公开(公告)号：US06448405B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US08947428

申请日：1997-10-08

申请人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards ,  Christopher M. Tegley ,  Sarah J. West

发明人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards ,  Christopher M. Tegley ,  Sarah J. West

IPC分类号： C07D491052

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US6093821A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US943853

申请日：1997-10-08

申请人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi

发明人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5696133A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US465556

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiting steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US06696459B1

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US08950032

申请日：1997-10-14

申请人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： A61K314353

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5688810A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US464541

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi

发明人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5994544A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US947413

申请日：1997-10-08

申请人： Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards

发明人： Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors and the method of preparing these compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物和制备这些化合物的方法。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5693647A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US464546

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  Christopher M. Tegley ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

发明人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  Christopher M. Tegley ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47 ,  C07D221/16 ,  C07D491/48 ,  C07D491/52

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

公开(公告)号：US5693646A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US464360

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

发明人： Todd K. Jones ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/44 ,  C07D491/52

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

公开(公告)号：US06172241B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09419049

申请日：1999-10-15

申请人： James P. Edwards ,  Todd K. Jones ,  Josef D. Riggenberg ,  Erick M. Carreira

发明人： James P. Edwards ,  Todd K. Jones ,  Josef D. Riggenberg ,  Erick M. Carreira

IPC分类号： C07D31102

CPC分类号： C07D311/20 ,  C07D311/02

摘要： A method for preparing 1,2-dihydroquinolines that is more flexible than the Skraup reaction is provided. The method comprises treating an ortho-alkenyl aniline with a ketone in the presence of a Lewis acid. Novel intermediates and products of this method useful as steroid receptor modulators, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof are also claimed.

摘要翻译： 提供了一种制备比Skraup反应更灵活的1,2-二氢喹啉的方法。 该方法包括在路易斯酸存在下用酮处理邻 - 烯基苯胺。 还要求保护这种新型中间体和用于类固醇受体调节剂的该方法的产物，以及药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US6093826A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US93421

申请日：1998-06-08

申请人： James P. Edwards ,  Todd K. Jones

发明人： James P. Edwards ,  Todd K. Jones

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： A method for preparing C(5)-substituted 1,2-dihydro-5H-chromeno[3,4-.function.]quinolines from a lactol precursor is provided. The method comprises converting the lactol to one of a select number of mixed acetal derivatives, and then treating the acetals with a Grignard reagent. The new process provides products in higher yield and greater purity. Novel intermediates of this method are also claimed.

摘要翻译： 提供了从乳糖前体制备C（5） - 取代的1,2-二氢-5H-色烯并[3,4-f]喹啉的方法。 该方法包括将乳糖转化为选定数量的混合缩醛衍生物之一，然后用格氏试剂处理该缩醛。 新工艺提供了更高产量和更高纯度的产品。 还要求保护该方法的新型中间体。