公开(公告)号：US5416096A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US737631

申请日：1991-07-30

申请人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A23K20/195 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D207/14 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D407/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： 7-(1-Pyrrolidinyl)-3-quinolone- and -naphthyridonecarboxylic acid derivatives as antibacterial agents and feed additives, of the formula ##STR1## in which X.sup.1 is halogen,X.sup.2 is hydrogen, halogen, amino or other radical,R.sup.1 is alkyl, cycloalkyl, optionally substituted phenyl or other radical,R.sup.2 is hydrogen, alkyl or a dioxolylmethyl radical,R.sup.3 is ##STR2## and A is N, CH, C-halogen, or the like, or forms a bridge with R.sup.1,and addition products thereof.

摘要翻译： 7-（1-吡咯烷基）-3-喹诺酮和 - 萘啶酮羧酸衍生物作为抗菌剂和饲料添加剂，其中X1是卤素，X2是氢，卤素，氨基或其它基团，R1是烷基 ，环烷基，任选取代的苯基或其它基团，R 2为氢，烷基或二氧杂环戊基甲基，R 3为甲基，A为N，CH，C-卤素等，或与R 1形成桥， 及其加成产物。

公开(公告)号：US5173484A

公开(公告)日：1992-12-22

申请号：US699880

申请日：1991-05-14

申请人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/06 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： An antibacterially active quinolone or naphthyridonecarboxylic acid derivative of the formula ##STR1## in which R.sup.1 stands for various organic radical,R.sup.2 stands for hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl,R.sup.3 stands for hydrogen or amino,R.sup.4 stands for a radical of the formula ##STR2## A stands for N or C-R.sup.5, whereinR.sup.5 stands for hydrogen, halogen methyl, cyano or nitro or else together with R.sup.1 can form a bridge of the structure ##STR3## or a pharmaceutically utilizable hydrate, acid addition salt, alkali metal salt, alkaline earth metal salt, silver salt or guanidinium salt of the carboxylic acid when R.sup.2 is hydrogen.

摘要翻译： 其中R1代表各种有机基团，R2代表氢，具有1至4个碳原子的烷基或（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯）的式为“IMAGE”的抗菌活性喹诺酮或萘啶酮羧酸衍生物 -4-基）甲基，R3代表氢或氨基，R4代表下式基团A表示N或C-R5，其中R5代表氢，卤素甲基，氰基或硝基或 否则当R 2为氢时，与R 1一起可以形成结构 或可药用的水合物，酸加成盐，碱金属盐，碱土金属盐，银盐或胍盐的桥。

公开(公告)号：US5140033A

公开(公告)日：1992-08-18

申请号：US590990

申请日：1990-10-01

申请人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Andreas Krebs ,  Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Andreas Krebs ,  Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Antibacterial 5-alkylquinolonecarboxylic acids of the formula ##STR1## in which R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl,R.sup.1 is optionally substituted alkyl or cycloalkyl, alkenyl, alkoxy, amino or alkylamino or optionally substituted phenyl,R.sup.2 is hydrogen or optionally substituted alkyl,R.sup.4 is a nitrogen-containing heterocyclic radical, andA is hydrogen, halogen, methyl, cyano or nitro, or forms a bridge with R.sup.1.and hydrates and salts thereof.

摘要翻译： 式为“IMAGE”的抗菌5-烷基喹诺酮羧酸，其中R 3为C 1 -C 4烷基，R 1为任选取代的烷基或环烷基，烯基，烷氧基，氨基或烷基氨基或任选取代的苯基，R 2为氢或任选取代的烷基，R 4 是含氮杂环基，A是氢，卤素，甲基，氰基或硝基，或与R1形成桥。 及其水合物和盐。

公开(公告)号：US5059597A

公开(公告)日：1991-10-22

申请号：US580906

申请日：1990-09-10

申请人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A23K20/195 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D207/14 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D407/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： 7-(1-Pyrrolidinyl)-3-quinolone- and -naphthyridone-carboxylic acid derivatives as antibacterial agents and feed additives, of the formula ##STR1## in which X.sup.1 is halogen,X.sup.2 is hydrogen, halogen, amino or other radical,R.sup.1 is alkyl, cycloalkyl, optionally substituted phenyl or other radical,R.sup.2 is hydrogen, alkyl or a dioxolylmethyl radical,R.sup.3 is ##STR2## and A is N, CH, C-halogen, or the like, or forms a bridge with R.sup.1,and addition products thereof.

公开(公告)号：US5284842A

公开(公告)日：1994-02-08

申请号：US931746

申请日：1992-08-18

申请人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/06 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D405/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： An antibacterially active quinolone or naphthyridonecarboxylic acid derivative of the formula ##STR1## in which R.sup.1 stands for various organic radical,R.sup.2 stands for hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl,R.sup.3 stands for hydrogen or amino,R.sup.4 stands for a radical of the formula ##STR2## A stands for N or C--R.sup.5, whereinR.sup.5 stands for hydrogen, halogen methyl, cyano or nitro or else together with R.sup.1 can form a bridge of the structure ##STR3## or a pharmaceutically utilizable hydrate, acid addition salt, alkali metal salt, alkaline earth metal salt, silver salt or guanidinium salt of the carboxylic acid when R.sup.2 is hydrogen.

摘要翻译： 其中R1代表各种有机基团，R2代表氢，具有1至4个碳原子的烷基或（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯）的式为“IMAGE”的抗菌活性喹诺酮或萘啶酮羧酸衍生物 -4-基）甲基，R3代表氢或氨基，R4代表下式基团A表示N或C-R5，其中R5代表氢，卤素甲基，氰基或硝基，或者与 当R 2为氢时，R 1可以形成结构 或可药用的水合物，酸加成盐，碱金属盐，碱土金属盐，银盐或胍盐的桥。

公开(公告)号：US5252734A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US831778

申请日：1992-02-05

申请人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Andreas Krebs ,  Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Michael Schriewer ,  Klaus Grohe ,  Andreas Krebs ,  Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07F1/10

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Antibacterial 5-alkylquinolonecarboxylic acids of the formula ##STR1## in which R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.4 - alkyl,R.sup.1 is optionally substituted alkyl or cycloalkyl, alkenyl, alkoxy, amino or alkylamino or optionally substituted phenyl,R.sup.2 is hydrogen or optionally substituted alkyl,R.sup.4 is a nitrogen-containing heterocyclic radical, andA is hydrogen, halogen, methyl, cyano or nitro, or forms a bridge with R.sup.1.and hydrates and salts thereof.

摘要翻译： 式为“IMAGE”的抗菌5-烷基喹诺酮羧酸，其中R 3为C 1 -C 4烷基，R 1为任选取代的烷基或环烷基，烯基，烷氧基，氨基或烷基氨基或任选取代的苯基，R 2为氢或任选取代的烷基，R 4 是含氮杂环基，A是氢，卤素，甲基，氰基或硝基，或与R1形成桥。 及其水合物和盐。

公开(公告)号：US4990517A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US375434

申请日：1989-06-30

申请人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

发明人： Uwe Petersen ,  Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Klaus Grohe ,  Michael Schriewer ,  Ingo Haller ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Hans-Joachim Zeiler

IPC分类号： A23K20/195 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D207/14 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D407/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： 7-(1-Pyrrolidinyl)-3-quinolone- and -naphthyridonecarboxylic acid derivatives as antibacterial agents and feed additives, of the formula ##STR1## in which X.sup.1 is halogen,X.sup.2 is hydrogen, halogen, amino or other radical,R.sup.1 is alkyl, cycloalkyl, optionally substituted phenyl or other radical,R.sup.2 is hydrogen, alkyl or a dioxolylmethyl radical,R.sup.3 is ##STR2## A is N, CH, C-halogen, or the like, or forms a bridge with R.sup.1, and addition products thereof.

摘要翻译： 7-（1-吡咯烷基）-3-喹诺酮和 - 萘啶酮羧酸衍生物作为抗菌剂和饲料添加剂，其中X1是卤素，X2是氢，卤素，氨基或其它基团，R1是烷基 ，环烷基，任选取代的苯基或其它基团，R 2是氢，烷基或二氧杂环戊基甲基，R 3是N，CH，C-卤素等，或与R 1形成桥 ，及其加成产物。

公开(公告)号：US6133260A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US319888

申请日：1999-06-14

申请人： Michael Matzke ,  Uwe Petersen ,  Thomas Jaetsch ,  Stephan Bartel ,  Thomas Schenke ,  Thomas Himmler ,  Bernd Baasner ,  Hans-Otto Werling ,  Klaus Schaller ,  Harald Labischinski

发明人： Michael Matzke ,  Uwe Petersen ,  Thomas Jaetsch ,  Stephan Bartel ,  Thomas Schenke ,  Thomas Himmler ,  Bernd Baasner ,  Hans-Otto Werling ,  Klaus Schaller ,  Harald Labischinski

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61P1/04 ,  A61P31/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07D265/28 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to the use of quinolone- and naphthyridonecarboxylic acid derivatives which are substituted in the 7-position by a 2-oxa-5,8-diazabicyclo[4.3.0]-non-8-yl) radical, and their pharmaceutically utilizable hydrates and/or salts for the therapy of Helicobacter pylori infections and the gastroduodenal disorders associated therewith.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 06781 Sec。 371日期1999年6月14日第 102（e）1999年6月14日PCT 1997年12月4日PCT PCT。 第WO98 / 26779号公报 日期1998年6月25日本发明涉及在7-位被2-氧杂-5,8-二氮杂双环[4.3.0] - 壬-8-基）基团取代的喹诺酮和萘啶酮羧酸衍生物的用途 ，及其用于治疗幽门螺杆菌感染和与之相关的胃十二指肠疾病的药学上可用的水合物和/或盐。

公开(公告)号：US5436334A

公开(公告)日：1995-07-25

申请号：US998284

申请日：1992-12-30

申请人： Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Uwe Petersen

发明人： Thomas Schenke ,  Andreas Krebs ,  Uwe Petersen

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention relates to enantiomerically pure 2-oxa-5,8-diazabicyclo[4.3.0]nonanes and processes for their preparation.The starting, intermediate and end products are as follows: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及对映体纯的2-氧杂-5,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷及其制备方法。 起始，中间和最终产品如下：

公开(公告)号：US5241076A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US912465

申请日：1992-07-10

申请人： Thomas Schenke ,  Uwe Petersen

发明人： Thomas Schenke ,  Uwe Petersen

IPC分类号： C07C271/18 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C271/18 ,  C07D487/14 ,  C07D513/14

摘要： 2,7-Diazabicyclo[3.3.0] octanes, suitable for 7-position substituents or antibacterially active quinolone carboxylic acids, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.7 and R.sup.8 may be identical or different and in each case denote H, C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl (optionally substituted by halogen, hydroxyl or C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxy), C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxycarbonyl or C.sub.6 -C.sub.12 -aryl,R.sup.4 additionally denotes halogen,R.sup.2 and R.sup.6 may be identical or different, denote H, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, benzyl, C.sub.6 -C.sub.12 -aryl, C.sub.1 -C.sub.3 -alkanoyl, benzoyl or C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxycarbonyl, orR.sup.2 and R.sup.3 together denote a bridge of the structure (CH.sub.2).sub.n, n=2-4, CH.sub.2 -CHOH-CH.sub.2, CH.sub.2 -S-CH.sub.2 or C(CH.sub.3).sub.2 -S-CH.sub.2, excluding 2,7-diazabicylcol[3.3.0]octane.

摘要翻译： 2,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷，其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 7和R 8可以相同，其具有式（I）的7-位取代基或抗菌活性喹诺酮羧酸 或者不同，并且在每种情况下都表示H，C 1 -C 5 - 烷基（任选被卤素，羟基或C 1 -C 3 - 烷氧基取代），C 1 -C 3 - 烷氧基羰基或C 6 -C 12 - 芳基，R 4另外表示卤素，R 2和R 6可以 表示H，C 1 -C 6 - 烷基，苄基，C 6 -C 12 - 芳基，C 1 -C 3 - 烷酰基，苯甲酰基或C 1 -C 5 - 烷氧基羰基，或者R 2和R 3一起表示结构（CH 2） n，n = 2-4，CH2-CHOH-CH2，CH2-S-CH2或C（CH3）2-S-CH2，不包括2,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷。