公开(公告)号：US08334375B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12752859

申请日：2010-04-01

Applicant: Klaus Nickisch ,  Kirk Acosta ,  Bindu Santhamma

Inventor： Klaus Nickisch ,  Kirk Acosta ,  Bindu Santhamma

IPC: C07J53/00

CPC classification number: C07J21/003 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/008

Abstract: Described herein are methods of making drospirenone. Also described are intermediate compounds that may be used to synthesis drospirenone.

Abstract translation: 本文描述的是制备屈螺酮的方法。 还描述了可用于合成屈螺酮的中间体化合物。

公开(公告)号：US5654467A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US495474

申请日：1995-10-12

Applicant: Orlin Petrov ,  Jean-Claude Hilscher ,  Klaus Nickisch ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Heinz Gries ,  Bernd Raduchel ,  Johannes Platzek

Inventor： Orlin Petrov ,  Jean-Claude Hilscher ,  Klaus Nickisch ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Heinz Gries ,  Bernd Raduchel ,  Johannes Platzek

IPC: C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C233/36 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07C309/68

CPC classification number: C07C303/30 ,  C07C217/62 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to a process for the production of C-substituted diethylenetriamines of general formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have different meanings.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP94 / 00034 Sec。 371 1995年10月12日第 102（e）日期1995年10月12日PCT 1994年1月8日PCT PCT。 出版物WO94 / 17033 日期1994年8月4日本发明涉及一种制备通式“IMAGE”的C取代二亚乙基三胺的方法，其中R1，R2，R3和R4具有不同的含义。

公开(公告)号：US5523428A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US381980

申请日：1995-04-18

Applicant: Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Annette Prelle

Inventor： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Annette Prelle

IPC: C07J75/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00

CPC classification number: C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J21/008

Abstract: A process for the production of 1-methyl-3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroids of general formula I ##STR1## in which St symbolizes the radical of asteroid molecule, where a 3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroid of general formula II ##STR2## in which St has the above-mentioned meaning, is reacted in an inert solvent in the presence of a nickel salt soluble therein with an organometallic compound of formula III, IV or V ##STR3## where X, Y.sub.1, Y.sub.2, Y.sub.3, Z.sub.1 and Z.sub.2 are as defined in the specification.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP93 / 01606 Sec。 371日期1995年04月18日 102（e）日期1995年4月18日PCT提交1993年6月22日PCT公布。 第WO94 / 04553号公报 日期：1994年3月3日。一种制备通式I（I）的1-甲基-3-酮-TATA类固醇的方法，其中St表示小行星分子的自由基，其中3- 其中St具有上述含义的通式II（II）的酮-DTA 1,4类固醇在惰性溶剂中在可溶于其中的镍盐与式III的有机金属化合物的存在下反应， IV或V CH3ZnX，（III），其中Z2如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5386028A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US16452

申请日：1993-02-11

Applicant: Ulf Tilstam ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Heinz Gries ,  Johannes Platzek

Inventor： Ulf Tilstam ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Heinz Gries ,  Johannes Platzek

IPC: A61K31/395 ,  A61K31/555 ,  A61K51/00 ,  C07D257/02 ,  C07D405/04 ,  C07F5/00 ,  C08F4/64 ,  A61K49/02

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D257/02

Abstract: A process for the production of N-.beta.-hydroxyalkyl-tri-N-carboxyalkyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecane and N-.beta.-hydroxyalkyl-tri-N-carboxyalkyl-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane derivatives and their metal complexes is described.

Abstract translation: 制备N-β-羟基烷基 - 三-N-羧基烷基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷和N-β-羟烷基 - 三-N-羧基烷基-1,4,8,11-四氮杂环十四烷衍生物的方法 并描述了它们的金属络合物。

公开(公告)号：US5329009A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US854827

申请日：1992-03-19

Applicant: Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Julius Deutsch

Inventor： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Julius Deutsch

IPC: A61K31/435 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Disclosed is chemoselective phenylation of 5-hydroxy-.beta.-carbolines in the presence of weak bases while adding water.

Abstract translation: 公开了在存在弱碱的同时加入水的5-羟基-β-咔啉的化学选择性苯基化。

公开(公告)号：US4920116A

公开(公告)日：1990-04-24

申请号：US283712

申请日：1988-12-13

Applicant: Thomas K. Morgan, Jr. ,  Klaus Nickisch

Inventor： Thomas K. Morgan, Jr. ,  Klaus Nickisch

IPC: C07D295/13 ,  G03G5/06

CPC classification number: C07D295/13 ,  G03G5/0611 ,  G03G5/0618

Abstract: N-(aminoalkyl)-substituted(N or C alkyl)-aryl-4-(methylsylfonylamino)benzamides of the formula ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.4 straight chain alkyl, one of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 is a phenyl or naphthyl group and the others are hydrogen, --NR.sub.4 R.sub.5 is a secondary or teritary amino group, X and X.sub.1 are hydrogen or alkyl and n is 0 or 1, are useful as antiarrhythmic agents in the treatment of cardiac arrhythmias especially as combination Class I/Class III agents.

Abstract translation: 式（Ia）的N-（氨基烷基） - 取代的（N或C烷基） - 芳基-4-（甲基磺酰基氨基）苯甲酰胺其中R是C1-C4直链烷基，R1，R2和R3之一是苯基或萘基 基团，其余是氢，-NR4R5是次级或分离的氨基，X和X1是氢或烷基，n是0或1，可用作治疗心律失常的抗心律不齐剂，特别是作为I / III类 代理商

公开(公告)号：US4868166A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US150413

申请日：1988-02-05

Applicant: Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

Inventor： Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

IPC: A61K31/57 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC classification number: C07J53/001 ,  C07J53/008

Abstract: 2,2;6,6-diethylene-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of general formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 represents a methyl or ethyl group and ##STR2## process for their production and their pharmaceutical use.

Abstract translation: PCT No.PCT / DE87 / 00208 Sec。 371日期1988年2月5日 102（e）日期1988年2月5日PCT提交1987年5月5日PCT公布。 出版物WO87 / 06937 1987年11月19日2.2.1通式I的6,6-二亚乙基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中R1表示氢原子或 甲基，R2代表甲基或乙基和它们的制备方法及其药物用途。

公开(公告)号：US4587235A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US625147

申请日：1984-06-27

Applicant: Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

Inventor： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

IPC: A61K31/565 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC classification number: C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  C07J53/005 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

Abstract: Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m -- wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V

Abstract translation: 式I的雄甾烷衍生物其中是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2）n-， -CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-， -CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为-CH 2 -CH 2 - ，-CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾烯-3-酮，是药理学上 有效的化合物，例如，是皮脂抑制。

公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

Applicant: Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

Inventor： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC: A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC classification number: C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

Abstract: Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

Abstract translation: 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

公开(公告)号：US20140364600A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：US13910273

申请日：2013-06-05

Applicant: Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

Inventor： Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

IPC: C07J43/00 ,  C07J21/00

CPC classification number: C07J43/003 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J71/001

Abstract: Described herein are imidazolyl compounds which either act as pure antiprogestins and methods of using such pure antagonists for gynecological indications and breast cancer.

Abstract translation: 本文描述了作为纯抗孕激素的咪唑基化合物和使用这种纯的拮抗剂用于妇科适应症和乳腺癌的方法。