公开(公告)号：US07081532B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10363841

申请日：2001-09-11

申请人： Hans M Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmermann ,  Paul W Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret A Cudd

发明人： Hans M Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmermann ,  Paul W Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret A Cudd

IPC分类号： C07D403/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506

摘要： The invention relates to N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives of formula (I) wherein the substituents are defined as in the description, to processes for the preparation thereof, to medicaments comprising those compounds, and the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of warm-blooded animals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N-苯基-2-嘧啶 - 胺衍生物，其中取代基如说明书中所定义，其制备方法，含有这些化合物的药物及其在制备 用于治疗温血动物（包括人）的药物组合物。

公开(公告)号：US20060035897A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11201348

申请日：2005-08-10

申请人： Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Georg Martiny-Baron ,  Lawrence Perez ,  Tao Sheng

发明人： Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Georg Martiny-Baron ,  Lawrence Perez ,  Tao Sheng

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D277/62 ,  C07D217/02 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/84

摘要： The invention relates to trifluoromethyl substituted benzamide compounds of the formula I, pharmaceuticals comprising these compounds, their use as or for the manufacture of pharmaceuticals, particularly as inhibitors of protein kinases, especially of ephrin receptor kinases, and/or the treatment of a condition, disorder or disease state mediated by a protein kinase activity and/or a proliferative disease, methods of treatment comprising administering the compounds, especially of therapeutic and prophylactic treatment, methods for the manufacture of the compounds and novel intermediates and partial steps for their synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物，包含这些化合物的药物，它们作为药物的用途或用于制造药物，特别是作为蛋白激酶抑制剂，特别是ephrin受体激酶的抑制剂和/或治疗病症， 由蛋白激酶活性和/或增殖性疾病介导的紊乱或疾病状态，治疗方法包括施用化合物，特别是治疗和预防性治疗化合物和新中间体的制备方法及其合成的部分步骤。

公开(公告)号：US20140005232A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13901930

申请日：2013-05-24

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameliorated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而改善的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US20100105711A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12556964

申请日：2009-09-10

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变态化的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US20090247548A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US10597298

申请日：2005-01-28

申请人： Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler ,  Thomas Esser ,  Handan He

发明人： Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler ,  Thomas Esser ,  Handan He

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1 is a heterocyclic radical or an unsubstituted or substituted aromatic radical; G is C1-C7-alkylene, —C(═O)—, or C1-C6-alkylene-C(═O)— wherein the carbonyl group is attached to the piperazine moiety; Q is —NH— or —O—, with the proviso that Q is —O— if G is —C(═O)— or C1-C6-alkylene-C(═O)—; and X is either not present or C1-C7-alkylene, with the proviso that a heterocyclic radical R1 is bonded via a ring carbon atom if X is not present; or a salt thereof, which is useful for treating anti-proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1是杂环基或未取代或取代的芳族基; G是C 1 -C 7 - 亚烷基，-C（-O） - 或C 1 -C 6亚烷基-C（-O） - ，其中羰基连接到哌嗪部分; Q是-NH-或-O-，条件是如果G是-C（-O） - 或C 1 -C 6 - 亚烷基-C（-O） - ，则Q是-O-。 并且X不存在或者C 1 -C 7 - 亚烷基，条件是如果X不存在，则杂环基R1经由环碳原子键合; 或其盐，其可用于治疗抗增殖性疾病。

公开(公告)号：US07329661B2

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US11828367

申请日：2007-07-26

申请人： Hans Michael Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmerman ,  Paul William Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret Amelia Cudd

发明人： Hans Michael Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmerman ,  Paul William Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret Amelia Cudd

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506

摘要： The invention relates to N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives of formula I wherein the substituents are defined as indicated in the description, to processes for the preparation thereof, to medicaments comprising those compounds, and to the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of warm-blooded animals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的N-苯基-2-嘧啶 - 胺衍生物，其中取代基如说明书所述定义，其制备方法，包括那些化合物的药物及其在制备 用于治疗温血动物（包括人）的药物组合物。

公开(公告)号：US20070135460A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10598070

申请日：2005-02-17

申请人： Giorgio Caravatti ,  Andrea Vaupel

发明人： Giorgio Caravatti ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula (I), wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物和 使用这样的衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病例如肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：US20060106027A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10520567

申请日：2003-07-08

申请人： Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Timothy Ramsey ,  Achim Schlapbach ,  Dieter Scholz ,  Giorgio Caravatti

发明人： Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Timothy Ramsey ,  Achim Schlapbach ,  Dieter Scholz ,  Giorgio Caravatti

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/505

摘要： The invention relates to phenyl-[4-(3-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyrimidin-2-yl]-amine derivatives and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.

摘要翻译： 本发明涉及苯基 - [4-（3-苯基-1H-吡唑-4-基） - 嘧啶-2-基] - 胺衍生物及其制备方法，涉及包含这些衍生物的药物组合物及其用途 的这样的衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病例如肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：US20090099103A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12282525

申请日：2007-04-04

申请人： Gregory Burke ,  Giorgio Caravatti ,  Heidi lane ,  Ronald richard Linnartz ,  Richard William Versace

发明人： Gregory Burke ,  Giorgio Caravatti ,  Heidi lane ,  Ronald richard Linnartz ,  Richard William Versace

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/136 ,  A61K31/275 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/519 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combination comprising an Erb-B and VEGF receptor inhibitor; and one or more pharmaceutically active agents; pharmaceutical compositions comprising said combination; methods of treatment comprising said combination; processes for making said combination; and a commercial package comprising said combination.

摘要翻译： 本发明涉及包含Erb-B和VEGF受体抑制剂的组合; 和一种或多种药物活性剂; 包含所述组合的药物组合物; 包括所述组合的治疗方法; 制作所述组合的方法; 以及包括所述组合的商业包装。

公开(公告)号：US07312216B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11448649

申请日：2006-06-07

申请人： Hans M Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Uerg Zimmermann ,  Paul W Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret A Cudd

发明人： Hans M Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Uerg Zimmermann ,  Paul W Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret A Cudd

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506

摘要： The invention relates to N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives of formula I wherein the substituents are defined as indicated in the description, to processes for the preparation thereof, to medicaments comprising those compounds, and to the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of warm-blooded animals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的N-苯基-2-嘧啶 - 胺衍生物，其中取代基如说明书所述定义，其制备方法，包括那些化合物的药物及其在制备 用于治疗温血动物（包括人）的药物组合物。