公开(公告)号：US20170057914A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：US15349297

申请日：2016-11-11

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH

发明人： Adeline KOEHLER ,  Bernd ALIG ,  Angela BECKER ,  Arnd VOERSTE ,  Ulrich GOERGENS ,  Reiner FISCHER ,  Wahed Ahmed MORADI ,  Silvia CEREZO-GALVEZ ,  Julia Johanna HAHN ,  Kerstin ILG ,  Hans-Georg SCHWARZ ,  Takuya GOMIBUCHI ,  Masahito ITO ,  Daiei YAMAZAKI ,  Katsuhiko SHIBUYA ,  Eiichi SHIMOJO

IPC分类号： C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07C317/40 ,  C07C315/02 ,  C07C323/36 ,  C07D333/38 ,  C07D207/34 ,  C07D307/68 ,  C07C319/14 ,  C07D213/78 ,  C07D295/13 ,  C07D241/24 ,  C07D207/22 ,  C07D279/06 ,  C07D263/28 ,  C07D277/16 ,  C07D277/54 ,  C07C335/16 ,  C07D239/28 ,  C07D305/08 ,  C07D211/98 ,  C07D307/24 ,  C07D277/38 ,  C07D331/04 ,  C07D333/48 ,  C07D211/38 ,  C07D401/06 ,  C07D285/08 ,  C07C319/20

CPC分类号： A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84 ,  A01N43/86 ,  C07C315/02 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C323/45 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D211/98 ,  C07D213/61 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/28 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D277/38 ,  C07D277/54 ,  C07D279/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D305/08 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D331/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to novel N-arylamide-substituted trifluoroethyl sulfide derivatives of the formula (I) in which X1, X2, X3, X4, R1, R2, R3, n have the meanings given in the description—to their use as acaricides and insecticides for controlling animal pests and to processes and intermediates for their preparation

公开(公告)号：US20150322054A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：US14803746

申请日：2015-07-20

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D263/28

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 4-(3-Amino-phenyl)-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的4-（3-氨基 - 苯基）-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-2-基胺，其制备方法，含有 它们及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US09115098B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14268085

申请日：2014-05-02

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Hans Hilpert ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D265/10

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 4-(3-Amino-phenyl)-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的4-（3-氨基 - 苯基）-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-2-基胺，其制备方法，含有 它们及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20140105898A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14002100

申请日：2012-02-27

申请人： Merlin C. Thomas ,  Giorgio Zauli ,  Paola Secchiero ,  Bruno Fabris ,  Stella Bernardi

发明人： Merlin C. Thomas ,  Giorgio Zauli ,  Paola Secchiero ,  Bruno Fabris ,  Stella Bernardi

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D405/12 ,  A61K39/395 ,  C07D473/06 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/17 ,  C07C251/24 ,  C07D263/28

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/192 ,  A61K31/366 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/17 ,  A61K39/39558 ,  C07C251/24 ,  C07D263/28 ,  C07D405/12 ,  C07D473/06 ,  C07K14/525 ,  C07K14/70575

摘要： This invention relates generally to methods and agents for modulating adiposity-related conditions. More particularly, the present invention relates to the use of TRAIL death receptor agonists, including nucleic acids such as TRAIL polynucleotides, peptides and polypeptides including TRAIL polypeptides, TRAIL DR agonist antigen-binding molecules, TRAIL DR peptide agonists as well as small molecule TRAIL DR agonists in compositions and methods for treating or preventing adiposity-related conditions such as obesity, diabetes mellitus and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明一般涉及调节肥胖相关病症的方法和试剂。 更具体地说，本发明涉及使用TRAIL死亡受体激动剂，包括核酸如TRAIL多核苷酸，肽和多肽，包括TRAIL多肽，TRAIL DR激动剂抗原结合分子，TRAIL DR肽激动剂以及小分子TRAIL DR 用于治疗或预防肥胖相关疾病如肥胖，糖尿病和代谢综合征的组合物和方法中的激动剂。

公开(公告)号：US20130217739A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13853160

申请日：2013-03-29

申请人： Allergan, Inc.

发明人： Santosh C. Sinha ,  Smita S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07D233/44

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/50 ,  C07D263/28 ,  C07D277/18

摘要： Disclosed herein is a compound having a structure compositions, methods, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有与其有关的结构组成，方法和药物的化合物也被公开。

公开(公告)号：US08481576B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13021336

申请日：2011-02-04

申请人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Andreas Kling ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D213/24

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的胍化合物，其对应的对映体，非对映体和/或互变异构形式以及其药学上可接受的盐。 本发明化合物还涉及胍化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣的用途，用于治疗由5-HT 5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经变性和神经精神障碍以及相关的 体征，症状和功能障碍。

公开(公告)号：US20130116227A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13809471

申请日：2011-07-12

申请人： Seiji Katayama ,  Seiji Hori ,  Futoshi Hasegawa ,  Kuniko Suzuki

发明人： Seiji Katayama ,  Seiji Hori ,  Futoshi Hasegawa ,  Kuniko Suzuki

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D295/155 ,  C07D333/24 ,  C07D207/327 ,  C07D223/04 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D205/04 ,  C07D279/12 ,  C07D267/10 ,  C07C317/40 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/58 ,  C07C311/64 ,  C07C317/40 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/94 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D263/28 ,  C07D263/32 ,  C07D267/10 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D453/02 ,  C07D491/113

摘要： Disclosed is a novel biaryl amide derivative represented by formula (1) and having an affinity for the aldosterone receptor; also disclosed is a pharmaceutically acceptable salt thereof. (In the formula, A is any of the groups represented by formula (a); L is —CONH—, etc.; R1 is a substitutable aminosulfonyl group, etc.; R2 is a hydrogen atom, etc.; R3 is a hydrogen atom, etc.; R4 is a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy group, a substitutable amino group, a substitutable C1-6 alkoxy group, a substitutable 4- to 7-membered cyclic amino group, etc.; R5a, R5b and R5c are each independently hydrogen atoms, etc.; R6 is a halogen atom, a cyano group, etc.; R7 and R8 are each independently a hydrogen atom, etc.; and m is an integer such as 0.)

摘要翻译： 公开了由式（1）表示的对醛固酮受体具有亲和力的新型联芳基酰胺衍生物; 还公开了其药学上可接受的盐。 （式中，A为式（a）所示的基团，L为-CONH-等; R 1为可取代的氨基磺酰基等; R 2为氢原子等; R 3为氢 原子等; R4为氢原子，卤原子，羟基，可取代氨基，可取代的C1-6烷氧基，可取代的4-至7-元环氨基等; R5a，R5b和 R5c各自独立地为氢原子等; R6为卤素原子，氰基等; R7和R8各自独立地为氢原子等; m为0以上的整数）。

公开(公告)号：US08426454B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12673351

申请日：2008-08-14

申请人： Santosh C. Sinha ,  Smita S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

发明人： Santosh C. Sinha ,  Smita S. Bhat ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4168 ,  C07D233/02 ,  C07D263/04 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D233/44 ,  C07D233/50 ,  C07D263/28 ,  C07D277/18

摘要： Disclosed herein is a compound having a structure compositions, methods, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有与其有关的结构组成，方法和药物的化合物也被公开。

公开(公告)号：US08329918B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12828429

申请日：2010-07-01

申请人： Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

发明人： Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： C07D263/28 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D277/18 ,  C07D263/28

摘要： Described herein are compounds useful as agonists of alpha 2B/2C receptors. Pharmaceutical compositions including the presently described compounds and methods of treatment of diseases and conditions with the presently described compounds also are disclosed.

摘要翻译： 本文描述的是可用作α2B / 2C受体激动剂的化合物。 还公开了包括目前描述的化合物的药物组合物和用目前描述的化合物治疗疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20100298138A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12600852

申请日：2008-05-23

申请人： Christopher Koradin ,  Markus Kordes ,  Ernst Baumann ,  Ronan Le Vezouet ,  Deborah L. Culbertson

发明人： Christopher Koradin ,  Markus Kordes ,  Ernst Baumann ,  Ronan Le Vezouet ,  Deborah L. Culbertson

IPC分类号： A01C1/06 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P5/00 ,  A01N43/78 ,  A61K31/426 ,  C07D277/18 ,  A61P33/00 ,  C07C335/12 ,  A61K31/17 ,  A01N47/28 ,  C07C69/347 ,  C07C69/708 ,  C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A01N43/80 ,  C07D213/80 ,  A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  C07C69/736 ,  A61K31/216 ,  C07C69/78 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A01N43/08

CPC分类号： C07D261/18 ,  A01N43/50 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N47/32 ,  C07C275/26 ,  C07C279/16 ,  C07C335/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D233/50 ,  C07D263/28 ,  C07D277/18 ,  C07D317/60

摘要： The present invention relates to the use of aminoazoline and urea derivatives for com-bating animal pests. The invention also relates to a method for controlling animal pests by using these compounds, to seed and to an agricultural and veterinary composition comprising said compounds and to specific azoline and urea derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及氨基唑啉和脲衍生物在动物害虫中的应用。 本发明还涉及通过使用这些化合物，种子和包含所述化合物的农业和兽用组合物以及特定的唑啉和脲衍生物来控制动物害虫的方法。