公开(公告)号：US4451448A

公开(公告)日：1984-05-29

申请号：US427281

申请日：1982-09-29

申请人： Goetz E. Hardtmann ,  William J. Houlihan

发明人： Goetz E. Hardtmann ,  William J. Houlihan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Minor tranquilizers preparable by known processes are represented by the following structural formula I: ##STR1## wherein R.sup.o is hydrogen, halo of atomic weight of from 18 to 80, i.e. fluoro, chloro or bromo or alkyl of 1 to 3 carbon atoms,R is halo of atomic weight of from 18 to 80, alkyl of 1 to 4 carbon atoms or trifluoromethyl,R' is alkenyl of 3 to 6 carbon atoms, alkynyl of 3 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 8 carbon atoms, norbornyl, alkyl of 1 to 3 carbon atoms substituted by cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms or --CH.sub.2 (F.sub.x ALK) wherein x is 1 to 3 and ALK is alkyl of 1 to 4 carbon atoms,R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are independently hydrogen or alkyl of 1 or 2 carbon atoms, andn is 0 or 1.

摘要翻译： 通过已知方法制备的次要镇静剂由以下结构式I表示：其中Ro是氢，原子量为18至80的卤素，即氟，氯或溴或1至3个碳原子的烷基，R 是原子量为18至80的卤素，具有1至4个碳原子的烷基或三氟甲基，R'是3至6个碳原子的烯基，3至6个碳原子的炔基，3至8个碳原子的环烷基，降冰片基， 由3至7个碳原子的环烷基取代的1至3个碳原子的烷基或-CH 2（FxALK），其中x为1至3，ALK为1至4个碳原子的烷基，R 1，R 2和R 3独立地为氢或烷基 1或2个碳原子，n为0或1。

公开(公告)号：US4136184A

公开(公告)日：1979-01-23

申请号：US818070

申请日：1977-07-22

申请人： William J. Houlihan

发明人： William J. Houlihan

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/26 ,  C07D237/04 ,  C07D237/32 ,  Y10S514/906

摘要： Hydroxyalkyl and aryl or heterocyclic substituted-4,5-dihydropyridazin(2H)-3-ones and diazabicyclo-ene-ones e.g., 6-(p-chlorophenyl)-2-(2-hydroxybutyl)-4,5-dihydropyridazin(2H)-3-one are prepared by condensing 1-hydrazino-2-alkanols with aryl or heterocyclic-.gamma.-keto acids and are useful as central nervous system depressants.

公开(公告)号：US4101553A

公开(公告)日：1978-07-18

申请号：US520537

申请日：1974-11-04

申请人： William J. Houlihan

发明人： William J. Houlihan

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D20060101 ,  C07D471/04

CPC分类号： Y10S514/91

摘要： Imidazo[2,1-a]isoquinolines useful as anorexics and antidepressants are prepared from a dilithium derivative of a 2-(o-tolyl)-2-imidazoline.

摘要翻译： 可用作厌食和抗抑郁药的咪唑并[2,1-a]异喹啉由2-（邻甲苯基）-2-咪唑啉的二锂衍生物制备。

公开(公告)号：US4015010A

公开(公告)日：1977-03-29

申请号：US554508

申请日：1975-03-03

申请人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

发明人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

IPC分类号： C07C51/16 ,  C07C65/32 ,  A61K31/235 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C65/32 ,  A61K31/194 ,  A61K31/235 ,  C07C51/16 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/91

摘要： Alkanoyl substituted benzoic acids and esters, e.g., p-pivaloyl ethyl benzoate, are prepared by oxidizing alkanoyl substituted toluene and reacting with lower alkanols and are useful as hypolipidemic, anti-obesity, and anti-diabetic agents.

摘要翻译： 烷酰基取代的苯甲酸和酯，例如对 - 新戊酰基苯甲酸乙酯，通过氧化烷酰基取代的甲苯并与低级链烷醇反应制备，并且可用作降血脂，抗肥胖症和抗糖尿病药。

公开(公告)号：US3997564A

公开(公告)日：1976-12-14

申请号：US504877

申请日：1974-09-11

申请人： George A. Cooke ,  William J. Houlihan

发明人： George A. Cooke ,  William J. Houlihan

IPC分类号： C07D317/66 ,  C07D491/056 ,  C07D317/68

CPC分类号： C07D317/66

摘要： Disclosed are compounds of the class of 1-alkyl-4-phenyl and 4-(2-thienyl)-6,7-methylenedioxy-2(1H)-quinazolinones and quinazolinthiones, including the 3,4-dihydro derivatives thereof, useful as pharmaceutical agents, e.g. as anti-inflammatory agents. Such compounds, e.g. 1-isopropyl-4-phenyl-6,7-methylenedioxy-2(1H)-quinazolinones and 1-isopropyl-4-phenyl-6,7-methylenedioxy-2(1H)-quinazolinthiones, may be prepared by reacting the corresponding N-alkyl-N-(3,4-methylenedioxyphenyl)urea or thiourea with an aromatic aldehyde, e.g. benzaldehyde, in the presence of an acid at elevated temperatures to obtain the 3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones or 3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinthiones which may then be oxidized to the corresponding 3,4-unsaturated compounds.

摘要翻译： 公开了1-烷基-4-苯基和4-（2-噻吩基）-6,7-亚甲二氧基-2（1H） - 喹唑啉酮和喹唑啉酮类化合物，包括其3,4-二氢衍生物，可用作 药剂，例如 作为抗炎剂。 这样的化合物，例如 1-异丙基-4-苯基-6,7-亚甲二氧基-2（1H） - 喹唑啉酮和1-异丙基-4-苯基-6,7-亚甲二氧基-2（1H） - 喹唑啉，可以通过使相应的N - 烷基-N-（3,4-亚甲二氧基苯基）脲或具有芳族醛的硫脲，例如 苯甲醛在酸的存在下在升高的温度下反应，得到3,4-二氢-2（1H） - 喹唑啉酮或3,4-二氢-2（1H） - 喹唑啉鎓，然后将其氧化成相应的3,4- 不饱和化合物。

公开(公告)号：US3992384A

公开(公告)日：1976-11-16

申请号：US534685

申请日：1974-12-20

申请人： William J. Houlihan

发明人： William J. Houlihan

IPC分类号： C07D221/10

CPC分类号： C07D221/10 ,  Y10S514/843

摘要： Substituted 1,2-dihydrobenz[f]isoquinolines, e.g., 4-(p-chlorophenyl)-1,2-dihydrobenz[f]isoquinoline, are prepared by cyclizing N-substituted-.alpha.-naphthylethylamines and are useful as non-estrogenic antifertility agents.

摘要翻译： 取代的1,2-二氢苯并[f]异喹啉，例如4-（对氯苯基）-1,2-二氢苯并[f]异喹啉，通过环化N-取代-α-萘乙基胺制备，并且可用作非雌激素抗生素 代理商

公开(公告)号：US3991102A

公开(公告)日：1976-11-09

申请号：US462609

申请日：1974-04-22

申请人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

发明人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

IPC分类号： C07C211/32 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C87/28

CPC分类号： C07C51/353

摘要： 10-(2-substituted-aminoethyl)-10,11-dihydro-5-methyl-2 or 3, 7 or 8-substituted or unsubstituted-5H-dibenzo[a,d]cycloheptenes, e.g., 10-(2-dimethylaminoethyl)-10,11-dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene, are prepared by hydrogenating a corresponding 10-(2-dimethyl-aminoethyl)-10,11-dihydro-5-methylene-2 or 3, 7 or 8-substituted or unsubstituted-5H-dibenzo[a,d]cycloheptenes and are useful as anti-depressants.

摘要翻译： 10-（2-取代 - 氨基乙基）-10,11-二氢-5-甲基-2或3,7或8-取代或未取代的-5H-二苯并[a，d]环庚烯，例如10-（2-二甲基氨基乙基 ）-10,11-二氢-5-甲基-5H-二苯并[a，d]环己烯通过氢化相应的10-（2-二甲基 - 氨基乙基）-10,11-二氢-5-亚甲基-2 或3,7-或8-取代或未取代的-5H-二苯并[a，d]环庚烯并且可用作抗抑郁剂。

公开(公告)号：US3978132A

公开(公告)日：1976-08-31

申请号：US549358

申请日：1975-02-12

申请人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

发明人： William J. Houlihan ,  Jeffrey Nadelson

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84

CPC分类号： C07C49/84 ,  C07C45/004 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71

摘要： Acyl substituted or unsubstituted benzyl ethers, e.g., p-(phenoxymethyl)pivalophenone, are prepared by reacting a corresponding .alpha.-bromo-p-pivaloyl toluene with a corresponding phenol and are useful as hypolipidemic agents.

公开(公告)号：US3947460A

公开(公告)日：1976-03-30

申请号：US495861

申请日：1974-08-08

申请人： William J. Houlihan

发明人： William J. Houlihan

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D211/76

摘要： 5-hydroxy-5-substituted phenyl-pyrrolidones and piperidinones, 3.g., 5-hydroxy-1-methyl-5-(m-trifluoromethylphenyl)pyrrolidone, are useful as sedative-hypnotic agents and minor tranquilizers.

摘要翻译： 5-羟基-5-取代的苯基 - 吡咯烷酮和哌啶酮，3.g，5-羟基-1-甲基-5-（间 - 三氟甲基苯基）吡咯烷酮，可用作镇静催眠剂和次要镇定剂。

公开(公告)号：US3935210A

公开(公告)日：1976-01-27

申请号：US471462

申请日：1974-05-20

申请人： William J. Houlihan ,  Jerome Linder

发明人： William J. Houlihan ,  Jerome Linder

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/12

CPC分类号： C07D237/14

摘要： Disclosed is single phase multi-stage process for preparation of 1-aryl-4,5-dihalo-pyridazones-6 involving the diazotization of an amino aryl compound, e.g. aniline, followed by reduction with sulfurous acid to obtain the corresponding aryl hydrazine which is then reacted at elevated temperatures with a mucohalic acid to obtain the 1-aryl-4,5-dihalo-pyridazone-6.

摘要翻译： 公开了用于制备涉及氨基芳基化合物的重氮化的1-芳基-4,5-二卤代哒嗪酮-6的单相多步法。 苯胺，随后用亚硫酸还原，得到相应的芳基肼，然后将其在高温下与粘盐酸反应，得到1-芳基-4,5-二卤代哒嗪酮-6。