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公开(公告)号：US5438118A
公开(公告)日：1995-08-01
申请号：US66136
申请日：1993-07-26
IPC分类号： A61K31/55 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61P9/12 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07C69/757 , C07D223/04 , C07D223/06 , C07D223/08 , C07D223/10 , C07D233/54 , C07D243/06 , C07D243/08 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/097 , C07K7/02 , C07K14/81 , C12N9/99 , C07K5/00 , C07K7/00 , C07K17/00
CPC分类号： C07D233/64 , C07C69/757 , C07D223/04 , C07D223/06 , C07D243/08 , C07K5/06052 , C07K5/06139 , C07K5/0821 , C07K7/02 , A61K38/00
摘要： Peptide mimics, having a constrained peptide backbone conformation, are HIV protease inhibitors. A compound of this invention is, for example, 3-Benzyl-5(alaninyl-1-aminoethyl)-2,3,6,7-tetrahydro-N-azepinyl-2-propionyl-valinyl-valinyl methyl ester.
摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 08850 Sec。 371日期：1993年7月26日 102（e）日期1993年7月26日PCT 1991年11月25日PCT公布。 出版物WO92 / 09297 日期：1992年6月11日。具有约束肽骨架构象的肽模拟物是HIV蛋白酶抑制剂。 本发明的化合物是例如3-苄基-5（丙烯酰基-1-氨基乙基）-2,3,6,7-四氢-N-氮杂基-2-丙酰基 - 缬氨酰基 - 缬氨酰基甲基酯。
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公开(公告)号：US4908475A
公开(公告)日：1990-03-13
申请号：US192736
申请日：1988-05-09
摘要： New compounds which have potent V.sub.2 -vasopressin antagonistic activity are prepared by a 1,6-cyclization using peptide bond formation. The structures of the compounds are characterized by a Pas.sup.1,6 or Tas.sup.1,6 cyclized unit. Also a chiral synthesis of the optically pure Pas intermediates is described.
摘要翻译： 通过使用肽键形成的1,6-环化制备具有有效的V2-加压素拮抗活性的新化合物。 化合物的结构由Pas1,6或Tas1,6环化单元表征。 还描述了光学纯的中间体的手性合成。
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公开(公告)号：US4658015A
公开(公告)日：1987-04-14
申请号：US852869
申请日：1986-04-16
CPC分类号： C07K7/16 , A61K38/00 , Y10S514/807 , Y10S930/15
摘要： Certain vasopressin-like peptides, which have an acyclic unit at position 1 and which have an .omega.-amino- or guanidinoalkyl substituent attached to the cysteine in the 6-position of the ring, have V.sub.1 -vasopressin and oxytocin antagonist activity. A species of this series of new compounds is [1-desaminopenicillamine-2-(O-ethyl-D-tyrosine)-8-(1,4-diaminobutane)-9-desglycinamide]-vasopressin.
摘要翻译： 某些加压素样肽在位置1具有无环单元并且具有连接到环6位的半胱氨酸的ω-氨基 - 或胍基烷基取代基具有V1-加压素和催产素拮抗剂活性。 这一系列新化合物的种类是[1-去氨基青霉胺-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-8-（1,4-二氨基丁烷）-9-去氨基甘氨酰]加压素。
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公开(公告)号：US4604378A
公开(公告)日：1986-08-05
申请号：US673829
申请日：1984-11-21
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00 , A61K38/095 , A61P5/00 , A61P9/08 , C07K1/113 , C07K7/06 , C07K7/16 , A61K37/34
CPC分类号： C07K7/16 , A61K38/00 , Y10S930/15
摘要： Certain vasopressin-like peptides, which have an acyclic unit at position 1 and which have an .omega.-amino- or guanidinoalkyl substituent attached to the cysteine in the 6-position of the ring, have V.sub.1 -vasopressin and oxytocin antagonist activity. A species of this series of new compounds is [1-desaminopenicillamine-2-(O-ethyl-D-tyrosine)-8-(1,4-diaminobutane)-9-desglycinamide]-vasopressin.
摘要翻译： 某些加压素样肽在位置1具有无环单元并且具有连接到环6位的半胱氨酸的ω-氨基 - 或胍基烷基取代基具有V1-加压素和催产素拮抗剂活性。 这一系列新化合物的种类是[1-去氨基青霉胺-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-8-（1,4-二氨基丁烷）-9-去氨基甘氨酰]加压素。
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公开(公告)号：US4543349A
公开(公告)日：1985-09-24
申请号：US645127
申请日：1984-08-28
CPC分类号： C07K7/06 , C07K7/16 , A61K38/00 , Y10S514/807 , Y10S930/15
摘要： Certain cyclic vasopressin-like peptides, which have an .omega.-amino- or guanidinoalkyl substituent attached to the cysteine in the 6-position of the ring, have vasopressin antagonist activity. A species of this series of new compounds is [1-(.beta.-mercapto-.beta.,.beta.-cyclopentamethylenepropionic acid)-2-(O-ethyl-D-tyrosine)-4-valine-8-(1,5-diaminopentane)-8-desarginine-9-desglycinamide]-vasopressin.
摘要翻译： 具有连接到环的6位半胱氨酸的ω-氨基 - 或胍基烷基取代基的某些循环加压素样肽具有加压素拮抗剂活性。 这一系列新化合物的一种是[1-（β-巯基-β，β-环戊二烯丙酸）-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-4-缬氨酸-8-（1,5-二氨基戊烷） -8-desargi 9-deglycinamide] - 加压素。
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