公开(公告)号：US07351706B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US11640739

申请日：2006-12-18

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/438 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/10

摘要： This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiropiperidine-head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and to methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中spiropiperidine-head基团A和残基R 1， R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们在治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍中的应用，以及制备方法 其中。

公开(公告)号：US20070027173A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11483462

申请日：2006-07-10

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiro-piperidine head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for preparing the compounds and pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中螺哌啶头基A和残基R 1， R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法及其用于治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症， 焦虑和抑郁症。

公开(公告)号：US07629353B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US12018823

申请日：2008-01-24

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiro-piperidine head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for preparing the compounds and pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中螺哌啶头基A和残基R1，R2和R3如本文所定义 。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法及其用于治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症， 焦虑和抑郁症。

公开(公告)号：US20070155761A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11640739

申请日：2006-12-18

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4747 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as Via receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiropiperidine-head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and to methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为Via受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中spiropiperidine-head基团A和残基R 1， R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们在治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍中的应用，以及制备方法 其中。

公开(公告)号：US20070072888A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11524978

申请日：2006-09-21

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the azaspiro-head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use for treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 氮杂螺环衍生物：其中azaspiro-head基团A和残基R 1， SUP＆gt; 2＆gt;和R 3＆gt;如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其用于治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20070027163A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11492312

申请日：2006-07-25

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the residues R1 to R3 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for preparation of the compounds and compositions. The invention further relates to methods for treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 哌啶和哌嗪衍生物：其中残基R 1至R 3， / SUP>如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及制备化合物和组合物的方法。 本发明还涉及治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍的方法。

公开(公告)号：US20100256140A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12819243

申请日：2010-06-21

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to Indol-3-yl-carbonyl-piperidin-benzoimidazol derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the residues R1 to R7 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephritic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 哌啶 - 苯并咪唑衍生物：其中残基R1至R7如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们在治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍中的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07781436B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11492312

申请日：2006-07-25

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D209/42 ,  C07D209/22

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the residues R1 to R3 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for preparation of the compounds and compositions. The invention further relates to methods for treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 哌啶和哌嗪衍生物：其中残基R1至R3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及制备化合物和组合物的方法。 本发明还涉及治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍的方法。

公开(公告)号：US20080146557A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12018823

申请日：2008-01-24

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P25/24 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiro-piperidine head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for preparing the compounds and pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中螺哌啶头基A和残基R 1， R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法及其用于治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症， 焦虑和抑郁症。

公开(公告)号：US07332501B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US11483462

申请日：2006-07-10

申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiro-piperidine head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for preparing the compounds and pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中螺哌啶头基A和残基R 1， R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法及其用于治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症， 焦虑和抑郁症。