公开(公告)号：US20050020836A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10801471

申请日：2004-03-15

申请人： Joseph Lyssikatos ,  Derek Tickner ,  Linda Newton ,  Zheng Li ,  Clifford Metz

发明人： Joseph Lyssikatos ,  Derek Tickner ,  Linda Newton ,  Zheng Li ,  Clifford Metz

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to crystal forms of 6-[(4-chloro-phenyl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-4-(3-ethynyl-phenyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one, 2,3-dihydroxy butanedioate salts having the formula shown below: and to pharmaceutical compositions containing the above compound, methods of treating hyperproliferative diseases, such as cancers, in mammals, especially humans by administering the above compound, and to methods of preparing the crystal forms of the above compound and related compounds.

摘要翻译： 本发明涉及6 - [（4-氯 - 苯基） - 羟基 - （3-甲基-3H-咪唑-4-基） - 甲基] -4-（3-乙炔基 - 苯基）-1-甲基 -1H-喹啉-2-酮，具有下列结构的2,3-二羟基丁二酸盐：和含有上述化合物的药物组合物，通过施用上述方法治疗哺乳动物，特别是人的过度增殖性疾病如癌症的方法 化合物，以及制备上述化合物和相关化合物的晶形的方法。

公开(公告)号：US20070049603A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11513625

申请日：2006-08-31

申请人： Greg Miknis ,  Joseph Lyssikatos ,  Ellen Laird ,  Eugene Tarlton ,  Alexandre Buckmelter ,  Li Ren ,  Bryson Rast ,  Stephen Schlacter ,  Steven Wenglowsky

发明人： Greg Miknis ,  Joseph Lyssikatos ,  Ellen Laird ,  Eugene Tarlton ,  Alexandre Buckmelter ,  Li Ren ,  Bryson Rast ,  Stephen Schlacter ,  Steven Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式I化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐在哺乳动物细胞或相关病理状况下的体外，原位和体内诊断，预防或治疗这些病症的方法是 披露

公开(公告)号：US20060281751A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11436353

申请日：2006-05-18

申请人： Ellen Laird ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse

发明人： Ellen Laird ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I, and stereoisomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20060189627A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11345828

申请日：2006-02-02

申请人： Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

发明人： Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  Mike Welch ,  Jonas Grina ,  Josh Hansen ,  Brad Newhouse ,  Alan Olivero ,  George Topalov

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/416 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04

摘要： Pyrazolyl compounds of Formulas Ia and Ib are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using pyrazolyl compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：US20060094644A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11261717

申请日：2005-10-31

申请人： Joseph Lyssikatos ,  Steven Wenglowsky

发明人： Joseph Lyssikatos ,  Steven Wenglowsky

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/473

摘要： The present subject matter relates to phenylurea capreomycin derivatives, and to metabolites and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds of the present subject matter are useful as antibacterial agents for treating bacterial infections and for treating disorders caused by bacterial infections. The present subject matter also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating bacterial infections by administering such compounds. The present subject matter also relates to methods of preparing such compounds.

摘要翻译： 本主题涉及苯脲卷曲霉素衍生物及其代谢物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明的化合物可用作用于治疗细菌感染和治疗由细菌感染引起的疾病的抗菌剂。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。