公开(公告)号：US20070027157A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US10555061

申请日：2004-04-26

申请人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D403/02 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/44

摘要： The invention relates to quinoxalinone derivatives of general Formula (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists. General Formula (I) wherein X and R1-R9 are as defined in the description

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的喹喔啉酮衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为食欲素受体拮抗剂的用途的相关方面。 通式（I）其中X和R 1 -R 9如说明书中所定义

公开(公告)号：US20070010516A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10556029

申请日：2004-05-04

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Binkert ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Jorg Velker ,  Thomas Weller

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Binkert ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Jorg Velker ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to novel piperidine derivatives and related compounds of General Formula I and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as neurohormonal antagonists, in particular their use as urotensin II antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型哌啶衍生物和相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为神经激素拮抗剂的用途的相关方面，特别是其用作尿路动脉蛋白肽II拮抗剂。

公开(公告)号：US20060094716A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US10528043

申请日：2003-09-12

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Binkert ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Thomas Weller ,  Jorg Welker ,  Martine Clozel

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Binkert ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Thomas Weller ,  Jorg Welker ,  Martine Clozel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to novel 1-pyridin-4-yl urea derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as neurohormonal antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的1-吡啶-4-基脲衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为神经激素拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20060014783A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US10529637

申请日：2003-10-06

申请人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/18 ,  C07C311/34

CPC分类号： C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/473 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/323 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel sulfonylamino-acetic acid derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型磺酰基氨基 - 乙酸衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这种化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为食欲素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20050009852A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10489350

申请日：2003-07-08

申请人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Siffelen ,  Thomas Weller

发明人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Siffelen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel 7,8,9,10-tetrahydro-6H-azepino, 6,7,8,9-tetrahydro-pyrido and 2,3-dihydro-2H-pyrrolo[2, 1-b]-quinazolinone derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新的7,8,9,10-四氢-6H-吖庚因，6,7,8,9-四氢 - 吡啶并2,3-二氢-2H-吡咯并[1,2-b] - 喹唑啉酮衍生物 以及它们作为药物组合物制备中的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为食欲素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US07375227B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10501054

申请日：2002-12-02

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Binkert ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Jörg Velker ,  Thomas Weller

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Binkert ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Jörg Velker ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to novel 1-pyridin-4-yl urea derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as neurohormonal antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的1-吡啶-4-基脲衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为神经激素拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US06703392B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10239693

申请日：2003-02-24

申请人： Hamed Aissaoui ,  Michael Cappi ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein

发明人： Hamed Aissaoui ,  Michael Cappi ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein

IPC分类号： C07D21704

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D217/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel 1,2,3,4-tetrahydroisochinoline derivatives of formula (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型1,2,3,4-四氢异噻唑啉衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为食欲素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20130065902A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13637005

申请日：2011-03-21

申请人： Hamed Aissaoui ,  Heinz Fretz ,  Julien Hazemann ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Romain Siegrist

发明人： Hamed Aissaoui ,  Heinz Fretz ,  Julien Hazemann ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Romain Siegrist

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/498 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/433 ,  A61P35/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to 3-(heteroaryl-amino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole derivatives of the formula (I), wherein R1, R2 and R3 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的3-（杂芳基 - 氨基）-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑衍生物，其中R1，R2和R3如说明书中所述及其用途 前列腺素受体调节剂，最特别是前列腺素D2受体调节剂，用于治疗各种前列腺素介导的疾病和病症，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20100256182A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12815605

申请日：2010-06-15

申请人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thomas Weller

发明人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/18 ,  A61P25/20 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to novel 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and X are as defined in the claims, and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and methods of treatment comprising administration of said compounds to a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，其中R 1，R 2，R 3和X如权利要求中所定义，及其作为药物组合物制备中的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物和包括向哺乳动物施用所述化合物的治疗方法的相关方面。

公开(公告)号：US07763638B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US10598449

申请日：2005-02-23

申请人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thomas Weller

发明人： Hamed Aissaoui ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Ralf Koberstein ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D217/18 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to novel 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and methods of treatment comprising administration of said compounds to a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及新型1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物和包括向哺乳动物施用所述化合物的治疗方法的相关方面。