公开(公告)号：US07968719B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12431010

申请日：2009-04-28

申请人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Karl-Heinz Baringhaus

发明人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Karl-Heinz Baringhaus

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to indazole derivatives of the general formulae I or II having the meanings indicated in the description, to the pharmaceutically useful salts thereof and the use thereof as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有本说明书中所述含义的通式I或II的吲唑衍生物及其药学上可用的盐及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US07956085B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12465911

申请日：2009-05-14

申请人： Wendelin Frick ,  Heiner Glombik ,  Stefan Theis ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Werner Kramer

发明人： Wendelin Frick ,  Heiner Glombik ,  Stefan Theis ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Werner Kramer

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D409/08

CPC分类号： C07H5/06 ,  A61K31/38 ,  A61K31/7028 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  C07H5/04 ,  C07H7/02 ,  C07H7/027 ,  C07H13/12 ,  C07H15/26 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to Novel 1,4-benzothiepine 1,1-dioxide derivatives substituted by benzyl radicals, method for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由苄基取代的新型1,4-苯并噻吩1,1-二氧化物衍生物，其制备方法，包含这些化合物的药物及其用途。

公开(公告)号：US20110039883A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12914045

申请日：2010-10-28

申请人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Müller ,  Hubert Heuer ,  Norbert Tennagels

发明人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Müller ,  Hubert Heuer ,  Norbert Tennagels

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention provides compounds which have an inhibitory effect on hormone-sensitive lipase or endothelial lipase. The compounds of the invention are azolopyridin-2-one derivatives of the general formula I wherein the substituents are as defined herein. The compounds of formula I wherein R2 is hydrogen are distinguished by favorable effects on disorders of lipid metabolism. They beneficially influence the HDL to LDL ratio and increase in particular the HDL level and are suitable for the prevention and treatment of dyslipidemias and metabolic syndrome and their diverse sequelae such as atherosclerosis, coronary heart disease, heart failure, obesity and diabetes. The compounds of formula I wherein R1 and R2 together form a ring system are distinguished by favorable effects on metabolic disorders. They beneficially influence lipid and sugar metabolism; in particular they lower the triglyceride level and are suitable for the prevention and treatment of type II diabetes and arteriosclerosis and the diverse sequelae thereof.

摘要翻译： 本发明提供对激素敏感性脂肪酶或内皮脂肪酶具有抑制作用的化合物。 本发明的化合物是通式I的偶氮吡啶-2-酮衍生物，其中取代基如本文所定义。 其中R2是氢的式I化合物的特征在于对脂质代谢紊乱的有利影响。 它们有利地影响HDL与LDL的比例，特别是HDL水平的升高，适用于预防和治疗血脂异常和代谢综合征及其各种后遗症如动脉粥样硬化，冠心病，心力衰竭，肥胖和糖尿病。 其中R1和R2一起形成环系的式I化合物的特征在于对代谢紊乱的有利影响。 它们有利地影响脂质和糖代谢; 特别是它们降低甘油三酯水平，并且适合于预防和治疗II型糖尿病和动脉硬化及其各种后遗症。

公开(公告)号：US07528155B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11042565

申请日：2005-01-25

申请人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Karl-Heinz Baringhaus

发明人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Karl-Heinz Baringhaus

IPC分类号： A61K31/454

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to indazole derivatives of the general formulae I or II having the meanings indicated in the description, to the pharmaceutically useful salts thereof and the use thereof as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有本说明书所示含义的通式I或II的吲唑衍生物，其药学上可用的盐及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20090088474A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12328052

申请日：2008-12-04

申请人： Dieter Kadereit ,  Siegfried Stengelin ,  Hubert Heuer ,  Harm Brummerhop

发明人： Dieter Kadereit ,  Siegfried Stengelin ,  Hubert Heuer ,  Harm Brummerhop

IPC分类号： A61K31/21

CPC分类号： A61K31/215

摘要： The present invention comprises methods for reducing plasma lipids, plasma free fatty acids (FFA), plasma glycerol and triglycerides in a mammal through the administration of certain substituted cyclopropane acid derivatives of Formula 1: wherein R1-R6 are defined herein and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明包括通过施用式1的某些取代的环丙烷酸衍生物来降低哺乳动物血浆脂质，血浆游离脂肪酸（FFA），血浆甘油和甘油三酸酯的方法：其中R1-R6在本文中定义，并且药物组合物包含它们 。

公开(公告)号：US07488829B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11797720

申请日：2007-05-07

申请人： Heiner Glombik ,  Werner Krame ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schäfer

发明人： Heiner Glombik ,  Werner Krame ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schäfer

IPC分类号： C07D263/20

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/1804

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the meanings given in the description, and their physiologically acceptable salts. The compounds are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5和R6具有说明书中给出的含义的式I化合物及其生理上可接受的盐。 该化合物适合用作例如降血脂药。

公开(公告)号：US20080287448A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12099337

申请日：2008-04-08

申请人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Norbert Tennagels

发明人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Norbert Tennagels

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to diacyl indazole derivatives of general formulae (I) or (II) and to the pharmaceutically acceptable salts thereof: Wherein X, R1 and R2 are as defined herein. The invention also relates to the use of these compounds as pharmaceutical products.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）或（II）的二酰基吲唑衍生物及其药学上可接受的盐：其中X，R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及这些化合物作为药物产品的用途。

公开(公告)号：US20070197498A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11690993

申请日：2007-03-26

申请人： Gerhard JAEHNE ,  Wendelin Frick ,  Andreas Lindenschmidt ,  Stefanie Flohr ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Werner Kramer ,  Eric Galia ,  Heiner Glombik

发明人： Gerhard JAEHNE ,  Wendelin Frick ,  Andreas Lindenschmidt ,  Stefanie Flohr ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Werner Kramer ,  Eric Galia ,  Heiner Glombik

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/02

CPC分类号： C07C233/18 ,  C07D205/08

摘要： Novel diphenylazetidinone, process for its preparation, medicaments comprising this compound and their use The invention relates to the compound of the formula 1 and to its physiologically acceptable salts. The compound is suitable, for example, as a hypolipidemic.

摘要翻译： 新型二苯基氮杂环丁酮，其制备方法，包含该化合物的药物及其用途本发明涉及式1的化合物及其生理上可接受的盐。 该化合物例如可用作降血脂药物。

公开(公告)号：US20070043017A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11544718

申请日：2006-10-10

申请人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

发明人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D205/08 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  Y10S930/28

摘要： One embodiment of the invention relates to compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification. Other embodiments of the invention relate to physiologically acceptable salts of compounds of formula I, to processes for their preparation and to medicaments comprising these compounds. The compounds of the invention are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

公开(公告)号：US06642269B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10201050

申请日：2002-07-24

申请人： Wendelin Frick ,  Alfons Enhsen ,  Heiner Glombik ,  Hubert Heuer

发明人： Wendelin Frick ,  Alfons Enhsen ,  Heiner Glombik ,  Hubert Heuer

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  C07D337/08 ,  C08G65/329

摘要： Substituted benzothiepine 1,1-dioxide derivatives of formula I: in which R1, R2, R3, R4, R5 and Z have the meanings indicated, and their physiologically tolerable salts and physiologically functional derivatives and a process for their preparation are described. The compounds are suitable, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 取代的式I的苯并噻吩1,1-二氧化物衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和Z具有所示的含义，并且其生理上可耐受的盐 和生理功能衍生物及其制备方法。 该化合物例如可用作降血脂药物。