公开(公告)号：US06916838B1

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10111916

申请日：2000-11-02

申请人： Francis Barth ,  Joseph Millan ,  Didier Oustric ,  Murielle Rinaldi ,  Martine Vernhet

发明人： Francis Barth ,  Joseph Millan ,  Didier Oustric ,  Murielle Rinaldi ,  Martine Vernhet

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D231/54

摘要： Tricyclic derivatives of 1-benzylpyrazole-3-carboxylic acid which are antagonists of the cannabinoid CB2 receptors; their method of preparation and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 1-苄基吡唑-3-羧酸的三环衍生物<？img id =“CUSTOM-CHARACTER-00001”he =“279.40mm”wi =“215.90mm”file =“US06916838-20050712-P00900.TIF”alt =“custom 作为大麻素CB 2受体的拮抗剂的字符“img-content =”character“img-format =”tif“？ 其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5925768A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US77767

申请日：1998-06-03

申请人： Francis Barth ,  Pierre Casellas ,  Joseph Millan ,  Didier Oustric ,  Murielle Rinaldi ,  Martine Sarran

发明人： Francis Barth ,  Pierre Casellas ,  Joseph Millan ,  Didier Oustric ,  Murielle Rinaldi ,  Martine Sarran

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/14

CPC分类号： C07D231/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: X.sub.1 is a group --NR.sub.1 R.sub.2 or a group --OR.sub.2 ;g.sub.2, g.sub.3, g.sub.4, g.sub.5, g.sub.6 and w.sub.2, w.sub.3, w.sub.4, w.sub.5, w.sub.6 are identical or different and are each independently hydrogen, a halogen atom, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, a trifluoromethyl, a nitro or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkylthio, with the proviso that at least one of the substituents g.sub.2, g.sub.3, g.sub.4, g.sub.5, g.sub.6 and at least one of the substituents w.sub.2, w.sub.3, w.sub.4, w.sub.5, w.sub.6 are other than hydrogen;R.sub.1 is hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl;R.sub.2 is a non-aromatic (C.sub.3 -C.sub.15)carbocyclic radical which is unsubstituted or monosubstituted or polysubstituted by a substituent selected from a halogen atom, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl and a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy;R.sub.3 is hydrogen or a group --CH.sub.2 R.sub.6 ; andR.sub.4 and R.sub.5 are each independently a hydrogen, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or a trifluoromethyl;or else R.sub.4 is hydrogen and R.sub.5 and w.sub.6 together constitute an ethylene or trimethylene radical; andR.sub.6 is hydrogen, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, a fluorine, a hydroxyl, a (C.sub.1 -C.sub.5)alkoxy, a (C.sub.1 -C.sub.5)alkylthio, a hydroxy(C.sub.1 -C.sub.5)alkoxy, a cyano, a (C.sub.1 -C.sub.5)alkylsulfinyl or a (C.sub.1 -C.sub.5)alkylsulfonyl with the proviso that when the substituents g.sub.2, g.sub.3, g.sub.4, g.sub.5 and/or g.sub.6 are a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl R.sub.6 is only hydrogen;to a process for their preparation and to the pharmaceutical compositions in which they are present.These compounds have a good affinity for the peripheral cannabinoid receptors.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01953 Sec。 371日期1998年6月3日第 102（e）1998年6月3日PCT PCT 1996年12月6日PCT公布。 公开号WO97 / 21682 日期：1997年6月19日本发明涉及下式的化合物，其中：X 1为基团-NR 1 R 2或基团-OR 2; g2，g3，g4，g5，g6和w2，w3，w4，w5，w6相同或不同，各自独立地为氢，卤素原子，（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基， 三氟甲基，硝基或（C 1 -C 4）烷硫基，条件是至少一个取代基g2，g3，g4，g5，g6和至少一个取代基w2，w3，w4，w5，w6是其他 比氢; R1是氢或（C1-C4）烷基; R 2是未被取代或被选自卤素原子，（C 1 -C 4）烷基和（C 1 -C 4）烷氧基的取代基单取代或多取代的非芳族（C 3 -C 15）碳环基团; R3是氢或基团-CH2R6; 和R 4和R 5各自独立地为氢，（C 1 -C 4）烷基或三氟甲基; 或者R4是氢，R5和w6一起构成乙烯或三亚甲基; （C 1 -C 5）烷氧基，（C 1 -C 5）烷硫基，羟基（C 1 -C 5）烷氧基，氰基，（C 1 -C 5）烷氧基， -C 5）烷基亚磺酰基或（C 1 -C 5）烷基磺酰基，条件是当取代基g2，g3，g4，g5和/或g6为（C1-C4）烷基时，R6仅为氢; 涉及其制备方法及其存在的药物组合物。 这些化合物对外周大麻素受体具有良好的亲和力。

公开(公告)号：US07202268B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11138843

申请日：2005-05-26

申请人： Francis Barth ,  Mireille Rinaldi-Carmona ,  Claude Vernhet

发明人： Francis Barth ,  Mireille Rinaldi-Carmona ,  Claude Vernhet

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/42 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D209/42

摘要： The invention relates to derivatives of indole-3-carboxamide having general formula (I): wherein: R1 represents a C3–C10 alkyl, a C5–C10 carbocyclic radical that is unsubstituted or substituted one or more times with a methyl group; R2 represents a hydrogen atom or a (C1–C4)alkyl group; R3 represents a halogen atom or a (C1–C4)alkyl group; R4 represents a hydrogen or halogen atom or a (C1–C4)alkyl group; R5 represents a (C1–C4)alkyl group or a trifluoromethyl; X represents a sulfur atom, an —NHSO2— group or an —SO2— group; and n is equal to 2 or 3. The invention also relates to a method of preparing the aforementioned derivatives and to the application of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的吲哚-3-甲酰胺衍生物：

公开(公告)号：US20050288356A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11138843

申请日：2005-05-26

申请人： Francis Barth ,  Mireille Rinaldi-Carmona ,  Claude Vernhet

发明人： Francis Barth ,  Mireille Rinaldi-Carmona ,  Claude Vernhet

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D209/42 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D209/42

摘要： The invention relates to derivatives of indole-3-carboxamide having general formula (I): wherein: R1 represents a C3-C10 alkyl, a C5-C10 carbocyclic radical that is unsubstituted or substituted one or more times with a methyl group; R2 represents a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R3 represents a halogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R4 represents a hydrogen or halogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R5 represents a (C1-C4)alkyl group or a trifluoromethyl; X represents a sulfur atom, an —NHSO2— group or an —SO2— group; and n is equal to 2 or 3. The invention also relates to a method of preparing the aforementioned derivatives and to the application of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的吲哚-3-甲酰胺的衍生物：其中：R 1表示C 3 -C 10烷基， 烷基，未被取代或被甲基取代一次或多次的C 5 -C 10 -C 10碳环基团; R 2表示氢原子或（C 1 -C 4 -C 4）烷基; R 3表示卤素原子或（C 1 -C 4 -C 4）烷基; R 4表示氢或卤素原子或（C 1 -C 4 -C 4）烷基; R 5表示（C 1 -C 4 -C 4）烷基或三氟甲基; X表示硫原子，-NHSO 2 - 或-SO 2 - ; - 并且n等于2或3.本发明还涉及制备上述衍生物的方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US06794382B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10343467

申请日：2003-01-30

申请人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

发明人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

IPC分类号： C07D47106

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

摘要： The invention relates to benzimidazole derivatives of general formula in which X represents a nitrogen atom or a carbon atom; and when X represents a nitrogen atom: R3 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, or does not exist, to give the compounds of formula (I) comprising a secondary or tertiary amine; R4 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, optionally substituted C3-C7 heterocycloalkyl, —(CH2)p-heteroaryl, heteroaryl-carbonyl, phenylcarbonyl, (C1-C6)alkylcarbonyl, —(CH2)pCOOR, optionally substituted phenylsulphonyl or optionally substituted —(CH2)p-phenyl group, and, when X represents a carbon atom: R3 represents a hydrogen atom or a group —NR5R6, —N(R5)3+, —NHCOR7, —CONHR5, —COR7, —NHCONH2, —OH or —CH2OH, R4 represents a hydrogen atom or an optionally substituted —(CH2)p-phenyl, —(CH2)p-heteroaryl or —(CH2)tNR7R8 group. Preparation process and therapeutic application.

摘要翻译： 本发明涉及X表示氮原子或碳原子的一般结构式的苯并咪唑衍生物，当X表示氮原子时：R 3表示氢原子或C 1 -C 4烷基，或不存在，得到 式（I）包括仲胺或叔胺; R 4表示氢原子或C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，任选取代的C 3 -C 7杂环烷基， - （CH 2）p - 杂芳基，杂芳基 - 羰基，苯基羰基，（ C 1 -C 6）烷基羰基， - （CH 2）p COOR，任选取代的苯基磺酰基或任选取代的 - （CH 2）对苯基，并且当X表示碳原子时：R 3表示氢原子或-NR 5 R 6基，-N（ R5）3 +，-NHCOR7，-CONHR5，-COR7，-NHCONH2，-OH或-CH2OH，R4表示氢原子或任选取代的 - （CH 2）p - 苯基， - （CH 2）p - - （CH2）tNR7R8组。制备方法和治疗应用。

公开(公告)号：US06979683B2

公开(公告)日：2005-12-27

申请号：US10432672

申请日：2001-11-21

申请人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

发明人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

IPC分类号： A61K31/5517 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D487/06

摘要： The invention relates to benzimidazole derivatives of general formula (I) in which X represents a nitrogen atom or a carbon atom; and when X represents a nitrogen atom R3 represents in particular a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group, R4 represents in particular a hydrogen atom; a (C1-C6)alkyl; (C3-C7)cycloalkyl; 4-piperidyl; —(CH2)p—NR5R6; —(CH2)p—CONR5R6; —CO—(CH2)p—NR5R6; —(CH2)p-phenyl; —(CH2)p-morpholinyl; —(CH2)p-pyrrolidinyl; —(CH2)p-tetrahydroisoquinoline; —(CH2)p-heteroaryl; heteroarylcarbonyl; phenylcarbonyl; (C1-C6)alkylcarbonyl; —(CH2)p—COOR′; or phenylsulphonyl group; and when X represents a carbon atom R3 represents a hydrogen atom; a group —NR5R6; —NHCOR7; —CONHR5; —COR7; —NHCONH2; —OH or —CH2OH, R4 represents in particular a hydrogen atom; an optionally substituted group —(CH2)p-phenyl; a group —(CH2)p-heteroaryl; or a group —(CH2)tNR7R8. Preparation process and therapeutic application.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中X表示氮原子或碳原子; 当X表示氮原子时，R 3特别表示氢原子或（C 1 -C 4）烷基，R 4表示氢原子， （C1-C6）烷基; （C 3 -C 7）环烷基; 4-哌啶基; - （CH 2）2 -NR 5 R 6; - （CH 2 CH 2）p -CONR 5 R 6; -CO - （CH 2 CH 2）n -NR 5 R 6; - （CH 2）2 - 苯基; - （CH 2）2 - 吗啉基; - （CH 2）2 - 吡咯烷基; - （CH 2）2 - 四氢异喹啉; - （CH 2）2 - 杂芳基; 杂芳基羰基; 苯基羰基 （C 1 -C 6）烷基羰基; - （CH 2）2 -COOR'; 或苯基磺酰基; 当X表示碳原子时，R 3表示氢原子; 基团-NR5R6; -NHCOR7; -CONHR5; -COR7; -NHCONH 2; -OH或-CH 2 OH，R 4特别表示氢原子; 任选取代的基团 - （CH 2 CH 2）p - 苯基; 基团 - （CH 2）2 - 杂芳基; 或基团 - （CH 2 CH 2）NR 7 R 8。 制备工艺及治疗应用。

公开(公告)号：US20050032779A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939910

申请日：2004-09-13

申请人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

发明人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

摘要： The invention relates to benzimidazole derivatives of general formula in which X represents a nitrogen atom or a carbon atom; and when X represents a nitrogen atom: R3 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, or does not exist, to give the compounds of formula (I) comprising a secondary or tertiary amine; R4 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, optionally substituted C3-C7 heterocycloalkyl, —(CH2)p-heteroaryl, heteroaryl-carbonyl, phenylcarbonyl, (C1-C6)alkylcarbonyl, —(CH2)pCOOR, optionally substituted phenylsulphonyl or optionally substituted —(CH2)p-phenyl group, and, when X represents a carbon atom: R3 represents a hydrogen atom or a group —NR5R6, —N(R5)3+, —NHCOR7, —CONHR5, —COR7, —NHCONH2, —OH or —CH2OH, R4 represents a hydrogen atom or an optionally substituted —(CH2)p-phenyl, —(CH2)p-heteroaryl or —(CH2)tNR7R8 group. Preparation process and therapeutic application.

摘要翻译： 本发明涉及其中X表示氮原子或碳原子的通式的苯并咪唑衍生物; 并且当X表示氮原子时：R3表示氢原子或C1-C4烷基，或不存在，得到包含仲胺或叔胺的式（I）化合物; R 4代表氢原子或C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，任选取代的C 3 -C 7杂环烷基， - （CH 2）p - 杂芳基，杂芳基羰基，苯基羰基，（C 1 -C 6）烷基羰基， - （CH 2） ，任选取代的苯基磺酰基或任选取代的 - （CH 2）对苯基，并且当X表示碳原子时：R 3表示氢原子或-NR 5 R 6基团，-N（R 5）3+，-NHCOR 7， CONHR 5，-COR 7，-NHCONH 2，-OH或-CH 2 OH，R 4表示氢原子或任选取代的 - （CH 2）p - 苯基， - （CH 2）p - 杂芳基或 - （CH 2）t NR 27 R 8基团。 制备工艺及治疗应用。