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    COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING AIDS AND HIV INFECTIONS
    41.
    发明申请
    COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING AIDS AND HIV INFECTIONS 有权
    用于治疗艾滋病和艾滋病毒感染的化合物和方法

    公开(公告)号：US20120059161A1

    公开(公告)日：2012-03-08

    申请号：US13319973

    申请日：2010-05-11

    申请人： Arun K. Ghosh

    发明人： Arun K. Ghosh

    IPC分类号： C07D515/00 ,  C07D207/27

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D515/04 ,  C07D519/00

    摘要： Macrocycle containing carbamate compounds that inhibit HIV proteolytic enzymes and processes for preparing them are described. Compositions and methods for treating a patient infected with HIV are described.

    摘要翻译： 描述了含有抑制HIV蛋白水解酶的氨基甲酸酯化合物的大环化合物及其制备方法。 描述了用于治疗感染HIV的患者的组合物和方法。

    Fitness assay and associated methods
    42.
    发明授权
    Fitness assay and associated methods 有权
    健身测定及相关方法

    公开(公告)号：US07470506B1

    公开(公告)日：2008-12-30

    申请号：US09720276

    申请日：1999-06-23

    申请人： John W. Erickson ,  Sergei V. Gulnik ,  Hiroaki Mitsuya ,  Arun K. Ghosh

    发明人： John W. Erickson ,  Sergei V. Gulnik ,  Hiroaki Mitsuya ,  Arun K. Ghosh

    IPC分类号： C12Q1/70

    CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C12Q1/025 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/16 ,  G01N2333/8142 ,  Y02A50/411

    摘要： The present invention provides an assay for determining the biochemical fitness of a biochemical species in a mutant replicating biological entity relative to its predecessor. The present invention further provides a continuous fluorogenic assay for measuring the anti-HIV protease activity of protease inhibitor. The present invention also provides a method of administering a therapeutic compound that reduces the chances of the emergence of drug resistance in therapy. The present invention also provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a composition, or an ester thereof, wherein A is a group of formulas (A), (B), (C) or (D); R1, R2, R3, R5 or R6 is H, or an optionally substituted and/or heteroatom-bearing alkyl, alkenyl, alkynyl, or cyclic group; Y and/or Z are CH2, O, S, SO, SO2, amino, amides, carbamates, ureas, or thiocarbonyl derivatives thereof, optionally substituted with an alkyl, alkenyl, or alkynyl group; n is from 1 to 5; X is a bond, an optionally substituted methylene or ethylene, an amino, O or S; Q is C(O), C(S), or SO2; m is from 0 to 6; R4 is OH, ═O (keto), NH2, or alkylamino, including esters, amides, and salts thereof; and W is C(O), C(S), S(O), or SO2. Optionally, R5 and R6, together with the N—W bond of formula (I), comprises a macrocyclic ring.

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于确定突变体复制生物实体中生物化学物质相对于其前身的生物化学适应性的测定法。 本发明还提供了用于测量蛋白酶抑制剂的抗HIV蛋白酶活性的连续荧光测定法。 本发明还提供了一种给药治疗化合物的方法，所述治疗化合物降低了治疗中耐药性出现的机会。 本发明还提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，组合物或酯，其中A为式（A），（B），（C）或（D ）; R 1，R 2，R 3，R 5或R 6为H，或任选取代的和/或含杂原子的烷基，烯基，炔基或环状基团; Y和/或Z是任选被烷基，烯基或炔基取代的CH 2，O，S，SO，SO 2，氨基，酰胺，氨基甲酸酯，脲或硫代羰基衍生物; n为1〜5; X是一个键，任选取代的亚甲基或亚乙基，氨基，O或S; Q是C（O），C（S）或SO 2; m为0〜6; R4是OH，-O（酮基），NH2或烷基氨基，包括酯，酰胺和其盐; W是C（O），C（S），S（O）或SO 2。 任选地，R 5和R 6与式（I）的N-W键一起包含大环。