted)alkyl-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I with ERβ-antagonistic activity, process for their production, their intermediate products, pharmaceutical preparations that contain the compounds according to the invention, as well as their use for the production of pharmaceutical agents. The new compounds can be used for contraception in men and women without influencing other estrogen-sensitive organs such as the uterus or the liver. They are also suitable for treating benign or malignant proliferative diseases of the ovary, such as ovarian cancer and granulosa cell tumors.

摘要翻译： 本发明涉及具有ERβ-拮抗活性的通式I的8-乙烯基-11β-（ω-取代的）烷基 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其生产方法，其中间产物，药物制剂 其含有根据本发明的化合物，以及它们用于生产药剂的用途。 新化合物可用于男性和女性避孕，而不影响其他雌激素敏感性器官如子宫或肝脏。 它们也适用于治疗卵巢的良性或恶性增殖性疾病，如卵巢癌和颗粒细胞瘤。

公开(公告)号：US20090042882A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12138067

申请日：2008-06-12

申请人： Bernd BUCHMANN ,  Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Knut Eis ,  Marcus Koppitz ,  Bernhard Lindenthal ,  Gernot Langer ,  Tim Wintermantel ,  Antonius Ter Laak

发明人： Bernd BUCHMANN ,  Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Knut Eis ,  Marcus Koppitz ,  Bernhard Lindenthal ,  Gernot Langer ,  Tim Wintermantel ,  Antonius Ter Laak

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D209/20 ,  C07D413/12 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to substituted acetamides of the general formula I, process for their preparation, and the use thereof for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders and indications connected with the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的取代的乙酰胺，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP2受体相关的病症和适应症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20090029957A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12171424

申请日：2008-07-11

申请人： Olaf Peters ,  Nico Braeuer ,  Ina Thieme ,  Katja Prelle ,  Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier

发明人： Olaf Peters ,  Nico Braeuer ,  Ina Thieme ,  Katja Prelle ,  Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0062

摘要： The invention refers to 8β-substituted estra-1,3,5(10)-triene derivatives of general formula I their use as pharmaceutical active ingredients, which have in vitro a higher affinity to estrogen receptor preparations from rat prostates than to estrogen receptor preparations from rat uteri and in vivo a preferential action in the ovary in comparison to the uterus, their production, their therapeutic use and pharmaceutical dispensing forms that contain the new compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的8-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯衍生物，其用作药物活性成分，其具有比雌激素受体制剂在体外对雌激素受体制剂更高的亲和力 与子宫相比，子宫中的子宫，其产生，其治疗用途和含有新化合物的药物分配形式相比在体内具有优先的作用。

公开(公告)号：US20090023741A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12137931

申请日：2008-06-12

申请人： Bernd Buchmann ,  Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Knut Eis ,  Marcus Koppitz ,  Bernhard Lindenthal ,  Gernot Langer ,  Tim Wintermantel ,  Antonius Ter Laak

发明人： Bernd Buchmann ,  Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Knut Eis ,  Marcus Koppitz ,  Bernhard Lindenthal ,  Gernot Langer ,  Tim Wintermantel ,  Antonius Ter Laak

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/16 ,  C07D241/40 ,  A61P15/00 ,  A61K31/498 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to aryl/hetarylamide derivatives of the general formula I, process for their preparation, and the use thereof for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders and indications connected with the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的芳基/丁二酰胺衍生物，其制备方法及其制备用于治疗与EP2受体有关的疾病和适应症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080146576A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11896923

申请日：2007-09-06

申请人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Koppitz Marcus ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

发明人： Nico Braeuer ,  Bernd Buchmann ,  Koppitz Marcus ,  Antonius Ter Laak ,  Gernot Langer ,  Bernard Lindenthal ,  Olaf Peters ,  Tim Wintermantel

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/30 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to phthalazin-1-ylpiperidin-4-ylamides of the general formula I, to processes for their preparation and to their use for producing pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected to the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酞嗪-1-基哌啶-4-基酰胺，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP2相关的疾病和适应症的药物组合物受体。

公开(公告)号：US07375098B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10829390

申请日：2004-04-22

申请人： Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Alexander Hillisch ,  Rolf Bohlmann ,  Margit Richter ,  Hans-Peter Muhn

发明人： Nico Braeuer ,  Olaf Peters ,  Alexander Hillisch ,  Rolf Bohlmann ,  Margit Richter ,  Hans-Peter Muhn

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J75/00

摘要： This invention relates to 8β-vinyl-11β-(ω-substituted)alkyl-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I with ERβ-antagonistic activity, process for their production, their intermediate products, pharmaceutical preparations that contain the compounds according to the invention, as well as their use for the production of pharmaceutical agents. The new compounds can be used for contraception in men and women without influencing other estrogen-sensitive organs such as the uterus or the liver.They are also suitable for treating benign or malignant proliferative diseases of the ovary, such as ovarian cancer and granulosa cell tumors.

摘要翻译： 本发明涉及具有ERβ-拮抗活性的通式I的8-乙烯基-11β-（ω-取代的）烷基 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其生产方法，其中间产物，药物制剂 其含有根据本发明的化合物，以及它们用于生产药剂的用途。 新化合物可用于男性和女性避孕，而不影响其他雌激素敏感性器官如子宫或肝脏。 它们也适用于治疗卵巢的良性或恶性增殖性疾病，如卵巢癌和颗粒细胞瘤。

公开(公告)号：US20090042913A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12171365

申请日：2008-07-11

申请人： Nico BRAEUER ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Olaf Peters ,  Antonius Ter Laak ,  Bernhard Lindenthal ,  Gemot Langer ,  Tim Wintermantel

发明人： Nico BRAEUER ,  Bernd Buchmann ,  Marcus Koppitz ,  Olaf Peters ,  Antonius Ter Laak ,  Bernhard Lindenthal ,  Gemot Langer ,  Tim Wintermantel

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/02 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to indolylalkylthienopyrimidylamines of the general formula I, to processes for their preparation and to their use for production of pharmaceutical compositions for treatment of disorders and indications connected to the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的吲哚基烷基噻吩并嘧啶胺，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP2受体相关的疾病和适应症的药物组合物。