公开(公告)号：US09096641B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13910273

申请日：2013-06-05

申请人： Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

发明人： Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J71/001

摘要： Described herein are imidazolyl compounds which either act as pure antiprogestins and methods of using such pure antagonists for gynecological indications and breast cancer.

摘要翻译： 本文描述了作为纯抗孕激素的咪唑基化合物和使用这种纯的拮抗剂用于妇科适应症和乳腺癌的方法。

公开(公告)号：US08673968B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12749246

申请日：2010-03-29

申请人： Klaus Nickisch ,  James Cessac ,  Kesavaram Narkunan ,  Baishakhi Das

发明人： Klaus Nickisch ,  James Cessac ,  Kesavaram Narkunan ,  Baishakhi Das

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/003

摘要： Described herein are compounds which exhibit progesterone antagonistic effects and methods of treating cancer using such compounds.

摘要翻译： 本文描述了表现出孕酮拮抗作用的化合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110236462A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13073899

申请日：2011-03-28

申请人： Ze'ev Shaked ,  Klaus Nickisch ,  James DiNunzio ,  Feng Zhang ,  Marcelo Omelczuk

发明人： Ze'ev Shaked ,  Klaus Nickisch ,  James DiNunzio ,  Feng Zhang ,  Marcelo Omelczuk

IPC分类号： A61F6/14 ,  A61K9/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K9/0036 ,  A61F6/08 ,  A61K9/70 ,  A61K31/56

摘要： Described herein is an intravaginal drug delivery system. In an embodiment the intravaginal drug delivery system includes a progestin and estrogen compound, and releases the active ingredients in a fixed physiological ratio over a prolonged period of time to produce a contraceptive state in a female.

摘要翻译： 本文描述的是阴道内药物递送系统。 在一个实施方案中，阴道内药物递送系统包括孕激素和雌激素化合物，并且在长时间内以固定的生理比例释放活性成分以在雌性中产生避孕状态。

公开(公告)号：US07960368B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12397996

申请日：2009-03-04

申请人： Klaus Nickisch ,  Pemmaranu N. Rao ,  James W. Cessac ,  Anne Marie Simmons

发明人： Klaus Nickisch ,  Pemmaranu N. Rao ,  James W. Cessac ,  Anne Marie Simmons

IPC分类号： C07D307/94 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J53/008

摘要： Described herein are bismethylene-17α carbolactone derivatives having progestational and/or antimineralocorticoid and/or aldosterone antagonistic activity. Also described herein are methods of preparing and using these novel compounds.

摘要翻译： 本文描述了具有孕激素和/或抗皮质激素和/或醛固酮拮抗活性的二亚甲基-17α碳内酯衍生物。 本文还描述了制备和使用这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20100261896A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12752859

申请日：2010-04-01

申请人： Klaus Nickisch ,  Kirk Acosta ,  Bindu Santhamma

发明人： Klaus Nickisch ,  Kirk Acosta ,  Bindu Santhamma

IPC分类号： C07J75/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/008

摘要： Described herein are methods of making drospirenone. Also described are intermediate compounds that may be used to synthesis drospirenone.

摘要翻译： 本文描述的是制备屈螺酮的方法。 还描述了可用于合成屈螺酮的中间体化合物。

公开(公告)号：US20100137264A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12626398

申请日：2009-11-25

申请人： Klaus Nickisch ,  Pemmaraju Rao ,  Kesavaram Narkunan ,  James Cessac

发明人： Klaus Nickisch ,  Pemmaraju Rao ,  Kesavaram Narkunan ,  James Cessac

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P15/18 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  C07D307/94 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are 3-(6,6-ethylene-17β-hydroxy-3-oxo-17α-pregna-4-ene-17α-yl)propionic acid γ-lactone derivatives having progestational and aldosterone antagonistic activity. Also described herein are methods of preparing and using these novel compounds.

摘要翻译： 本文描述了具有孕激素和醛固酮拮抗活性的3-（6,6-亚乙基-17β-二羟基-3-氧代-17α-前 - 4-烯-17α-基）丙酸γ-内酯衍生物。 本文还描述了制备和使用这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US6121465A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US242334

申请日：1999-02-11

申请人： Jorg-Thorsten Mohr ,  Klaus Nickisch

发明人： Jorg-Thorsten Mohr ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C07J53/00 ,  C07D307/94

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J53/008

摘要： Process for the production of drospirenone (6.beta., 7.beta.; 15.beta., 16.beta.-dimethylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21, 17-carbolactone, DRSP) (1) and 7.alpha.-(3-hydroxy-1-propyl)-6.beta., 7.beta.; 15.beta., 16.beta.-dimethylene-5.beta.-androstane-3.beta., 5, 17.beta.-triol (ZK 92836) and 6.beta., 7.beta.; 15.beta., 16.beta.-dimethylene-5.beta.-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-androstane-21, 17-carbolactone (ZK 90965) as intermediate products of the process. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 04342 Sec。 371日期1999年2月11日 102（e）1999年2月11日PCT PCT 1997年8月11日PCT公布。 公开号WO98 / 06738 日期1998年2月19日生产屈螺酮（6β，7β，15β，16β-二亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，DRSP）的方法（1） 和7α-（3-羟基-1-丙基）-6β，7β; 15β，16β-二亚甲基-5β-雄甾烷-3β，5,17β-三醇（ZK 92836）和6β，7β; 15β，16β-二亚甲基-5β-羟基-3-氧代-17α-雄甾烷-21,17-碳内酯（ZK90965）作为该方法的中间产物。

公开(公告)号：US5744616A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US805585

申请日：1997-02-25

申请人： Orlin Petrov ,  Annette Prelle ,  Klaus Graske ,  Klaus Nickisch ,  Bernd Raduchel ,  Johannes Platzek

发明人： Orlin Petrov ,  Annette Prelle ,  Klaus Graske ,  Klaus Nickisch ,  Bernd Raduchel ,  Johannes Platzek

IPC分类号： C07D257/02 ,  C07D229/02

CPC分类号： C07D257/02

摘要： A process for the production of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane (cyclene) and its derivatives on an industrial scale comprises cyclotetramerizing of benzylaziridine that is produced in situ.

摘要翻译： 在工业规模上生产1,4,7,10-四氮杂环十二烷（环己烯）及其衍生物的方法包括原位生产的苄基氮丙啶的环型四聚反应。

公开(公告)号：US5569661A

公开(公告)日：1996-10-29

申请号：US436414

申请日：1995-06-23

申请人： Gregor Haffer ,  Klaus Nickisch

发明人： Gregor Haffer ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A new process for the production of .beta.-carbolines by dehydrogenation of tetrahydro-.beta.-carbolines with trichloroisocyanuric acid is described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE93 / 01116 Sec。 371日期：1995年6月23日 102（e）日期1995年6月23日PCT 1993年11月22日PCT公布。 公开号WO94 / 12498 日期1994年6月9日描述了通过用三氯异氰脲酸脱氢四氢-β-咔啉来生产β-咔啉的新方法。

公开(公告)号：US5401854A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US987263

申请日：1993-03-08

申请人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Wolfgang Kubler ,  Klaus Nickisch

发明人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Wolfgang Kubler ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C07C209/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/08

摘要： A process for the production of indole derivatives, which is characterized in that in the presence of phosphoric acid a substitution with an imine is performed, and intermediate products of this process and the production of these intermediate products are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00551 Sec。 371日期1993年3月8日 102（e）日期1993年3月8日PCT提交1992年7月1日PCT公布。 公开号WO93 / 01168 日本1993年1月21日。一种吲哚衍生物的制造方法，其特征在于，在磷酸存在下，进行亚胺取代，描述该方法的中间产物和这些中间产物的制造 。