公开(公告)号：US07135570B2

公开(公告)日：2006-11-14

申请号：US10959823

申请日：2004-10-06

申请人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna A. Skupinska ,  Renato T. Skerlj ,  Wen Yang

发明人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna A. Skupinska ,  Renato T. Skerlj ,  Wen Yang

IPC分类号： C07D215/00

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D241/42 ,  C07D307/79 ,  C07D491/04

摘要： This invention describes various processes for synthesis and resolution of racemic amino-substituted fused bicyclic ring systems. One process utilizes selective hydrogenation of an amino-substituted fused bicyclic aromatic ring system. An alternative process prepares the racemic amino-substituted fused bicyclic ring system via nitrosation. In addition, the present invention describes the enzymatic resolution of a racemic mixture to produce the (R)— and (S)— forms of amino-substituted fused bicyclic rings as well as a racemization process to recycle the unpreferred enantioner. Further provided by this invention is an asymmetric synthesis of the (R)— or (S)— enantiomer of primary amino-substituted fused bicyclic ring systems.

摘要翻译： 本发明描述了合成和拆分外消旋氨基取代的稠合双环体系的各种方法。 一个方法利用氨基取代的稠合双环芳族环系统的选择性氢化。 另一种方法是通过亚硝化制备外消旋氨基取代的稠合双环体系。 此外，本发明描述了外消旋混合物的酶拆分以产生（R） - 和（S） - 形式的氨基取代的稠合双环，以及外消旋化方法以回收未预期的对映异构体。 本发明进一步提供的是伯氨基取代的稠合双环体系的（R） - 或（S） - 对映异构体的不对称合成。

公开(公告)号：US07452994B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11598955

申请日：2006-11-14

申请人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna A. Skupinska ,  Renato T. Skerlj ,  Wen Yang

发明人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna A. Skupinska ,  Renato T. Skerlj ,  Wen Yang

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D241/42 ,  C07D307/79 ,  C07D491/04

摘要： This invention describes various processes for synthesis and resolution of racemic amino-substituted fused bicyclic ring systems. One process utilizes selective hydrogenation of an amino-substituted fused bicyclic aromatic ring system. An alternative process prepares the racemic amino-substituted fused bicyclic ring system via nitrosation. In addition, the present invention describes the enzymatic resolution of a racemic mixture to produce the (R)- and (S)-forms of amino-substituted fused bicyclic rings as well as a racemization process to recycle the unpreferred enantioner. Further provided by this invention is an asymmetric synthesis of the (R)- or (S)-enantiomer of primary amino-substituted fused bicyclic ring systems.

摘要翻译： 本发明描述了合成和拆分外消旋氨基取代的稠合双环体系的各种方法。 一个方法利用氨基取代的稠合双环芳族环系统的选择性氢化。 另一种方法是通过亚硝化制备外消旋氨基取代的稠合双环体系。 此外，本发明描述了外消旋混合物的酶拆分以产生氨基取代的稠合双环的（R） - 和（S）形式，以及外消旋化方法以回收未预期的对映异构体。 本发明进一步提供的是主要氨基取代的稠合双环体系的（R） - 或（S） - 对映体的不对称合成。

公开(公告)号：US06825351B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10243434

申请日：2002-09-12

申请人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna Skupinska ,  Renato T. Skerlj

发明人： Ernest J. McEachern ,  Gary J. Bridger ,  Krystyna Skupinska ,  Renato T. Skerlj

IPC分类号： C07D21500

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D241/42 ,  C07D307/79 ,  C07D491/04

摘要： This invention describes various processes for synthesis and resolution of racemic amino-substituted fused bicyclic ring systems. One process utilizes selective hydrogenation of an amino-substituted fused bicyclic aromatic ring system. An alternative process prepares the racemic amino-substituted fused bicyclic ring system via nitrosation. In addition, the present invention describes the enzymatic resolution of a racemic mixture to produce the (R)- and (S)-forms of amino-substituted fused bicyclic rings as well as a racemization process to recycle the unpreferred enantioner. Further provided by this invention is an asymmetric synthesis of the (R)- or (S)-enantiomer of primary amino-substituted fused bicyclic ring systems.

摘要翻译： 本发明描述了合成和拆分外消旋氨基取代的稠合双环体系的各种方法。 一个方法利用氨基取代的稠合双环芳族环系统的选择性氢化。 另一种方法是通过亚硝化制备外消旋氨基取代的稠合双环体系。 此外，本发明描述了外消旋混合物的酶拆分以产生氨基取代的稠合双环的（R） - 和（S）形式，以及外消旋化方法以回收未预期的对映异构体。 本发明进一步提供的是主要氨基取代的稠合双环体系的（R） - 或（S） - 对映异构体的不对称合成。