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    Imidazole derivatives
    51.
    发明申请
    Imidazole derivatives 有权
    咪唑衍生物

    公开(公告)号：US20050009878A1

    公开(公告)日：2005-01-13

    申请号：US10874948

    申请日：2004-06-23

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

    IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  C07D401/06 ,  C07

    CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439

    摘要： The present invention relates to imidazole derivatives of the general formula wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined hereinabove. This invention also relates to the compound's pharmaceutically acceptable salt and processes for the preparation thereof. These compounds can be used for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of mGluR5 receptor mediated disorders. These compounds are useful, inter alia, in the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive disorders and memory deficit disorders, as well as chronic and acute pain.

    摘要翻译： 本发明涉及以下通式的咪唑衍生物：其中R 1，R 2，R 3和R 4如上所定义。 本发明还涉及该化合物的药学上可接受的盐及其制备方法。 这些化合物可用于制备用于治疗和预防mGluR5受体介导的病症的药物组合物。 这些化合物尤其用于治疗或预防急性和/或慢性神经障碍如精神病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，认知障碍和记忆缺陷障碍以及慢性和急性疼痛。

    Dihydroquinone and dihydronaphthridine inhibitors of JNK
    53.
    发明授权
    Dihydroquinone and dihydronaphthridine inhibitors of JNK 有权
    二氢醌和二氢萘并吡嗪类抑制剂

    公开(公告)号：US08163906B2

    公开(公告)日：2012-04-24

    申请号：US12152432

    申请日：2008-05-14

    申请人： Sarah C. Abbot ,  Geneviève N. Boice ,  Bernd Buettelmann ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Joan Heather Hogg ,  Pravin Iyer ,  Kristen Lynn McCaleb ,  Yun-chou Tan

    发明人： Sarah C. Abbot ,  Geneviève N. Boice ,  Bernd Buettelmann ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Joan Heather Hogg ,  Pravin Iyer ,  Kristen Lynn McCaleb ,  Yun-chou Tan

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

    摘要： Compounds of formula I are effective modulators of JNK: wherein X is CR11 or N; Y is —C(O)R3, 5-membered heteroaryl, or 5-membered heterocyclyl; Z is phenyl, cycloalkyl, heterocyclyl or heteroaryl, and is substituted with R1 and R2; R1 and R2 are each independently H, halo, CN, lower alkyl, or —Y1—Y2—Y3—R8, or R1 and R2 together form —O(CH2)nO—, where n is 1 or 2; Y1 is —O—, —C(O)—, —C(O)O—, —C(O)NR9—, —NR9C(O)—, —S—, —SO2—, or a bond; Y2 is cycloalkylene, heterocycloalkylene, lower alkylene or a bond; Y3 is —O—, —C(O)—, —C(O)O—, —C(O)NR9—, —NR9C(O)—, —SO2—, or a bond; R8 is H, lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or —NR9R10, wherein R8 other than H is optionally substituted with lower alkyl, halo, —CF3, or —OH; R9 and R10 are each independently H or lower alkyl; R3 is OH, lower alkyl, lower alkoxy, (lower alkoxy)-lower alkoxy, or —NR9R10; R4 is lower alkyl, phenyl, heterocyclyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or heteroaryl, and is optionally substituted with lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, halo, nitro, amino, cyano, or halo-lower alkyl; R5 and R6 are each independently H, halo, cyano, lower alkyl, —CF3, lower alkoxy, —OCHF2, —NO2, or —NR9R10; R7 is H, F, Cl, methyl, or OH; R11 is H, lower alkyl, lower cycloalkyl, or phenyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 式I化合物是JNK的有效调节剂：其中X是CR11或N; Y是-C（O）R 3，5元杂芳基或5元杂环基; Z是苯基，环烷基，杂环基或杂芳基，并被R1和R2取代; R1和R2各自独立地为H，卤素，CN，低级烷基或-Y1-Y2-Y3-R8，或R1和R2一起形成-O（CH 2）n O-，其中n为1或2; Y1是-O - ， - C（O） - ， - C（O）O - ， - C（O）NR 9 - ， - NR 9 C（O） - ， - S - ， - SO 2 - 或键; Y2是亚环烷基，杂环亚烷基，低级亚烷基或键; Y 3是-O - ， - C（O） - ， - C（O）O-，-C（O）NR 9 - ， - NR 9 C（O） - ， - SO 2 - 或键; R8是H，低级烷基，低级烷氧基，环烷基，杂环烷基或-NR9R10，其中R8以外的R8任选被低级烷基，卤素，-CF 3或-OH取代; R9和R10各自独立地为H或低级烷基; R3是OH，低级烷基，低级烷氧基，（低级烷氧基） - 低级烷氧基或-NR9R10; R 4是低级烷基，苯基，杂环基，环烷基，杂环烷基或杂芳基，并且任选被低级烷基，羟基，低级烷氧基，卤素，硝基，氨基，氰基或卤代低级烷基取代。 R 5和R 6各自独立地为H，卤素，氰基，低级烷基，-CF 3，低级烷氧基，-OCHF 2，-NO 2或-NR 9 R 10; R7是H，F，Cl，甲基或OH; R11是H，低级烷基，低级环烷基或苯基; 或其药学上可接受的盐。

    Imidazole derivatives
    58.
    发明申请
    Imidazole derivatives 失效
    咪唑衍生物

    公开(公告)号：US20050054686A1

    公开(公告)日：2005-03-10

    申请号：US10926670

    申请日：2004-08-26

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona Ceccarelli ,  Georg Jaeschke ,  Sabine Kolczewski ,  Richard Porter ,  Eric Vieira

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention relates to imidazole derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, X, Y and R are described hereinabove, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the imidazole derivatives of formula I, a process for preparing a compound of formula I, and a method of treating or preventing acute and/or chronic neurological disorder comprising administering to a patient in need of such treatment and/or prevention a therapeutically effective amount of said pharmaceutical composition. These disorders include Alzheimer's disease. These disorders also include mild cognitive impairment.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X，Y和R如上所述，或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及药物组合物，其包含式I的咪唑衍生物，制备式I化合物的方法，以及治疗或预防急性和/或慢性神经障碍的方法，包括对需要这种治疗的患者施用 和/或预防治疗有效量的所述药物组合物。 这些疾病包括阿尔茨海默氏病。 这些疾病也包括轻度认知障碍。

    JNK modulators
    60.
    发明授权
    JNK modulators 失效
    JNK调制器

    公开(公告)号：US08569306B2

    公开(公告)日：2013-10-29

    申请号：US13202779

    申请日：2010-02-19

    申请人： Bernd Buettelmann ,  Bindu Goyal ,  Wylie Solang Palmer

    发明人： Bernd Buettelmann ,  Bindu Goyal ,  Wylie Solang Palmer

    IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of formula (I) modulate JNK wherein X1 and X2 are each simultaneously N or CH; X3 is CH—R2 Or N—SO2R, where R is lower alkyl; R1 is aryl or heteroaryl, substituted with 0-3 lower alkyl radicals; R2 is (II), where R3 is H, lower acyl, or an amino acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 式（I）化合物调节JNK，其中X1和X2各自同时为N或CH; X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基; R1是被0-3个低级烷基取代的芳基或杂芳基; R2是（II），其中R3是H，低级酰基或氨基酸，或其药学上可接受的盐。