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    Cardioprotective tocopherol analogs
    1.
    发明授权
    Cardioprotective tocopherol analogs 失效
    心脏保护生育酚类似物

    公开(公告)号：US5500444A

    公开(公告)日：1996-03-19

    申请号：US313657

    申请日：1994-09-27

    申请人： J. Martin Grisar ,  Margaret A. Petty ,  Frank Bolkenius

    发明人： J. Martin Grisar ,  Margaret A. Petty ,  Frank Bolkenius

    IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D311/58

    摘要： This invention relates to quaternary ammonium salts of certain 2H-1-benzopyran derivatives, to the intermediates and processes useful for their preparation, to their free-radical scavenger and cellular protective properties and to their end-use application as therapeutic agents.

    摘要翻译： 本发明涉及某些2H-1-苯并吡喃衍生物的季铵盐，其中间体及其制备方法，其自由基清除剂和细胞保护性质及其作为治疗剂的最终用途。

    Benzimidazole derivatives, preparation and therapeutic use thereof
    4.
    发明授权
    Benzimidazole derivatives, preparation and therapeutic use thereof 失效
    苯并咪唑衍生物，其制备和治疗用途

    公开(公告)号：US06794382B2

    公开(公告)日：2004-09-21

    申请号：US10343467

    申请日：2003-01-30

    申请人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

    发明人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

    IPC分类号： C07D47106

    CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

    摘要： The invention relates to benzimidazole derivatives of general formula in which X represents a nitrogen atom or a carbon atom; and when X represents a nitrogen atom: R3 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, or does not exist, to give the compounds of formula (I) comprising a secondary or tertiary amine; R4 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, optionally substituted C3-C7 heterocycloalkyl, —(CH2)p-heteroaryl, heteroaryl-carbonyl, phenylcarbonyl, (C1-C6)alkylcarbonyl, —(CH2)pCOOR, optionally substituted phenylsulphonyl or optionally substituted —(CH2)p-phenyl group, and, when X represents a carbon atom: R3 represents a hydrogen atom or a group —NR5R6, —N(R5)3+, —NHCOR7, —CONHR5, —COR7, —NHCONH2, —OH or —CH2OH, R4 represents a hydrogen atom or an optionally substituted —(CH2)p-phenyl, —(CH2)p-heteroaryl or —(CH2)tNR7R8 group. Preparation process and therapeutic application.

    摘要翻译： 本发明涉及X表示氮原子或碳原子的一般结构式的苯并咪唑衍生物，当X表示氮原子时：R 3表示氢原子或C 1 -C 4烷基，或不存在，得到 式（I）包括仲胺或叔胺; R 4表示氢原子或C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，任选取代的C 3 -C 7杂环烷基， - （CH 2）p - 杂芳基，杂芳基 - 羰基，苯基羰基，（ C 1 -C 6）烷基羰基， - （CH 2）p COOR，任选取代的苯基磺酰基或任选取代的 - （CH 2）对苯基，并且当X表示碳原子时：R 3表示氢原子或-NR 5 R 6基，-N（ R5）3 +，-NHCOR7，-CONHR5，-COR7，-NHCONH2，-OH或-CH2OH，R4表示氢原子或任选取代的 - （CH 2）p - 苯基， - （CH 2）p - - （CH2）tNR7R8组。制备方法和治疗应用。

    Hydrazide derivatives of 3,4-dihydro-2H-1-benzopyrans
    5.
    发明授权
    Hydrazide derivatives of 3,4-dihydro-2H-1-benzopyrans 失效
    3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃的酰肼衍生物

    公开(公告)号：US5545660A

    公开(公告)日：1996-08-13

    申请号：US318670

    申请日：1994-10-06

    申请人： J. Martin Grisar ,  Margaret A. Petty ,  Frank Bolkenius

    发明人： J. Martin Grisar ,  Margaret A. Petty ,  Frank Bolkenius

    IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/72 ,  A61K31/355

    CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/72

    摘要： This invention relates to novel hydrazide acyl hydrazinium derivatives of certain 3,4-dihydro-2H-1-benzopyrans of the formula ##STR1## the stereoisomers and mixtures thereof, their inner salts, and the pharmaceutically acceptable salts thereof whereinR is H or C.sub.1-6 alkyl,R.sub.1 is C.sub.1-6 alkyl,R.sub.2 is H or --C(O)R,R.sub.3 and R.sub.4 are independently C.sub.1-6 alkyl;R.sub.5 is C.sub.1-6 alkyl, or ##STR2## with R.sub.8 being H or halogeno, n is zero, 1, 2, or 3 andis a halide, --S(O).sub.3 R.sub.6, or nothing when the inner salt is formedR.sub.6 is H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or 4-methylphenyl,to the intermediates, processes and techniques for their preparation, to their ability to manifest the property of being free radical scavengers, and to their end-use application in the treatment of disease conditions capable of being ameliorated by free radical scavengers.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 02311 Sec。 371日期：1994年10月6日 102（e）日期1994年10月6日PCT 1993年3月12日PCT公布。 WO93 / 20059 PCT公开号 日本公开专利文献1：日本专利公开说明书1 9 9 3年1 0月1日，本发明涉及具有式（1）的3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃的新型酰肼酰肼基衍生物，其立体异构体及其混合物，其内盐， 其盐，其中R是H或C 1-6烷基，R 1是C 1-6烷基，R 2是H或-C（O）R，R 3和R 4独立地是C 1-6烷基; R 5为C 1-6烷基，或者R 8为H或卤素，n为0,1,2或3且为卤素-S（O）3R 6，或者当内盐形成时为无R6是 H，C 1-6烷基，苯基或4-甲基苯基，其制备的中间体，方法和技术，其显示自由基清除剂性质的能力，以及其在治疗疾病状况中的最终用途 能够被自由基清除剂改善。

    Benzimidazole derivatives, preparation and therapeutic use thereof
    6.
    发明授权
    Benzimidazole derivatives, preparation and therapeutic use thereof 失效
    苯并咪唑衍生物，其制备和治疗用途

    公开(公告)号：US06979683B2

    公开(公告)日：2005-12-27

    申请号：US10432672

    申请日：2001-11-21

    申请人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

    发明人： Francis Barth ,  Daniel Bichon ,  Frank Bolkenius ,  Viviane Van Dorsselaer

    IPC分类号： A61K31/5517 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D487/06

    CPC分类号： C07D487/06

    摘要： The invention relates to benzimidazole derivatives of general formula (I) in which X represents a nitrogen atom or a carbon atom; and when X represents a nitrogen atom R3 represents in particular a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group, R4 represents in particular a hydrogen atom; a (C1-C6)alkyl; (C3-C7)cycloalkyl; 4-piperidyl; —(CH2)p—NR5R6; —(CH2)p—CONR5R6; —CO—(CH2)p—NR5R6; —(CH2)p-phenyl; —(CH2)p-morpholinyl; —(CH2)p-pyrrolidinyl; —(CH2)p-tetrahydroisoquinoline; —(CH2)p-heteroaryl; heteroarylcarbonyl; phenylcarbonyl; (C1-C6)alkylcarbonyl; —(CH2)p—COOR′; or phenylsulphonyl group; and when X represents a carbon atom R3 represents a hydrogen atom; a group —NR5R6; —NHCOR7; —CONHR5; —COR7; —NHCONH2; —OH or —CH2OH, R4 represents in particular a hydrogen atom; an optionally substituted group —(CH2)p-phenyl; a group —(CH2)p-heteroaryl; or a group —(CH2)tNR7R8. Preparation process and therapeutic application.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中X表示氮原子或碳原子; 当X表示氮原子时，R 3特别表示氢原子或（C 1 -C 4）烷基，R 4表示氢原子， （C1-C6）烷基; （C 3 -C 7）环烷基; 4-哌啶基; - （CH 2）2 -NR 5 R 6; - （CH 2 CH 2）p -CONR 5 R 6; -CO - （CH 2 CH 2）n -NR 5 R 6; - （CH 2）2 - 苯基; - （CH 2）2 - 吗啉基; - （CH 2）2 - 吡咯烷基; - （CH 2）2 - 四氢异喹啉; - （CH 2）2 - 杂芳基; 杂芳基羰基; 苯基羰基 （C 1 -C 6）烷基羰基; - （CH 2）2 -COOR'; 或苯基磺酰基; 当X表示碳原子时，R 3表示氢原子; 基团-NR5R6; -NHCOR7; -CONHR5; -COR7; -NHCONH 2; -OH或-CH 2 OH，R 4特别表示氢原子; 任选取代的基团 - （CH 2 CH 2）p - 苯基; 基团 - （CH 2）2 - 杂芳基; 或基团 - （CH 2 CH 2）NR 7 R 8。 制备工艺及治疗应用。

    Cardioprotective agents
    7.
    发明授权
    Cardioprotective agents 失效
    心脏保护剂

    公开(公告)号：US5510373A

    公开(公告)日：1996-04-23

    申请号：US318784

    申请日：1994-10-05

    申请人： J. Martin Grisar ,  Margaret A. Petty ,  Frank Bolkenius

    发明人： J. Martin Grisar ,  Margaret A. Petty ,  Frank Bolkenius

    IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365

    CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24

    摘要： This invention relates to certain hydroxy derivatives of 3,4-dihydro-2,5,7,8-tetraalkyl-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acids and the lactones thereof, to the processes and intermediates useful for their preparation and to their use as free radical scavengers useful in the treatment of tissue damage implicated with free oxygen radicals.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 02102 Sec。 371日期：1994年10月5日 102（e）日期1994年10月5日PCT 1993年3月8日PCT公布。 WO93 / 20058 PCT公开号 本发明涉及3,4-二氢-2,5,7,8-四烷基-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的某些羟基衍生物及其内酯，涉及方法和 可用于制备它们的中间体和用作治疗与自由氧自由基相关的组织损伤的自由基清除剂。