公开(公告)号：US20210017116A1

公开(公告)日：2021-01-21

申请号：US17063019

申请日：2020-10-05

申请人： OWEN-BARRY PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Michael Poulter ,  Tony Durst

IPC分类号： C07C69/78 ,  C07C65/32 ,  C07C49/753 ,  C07C49/697 ,  C07C49/683 ,  A61P25/08 ,  C07C235/84 ,  C07C317/24 ,  C07C321/28 ,  C07C255/40 ,  C07D211/08 ,  C07C49/603 ,  C07C63/66 ,  C07C69/157 ,  C07C49/623 ,  C07C49/723 ,  C07C69/76 ,  C07D295/192 ,  C07C49/67 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/166

摘要： The present application relates to compounds and methods for reducing the severity of convulsant activity or epileptic seizures, or for the treatment of chronic or acute pain.

公开(公告)号：US20130172612A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13340253

申请日：2011-12-29

申请人： Alakananda Bhattacharyya ,  Joel T. Walenga

发明人： Alakananda Bhattacharyya ,  Joel T. Walenga

IPC分类号： C07C65/32 ,  C07C63/04 ,  C07C63/331

CPC分类号： C07C51/16 ,  C07C51/44 ,  Y02P20/542 ,  C07C63/26

摘要： A process for oxidizing an alkyl-aromatic compound is described. The process includes oxidizing the alkyl-aromatic compound to produce a first oxidation product; contacting at least a portion of the first oxidation product, a solvent comprising an ionic liquid, a bromine source, a catalyst, and an oxidizing agent to produce a second oxidation product comprising at least one of an aromatic alcohol, an aromatic aldehyde, an aromatic ketone, and an aromatic carboxylic acid.

摘要翻译： 描述了一种氧化烷基 - 芳族化合物的方法。 该方法包括氧化烷基芳族化合物以产生第一氧化产物; 使所述第一氧化产物的至少一部分，包含离子液体，溴源，催化剂和氧化剂的溶剂接触以产生包含芳族醇，芳族醛，芳族化合物中的至少一种的第二氧化产物 酮和芳族羧酸。

公开(公告)号：US20100272670A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12595591

申请日：2008-04-14

申请人： Kathryn E. Uhrich ,  Ashlely Carbone ,  Almudena Prudencio

发明人： Kathryn E. Uhrich ,  Ashlely Carbone ,  Almudena Prudencio

IPC分类号： A61K31/74 ,  A23L3/34 ,  C07C65/32 ,  C07C229/04 ,  C07C59/76 ,  C07C59/00 ,  C08G63/00 ,  C08G69/08 ,  A01N37/00 ,  A61P31/04 ,  A01P1/00

CPC分类号： A61K47/48192 ,  A61K31/05 ,  A61K31/165 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K47/55 ,  A61K47/59 ,  C07H19/20 ,  C08G67/04

摘要： The invention provides polymers that include a biologically active molecule and methods for their use.

摘要翻译： 本发明提供包含生物活性分子的聚合物及其使用方法。

公开(公告)号：US6121458A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US190771

申请日：1998-11-12

申请人： Bruce C. Hamper ,  Michael K. Mao ,  Wendell Gary Phillips

发明人： Bruce C. Hamper ,  Michael K. Mao ,  Wendell Gary Phillips

IPC分类号： C07C45/45 ,  C07C65/32 ,  C07C69/738 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C45/455 ,  C07C65/32 ,  C07C69/738 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18

摘要： Processes for preparing substituted 3-aryl-5-haloalkyl-pyrazoles and, specifically, for preparing C.sub.1-5 alkyl esters of 5-[1-(C.sub.1-5 alkyl)-4-halo-5-(C.sub.1-3 haloalkyl)-1H-pyrazole-3-yl]-2,4-dihalo-benzoic acids such as isopropyl 5-[4-bromo-1-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-3-yl]-2-chloro-4-fluorobenzoate, are presented. The described processes include novel approaches for forming phenyl-diketones, forming and alkylating pyrazoles, brominating heterocyclic compounds, oxidizing alkyl-substituted benzene compounds, and esterifying carboxylic acids. These processes may be combined to prepare 3-aryl-5-haloalkyl pyrazoles, or alternatively, used in subcombinations or individually to prepare intermediates or other useful compounds.

摘要翻译： 制备取代的3-芳基-5-卤代烷基 - 吡唑的方法，特别是用于制备5- [1-（C 1-5烷基）-4-卤代-5-（C 1-3卤代烷基） - 吡咯烷基的C1-5烷基酯的方法， -1H-吡唑-3-基] -2,4-二卤代苯甲酸如5- [4-溴-1-甲基-5-（三氟甲基）-1H-吡唑-3-基] -2-氯 - 4-氟苯甲酸酯。 所描述的方法包括形成苯基二酮的新方法，形成和烷基化吡唑，溴化杂环化合物，氧化烷基取代的苯化合物和酯化羧酸。 这些方法可以组合以制备3-芳基-5-卤代烷基吡唑，或者用于亚组合或单独用于制备中间体或其它有用的化合物。

公开(公告)号：US5917088A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US69112

申请日：1998-04-29

申请人： Michel Philippe ,  Catherine Cohen

发明人： Michel Philippe ,  Catherine Cohen

IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/31 ,  A61K8/33 ,  A61K8/34 ,  A61K8/35 ,  A61K8/37 ,  A61K8/41 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/60 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61Q19/00 ,  C07C51/41 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C65/32 ,  C07C65/40 ,  C07C59/90

CPC分类号： A61Q19/08 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/00 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C65/40 ,  A61K2800/28

摘要： Novel salicylic acid derivatives, a process for their preparation and their use in a cosmetic or dermatological compositions.

摘要翻译： 新型水杨酸衍生物，其制备方法及其在化妆品或皮肤病学组合物中的应用。

公开(公告)号：US5869688A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US667135

申请日：1996-06-20

申请人： Bruce C. Hamper ,  Michael K. Mao

发明人： Bruce C. Hamper ,  Michael K. Mao

IPC分类号： C07C45/45 ,  C07C65/32 ,  C07C69/738 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C45/455 ,  C07C65/32 ,  C07C69/738 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18

摘要： Processes for preparing substituted 3-aryl-5-haloalkyl-pyrazoles and, specifically, for preparing C.sub.1-5 alkyl esters of 5-�1-(C.sub.1-5 alkyl)-4-halo-5-(C.sub.1-3 haloalkyl)-1H-pyrazole-3-yl!-2,4-dihalo-benzoic acids such as isopropyl 5-�4-bromo-1-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-3-yl!-2-chloro-4-fluorobenzoate, are presented. The described processes include novel approaches for forming phenyl-diketones, forming and alkylating pyrazoles, brominating heterocyclic compounds, oxidizing alkyl-substituted benzene compounds, and esterifying carboxylic acids. These processes may be combined to prepare 3-aryl-5-haloalkyl pyrazoles, or alternatively, used in subcombinations or individually to prepare intermediates or other useful compounds.

公开(公告)号：US5508309A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US271381

申请日：1994-07-01

申请人： Stevan W. Djuric ,  Richard A. Haack ,  Julie M. Miyashiro

发明人： Stevan W. Djuric ,  Richard A. Haack ,  Julie M. Miyashiro

IPC分类号： C07C43/215 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C65/32 ,  C07C65/34 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07D213/79 ,  C07D257/04 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F7/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07F7/0818 ,  C07C43/215 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C65/32 ,  C07C65/34 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07D213/79 ,  C07D257/04 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： This invention relates to a compound of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X is oxygen, sulfur, --CH.dbd.CH--, or --CH.dbd.N--;wherein R.sup.1 is --CO.sub.2 R.sup.2 or tetrazole;wherein R.sup.2 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbons or a pharmaceutically acceptable cation;wherein R is an alkyl of from 1 to 20 carbons, --(CH.sub.2).sub.p CF.sub.3 or --(CH.sub.2).sub.q R.sup.3 wherein R.sup.3 is alkoxy, phenoxy or alkoxy substituted phenoxy wherein the alkoxy group has from 1 to 8 carbons;wherein p and q are integers from 0 to 20;wherein n is 0 or 1; andwherein m is 0, 1, 2, or 3.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中X是氧，硫，-CH = CH-或-CH = N-; 其中R 1是-CO 2 R 2或四唑; 其中R2是氢，1至6个碳的烷基或药学上可接受的阳离子; 其中R是1至20个碳的烷基， - （CH 2）p CF 3或 - （CH 2）q R 3，其中R 3是烷氧基，苯氧基或烷氧基取代的苯氧基，其中烷氧基具有1至8个碳; 其中p和q为0至20的整数; 其中n为0或1; 并且其中m为0,1,2或3。

公开(公告)号：US5093516A

公开(公告)日：1992-03-03

申请号：US33690

申请日：1987-04-03

申请人： Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Gerard Malle ,  Serge Restle ,  Braham Shroot

发明人： Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Gerard Malle ,  Serge Restle ,  Braham Shroot

IPC分类号： C07C41/00 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/33 ,  A61K8/34 ,  A61K8/35 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/46 ,  A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/395 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/10 ,  C07C33/18 ,  C07C33/24 ,  C07C33/26 ,  C07C33/28 ,  C07C33/34 ,  C07C33/36 ,  C07C33/38 ,  C07C39/15 ,  C07C39/17 ,  C07C39/205 ,  C07C43/14 ,  C07C43/178 ,  C07C43/20 ,  C07C43/23 ,  C07C43/257 ,  C07C43/295 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/30 ,  C07C47/542 ,  C07C49/76 ,  C07C49/86 ,  C07C51/00 ,  C07C59/48 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C63/36 ,  C07C65/01 ,  C07C65/105 ,  C07C65/11 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C65/32 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C67/00 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C229/06 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/84 ,  C07C239/00 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07C65/40 ,  C07C33/26 ,  C07C45/305 ,  C07C49/86 ,  C07C59/84 ,  C07C65/105 ,  C07C65/11 ,  C07C65/17 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36

摘要： An aromatic compound of the formula ##STR1## wherein n is 0 or 1,(1) when n is 1,R' represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy,R" represents hydrogen, OH, C.sub.1 -C.sub.4 acyloxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or amino,or R' and R" taken together form an oxo, methano or hydroxy-imino radical,R.sub.1 represents--CH.sub.2 OH or --COR.sub.10,R.sub.10 represents hydrogen, OR.sub.11 or ##STR2## R.sub.11 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, monohydroxyalkyl, polyhydroxy alkyl, aryl, aralkyl, the residue of a sugar or ##STR3## p is 1,2 or 3, r' and r" represent hydrogen, lower alkyl, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, aryl, benzyl, the residue of an amino acid or the residue of an aminated sugar, of r' and r" taken together form a heterocycle,R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 represent hydrogen, OH, C.sub.1 -C.sub.12 alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, phenyl or a radical of the formulas (i)--X--C.sub.6 H.sub.5, (ii)--X--R.sub.12 or (iii)--NHCOR.sub.13,X is --0--,--S--,--SO--,--SO.sub.2 -- or--OCO,R.sub.12 is alkyl or fluoroalkyl,R.sub.13 is alkyl or phenyl,with at least one or R.sub.2 to R.sub.6 being other than hydrogen,R.sub.7, R.sub.8 and R.sub.9 represent hydrogen or methyl, R.sub.7 and R.sub.9, taken together, being able to form, with the benzene ring, a naphthalene ring, with the exclusion of compounds of formula (I) wherein R.sub.7 is hydrogen or methyl when R.sub.4 represents methyl or OH when R.sub.2, R.sub.3, R.sub.5 and R.sub.6 represent hydrogen or when R.sub.6 represents hydroxyl,(2) when n is 0,R' represents hydrogen,R" represents OH,or R' and R" taken together form an oxo radical,R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CH.dbd.0 or --COOR.sub.11,R.sub.11 represents hydrogen or alkyl,R.sub.2 and R.sub.3 represents hydrogen or C.sub.3 -C.sub.6 alkyl,R.sub.5 represents(i) C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl or alkyl in which case, R.sub.4 represents alkyl, hydroxy or alkoxy, or(ii) hydrogen, in which case R.sub.4 represents alkyl,R.sub.6 represents hydrogen, andR.sub.7 represents hydrogen or methyl, and the salts of said aromatic compound as well as its optical and geometric isomers.These compounds are useful in human and veterinary medicines and in cosmetic compositions.

公开(公告)号：US5039710A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US584490

申请日：1990-09-17

申请人： Arnold H. Ratcliffe

发明人： Arnold H. Ratcliffe

IPC分类号： C07C43/315 ,  A61K31/045 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/185 ,  A61K31/21 ,  A61K31/445 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07C27/00 ,  C07C35/44 ,  C07C41/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/36 ,  C07C47/46 ,  C07C49/513 ,  C07C49/747 ,  C07C51/00 ,  C07C65/105 ,  C07C65/15 ,  C07C65/30 ,  C07C65/32 ,  C07C67/00 ,  C07C68/00 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C213/00 ,  C07C215/70 ,  C07C219/18 ,  C07C223/06 ,  C07C225/22 ,  C07C227/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C229/02 ,  C07C229/06 ,  C07C229/08 ,  C07C241/00 ,  C07C247/14 ,  C07C271/22 ,  C07C301/00 ,  C07C303/22 ,  C07C303/28 ,  C07C309/28 ,  C07C309/63 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07C309/77 ,  C07D211/46 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D303/14 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D493/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C229/08 ,  C07C271/22 ,  C07D211/46 ,  C07D295/15 ,  C07D303/14 ,  C07D493/08 ,  C07F7/1856 ,  C07C2103/86

摘要： Aphidicolane derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen or a hydroxy radical, R.sup.2 stands for a hydroxy or methyl radical, or the group CR.sup.1 R.sup.2 stands for a keto group; R.sup.3 stands for a formyl or hydroxymethyl radical, or for the group --CH.sub.2 O.CO.OR.sup.6, wherein R.sup.6 stands for a defined radical or R.sup.2 and R.sup.3 are joined together to form the group --O.CO.OCH.sub.2 --; R.sup.4 stands for a hydroxy radical; R.sup.5 stands for a formyl radical, a hydroxyalkyl radical --(CH.sub.2).sub.1-3 OH, a radical --CHR.sup.7 OH, wherein R.sup.7 stands for a defined radical, or R.sup.5 stands for an azidomethyl or pyrrolidinylcarbonyloxymethyl radical, or for the group --CH.sub.2 O.CO.OR.sup.8, wherein R.sup.8 stands for a defined radical, or R.sup.5 stands for the group --CH.sub.2 O.CO.(CH.sub.2).sub.m.CR.sup.11 R.sup.12.(CH.sub.2).sub.n.NR.sup.9 R.sup.10, wherein m, n, R.sup.9, R.sup.10, R.sup.11 and R.sup.12 have defined values, or R.sup.5 stands for the group --CH.sub.2 O.SO.sub.2.R.sup.13, wherein R.sup.13 stands for a defined radical; or R.sup.4 and R.sup.5 are joined together to form the group --O.CH.sub.2 -- or --O.CO.OCH.sub.2 --; and, where appropriate, pharmaceutically-acceptable salts thereof. Processes for the preparation of said aphidicolane derivatives. Pharmaceutical compositions comprising one of the compounds and a pharmaceutical diluent or carrier. The compounds exhibit inhibitory activity against DNA-containing viruses and they inhibit the growth of some tumors.

公开(公告)号：US4714776A

公开(公告)日：1987-12-22

申请号：US757686

申请日：1985-07-22

申请人： Randy L. Bell ,  George G. I. Moore

发明人： Randy L. Bell ,  George G. I. Moore

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00 ,  C07C65/32 ,  C07C65/40 ,  C07C67/00 ,  C07C69/76 ,  C07C219/14 ,  C07C253/00 ,  C07C255/51 ,  C07C255/56

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C65/40

摘要： Novel antiallergic agents are described which are carboxy-substituted 3,5-di(tertiary-butyl)-4-hydroxybenzophenones. Pharmaceutical compositions containing and pharmacological methods for using such compounds are also described, as are synthetic intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 描述了新的抗过敏剂，其是羧基取代的3,5-二（叔丁基）-4-羟基二苯甲酮。 还描述了含有药物组合物和使用这些化合物的药理学方法，以及用于制备这些化合物的合成中间体。