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    Cephem compounds
    31.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4341775A

    公开(公告)日：1982-07-27

    申请号：US71302

    申请日：1979-08-30

    申请人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

    发明人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

    IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： Bacteriostatic cephem compounds and processes for preparing same having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is lower alkyl, amino-(lower)-alkyl, protected amino-(lower)-alkyl, hydroxy-(lower)-alkyl, protected hydroxy-(lower)-alkyl, lower alkylthio-(lower)-alkyl, carboxy-(lower)-alkyl, esterified carboxy-(lower)-alkyl, (C.sub.3 to C.sub.8) cycloalkyl, lower alkenyl or lower alkynyl,R.sup.3 is a heterocyclic group substituted with amino(lower)alkyl, protected amino(lower)-alkyl, hydroxy(lower)alkyl or both amino and lower alkyl,R.sup.4 carboxy or protected carboxy,provided that R.sup.3 is a heterocyclic group substituted with hydroxy(lower)alkyl or both amino and lower alkyl, when R.sup.2 is lower alkyl,and its pharmaceutically acceptable salt.

    摘要翻译： 其中R1为氨基或被保护的氨基，R2为低级烷基，氨基 - （低级） - 烷基，被保护的氨基 - （低级） - 烷基，羟基 - （低级） - 烷基， （低级） - 烷基，羧基 - （低级） - 烷基，酯化的羧基 - （低级） - 烷基，（C3至C8）环烷基，低级烯基或低级炔基 R3是被氨基（低级）烷基，被保护的氨基（低级） - 烷基，羟基（低级）烷基或氨基和低级烷基，R4羧基或被保护的羧基取代的杂环基，条件是R3是被羟基取代的杂环基 （低级）烷基或氨基和低级烷基，当R 2为低级烷基时，其药学上可接受的盐。

    Process for the preparation of 3-phosphoniummethyl-3-cephem compounds
    36.
    发明授权
    Process for the preparation of 3-phosphoniummethyl-3-cephem compounds 失效
    3-鏻甲基-3-头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号：US4705851A

    公开(公告)日：1987-11-10

    申请号：US655458

    申请日：1984-09-28

    申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Takashi Masugi ,  Hideaki Yamanada ,  Kohji Kawabata

    发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Takashi Masugi ,  Hideaki Yamanada ,  Kohji Kawabata

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/00 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of 3-phosphoniummethyl-3-cephem compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.3 is aryl, or a salt thereof, which is characterized by reacting one equimolar amount of a 3-hydroxymethyl-3-cephem compound of the formula: ##STR2## or a salt thereof, with two or a little over two equimolar amount of triarylphosphine and one or a little over one equimolar amount of iodine, said prepared compounds being useful as intermediates for manufacturing 3-vinyl-3-cephem compounds possessing potent antimicrobial activities.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备下式的3-鏻甲基-3-头孢烯化合物的方法：其中R 3是芳基或其盐，其特征在于使一等摩尔量的3-羟甲基-3 - 下式化合物：其中两个或两个以上等摩尔量的三芳基膦和一个或稍多于一个等摩尔量的碘，所述制备的化合物可用作制备3-乙烯基的中间体 -3-头孢烯化合物具有很强的抗菌活性。

    Syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and processes for the preparation thereof
    37.
    发明授权
    Syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and processes for the preparation thereof 失效
    3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物的同分异构体及其制备方法

    公开(公告)号：US4544653A

    公开(公告)日：1985-10-01

    申请号：US883395

    申请日：1978-03-06

    申请人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

    发明人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

    IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D333/16 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/24

    CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587 ,  C07D333/16 ,  C07D501/18

    摘要： The present invention relates to a new syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. More particularly, it relates to new syn-isomer of 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antibacterial activities and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical composition comprising the same, and to a method of using the same therapeutically in the treatment of infectious diseases in human beings and animals. New cephems disclosed herein are ##STR1## wherein R.sup.1 is ##STR2## R.sup.2 is lower alkyl, R.sup.3 is carboxy, R.sup.4 is carbamoyloxy methyl which may be substituted with a trihalo- (lower) alkanoyl; and R.sup.7 is amino, lower alkanoylamino or halo (lower)alkanoylamino.

    摘要翻译： 本发明涉及3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物及其药学上可接受的盐的新的顺式异构体。 更具体地，本发明涉及具有抗菌活性的3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物及其药学上可接受的盐的新的顺式异构体及其制备方法，涉及包含其的药物组合物， 以及在治疗人和动物中的感染性疾病方面使用相同治疗方法。 本文公开的新头皮是其中R 1为低级烷基，R 3为羧基，R 4为可被三卤代（低级）烷酰基取代的氨基甲酰氧基甲基的化合物。 并且R 7是氨基，低级烷酰基氨基或卤代（低级）烷酰基氨基。

    7-[Amino or carboxy substituted oxyimino]-3-[amino or alkoxy substituted heterocyclic thiomethyl] cephalosporin derivatives
    38.
    发明授权
    7-[Amino or carboxy substituted oxyimino]-3-[amino or alkoxy substituted heterocyclic thiomethyl] cephalosporin derivatives 失效
    7- [氨基或羧基取代的氧亚氨基] -3- [氨基或烷氧基取代的杂环硫甲基]头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4487767A

    公开(公告)日：1984-12-11

    申请号：US379729

    申请日：1982-05-19

    申请人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

    发明人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

    IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： Bacteriostatic cephem compounds and processes for preparing same having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is lower alkyl, amino(lower)alkyl, protected amino(lower)alkyl, hydroxy(lower)alkyl, protected hydroxy(lower)alkyl, lower alkylthio(lower)alkyl, carboxy(lower)alkyl, esterified carbony(lower)alkyl, (C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, lower alkenyl or lower alkynyl,R.sup.3 is a heterocyclic group substituted with amino(lower)alkyl, protected amino(lower)alkyl, hydroxy(lower)alkyl or both amino and lower alkyl,R.sup.4 is carboxy or protected carboxy, provided that R.sup.3 is a heterocyclic group substituted with hydroxy(lower)alkyl or both amino and lower alkyl, when R.sup.2 is lower alkyl, and its pharmaceutically acceptable salt.

    摘要翻译： 抑制性头孢烯化合物及其制备方法，其具有下式：其中R 1是氨基或被保护的氨基，R 2是低级烷基，氨基（低级）烷基，保护的氨基（低级）烷基，羟基（低级）烷基，保护的羟基 低级烷基，低级烷硫基（低级）烷基，羧基（低级）烷基，酯化碳性（低级）烷基，（C3-C8）环烷基，低级烯基或低级炔基，R3是被氨基（低级）烷基取代的杂环基， 保护的氨基（低级）烷基，羟基（低级）烷基或氨基和低级烷基，R4是羧基或保护的羧基，条件是R3是被羟基（低级）烷基或氨基和低级烷基取代的杂环基，当R2为 低级烷基及其药学上可接受的盐。