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    1,4 THIAZEPINES/SULFONES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
    32.
    发明申请
    1,4 THIAZEPINES/SULFONES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS 有权
    1,4 THIAZEPINES / SULFONES AS BACE1和/或BACE2抑制剂

    公开(公告)号：US20120225858A1

    公开(公告)日：2012-09-06

    申请号：US13405398

    申请日：2012-02-27

    申请人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    发明人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    IPC分类号： A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention relates to 1,4 Thiazepines/Sulfones of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

    摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噻嗪类/砜类，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

    1,4 thiazepines/sulfones as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
    34.
    发明授权
    1,4 thiazepines/sulfones as BACE1 and/or BACE2 inhibitors 有权
    1,4硫辛啶/砜作为BACE1和/或BACE2抑制剂

    公开(公告)号：US09067924B2

    公开(公告)日：2015-06-30

    申请号：US13405398

    申请日：2012-02-27

    申请人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    发明人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention relates to 1,4 Thiazepines/Sulfones of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

    摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噻嗪类/砜类，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

    1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
    35.
    发明授权
    1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors 失效
    作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,3-恶嗪

    公开(公告)号：US08754075B2

    公开(公告)日：2014-06-17

    申请号：US13439893

    申请日：2012-04-05

    申请人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

    发明人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

    IPC分类号： C07D265/04 ,  A61K31/33

    CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： The present invention provides 4-(3-Amino-phenyl)-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

    摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的4-（3-氨基 - 苯基）-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-2-基胺，其制备方法，含有 它们及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

    1,4-OXAZEPINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
    38.
    发明申请
    1,4-OXAZEPINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS 有权
    1,4-OXAZEPINES作为BACE1和/或BACE2抑制剂

    公开(公告)号：US20130040936A1

    公开(公告)日：2013-02-14

    申请号：US13369322

    申请日：2012-02-09

    申请人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian

    发明人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian

    IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P3/10 ,  C07D267/10 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12

    摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein and R1 to R3 are as described herein, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as pharmaceuticals for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1至R 3如本文所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可以用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

    1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
    39.
    发明授权
    1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors 有权
    作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,4-氧氮杂

    公开(公告)号：US08815841B2

    公开(公告)日：2014-08-26

    申请号：US13369322

    申请日：2012-02-09

    申请人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian

    发明人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian

    IPC分类号： A61K31/553

    CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12

    摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein and R1 to R3 are as described herein, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as pharmaceuticals for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1至R 3如本文所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可以用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

    [1,3]OXAZINES
    40.
    发明申请
    [1,3]OXAZINES 有权
    [1,3] OXAZINES

    公开(公告)号：US20140112867A1

    公开(公告)日：2014-04-24

    申请号：US14118754

    申请日：2012-06-04

    申请人： Edilio Borroni ,  Luca Gobbi ,  Hans Hilpert ,  Michael Honer ,  Dieter Muri ,  Robert Narquizian ,  Alessandra Polara

    发明人： Edilio Borroni ,  Luca Gobbi ,  Hans Hilpert ,  Michael Honer ,  Dieter Muri ,  Robert Narquizian ,  Alessandra Polara

    IPC分类号： C07D413/12

    CPC分类号： C07D413/12

    摘要： The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes. The invention further provides a radio-labelled derivative thereof.

    摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。 本发明还提供其放射性标记的衍生物。