公开(公告)号：US4215039A

公开(公告)日：1980-07-29

申请号：US12430

申请日：1979-02-15

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  C07C103/52 ,  C07G7/00

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： X.sub.4 is Arg, His or Lys;X.sub.5 is His, Tyr or Glu;X.sub.8 is Trp or D-Trp;X.sub.10 is Val, .alpha.-Abu, Leu, Phe or Tyr; andX.sub.14 is Cys, D-Cys or --NH(CH.sub.2).sub.2 --S--,inhibit the release of growth hormone and glucagon without substantial decrease in insulin and are useful in the treatment of acromegaly and diabetes.

摘要翻译： 其中X 2是H，NH 2，Ala-Gly-，Ala-D-Ala-，Gly-Gly-Gly-，低级烷酰基 或苯甲酰基; X4是Arg，His或Lys; X5是His，Tyr或Glu; X8是Trp或D-Trp; X10是Val，α-Abu，Leu，Phe或Tyr; X14是Cys，D-Cys或-NH（CH2）2-S-，抑制生长激素和胰高血糖素的释放，而胰岛素没有显着降低，可用于治疗肢端肥大症和糖尿病。

公开(公告)号：US4204990A

公开(公告)日：1980-05-27

申请号：US895577

申请日：1978-04-12

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： Polypeptides of the formula: ##STR1## the linear precursors and non-toxic acid addition salts thereof, wherein: R is hydrogen, lower alkanoyl, benzoyl, Ala-Gly-, Gly-Gly-Gly-, Ala-D-Ala- or p-Glu;X.sub.4 is Arg or Lys;X.sub.5 is a D-.alpha.-amino acid;X.sub.8 is L-Trp or D-Trp; andX.sub.14 is Cys or D-Cysare described. These somatostatin analogues are useful as inhibitors of growth hormone and insulin secretion, selectively inhibiting growth hormone, insulin and glucagon and they demonstrate prolonged growth hormone inhibition for periods exceeding two hours. The compounds of this invention are useful in the treatment of diabetes, acromegaly and other dysfunctions characterized by excessive secretion of growth hormone and/or insulin.

摘要翻译： 下式的多肽：其中：R是氢，低级烷酰基，苯甲酰基，Ala-Gly-，Gly-Gly-Gly-，Ala- D-Ala-或p-Glu; X4是Arg或Lys; X5是D-α-氨基酸; X8是L-Trp或D-Trp; X14是Cys或D-Cys。 这些生长抑素类似物可用作生长激素和胰岛素分泌的抑制剂，选择性抑制生长激素，胰岛素和胰高血糖素，并且它们在超过两小时的时间内表现出延长的生长激素抑制。 本发明的化合物可用于治疗以生长激素和/或胰岛素过度分泌为特征的糖尿病，肢端肥大症和其他功能障碍。

公开(公告)号：US4190575A

公开(公告)日：1980-02-26

申请号：US864173

申请日：1977-12-27

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/103 ,  C07K14/655 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K14/6555 ,  C07K5/1005 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein: X is H, Ala-Gly, Gly-Gly-Gly, Ala-D-Ala, acetyl, or benzoyl;X.sub.1 is Arg or His;X.sub.2 is Glu or Asp;X.sub.3 is Trp or D-Trp; or 6-F-D-Trp; andX.sub.4 is Cys- or D-Cys; ora non-toxic pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof; inhibit the secretion of growth hormone and glucagon without materially affecting the secretion of insulin.

摘要翻译： 下式化合物：其中：X为H，Ala-Gly，Gly-Gly-Gly，Ala-D-Ala，乙酰基或苯甲酰基; X1是Arg或His; X2是Glu或Asp; X3是Trp或D-Trp; 或6-F-D-Trp; X4是Cys-或D-Cys; 或其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 抑制生长激素和胰高血糖素的分泌，而不会明显影响胰岛素的分泌。

公开(公告)号：US4012345A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US654147

申请日：1976-01-30

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  C08F8/32 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00 ,  C08L89/00

CPC分类号： C07K14/6555 ,  C08F8/32 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/28

摘要： The dodecapeptide H-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Met-Thr-Ser-Cys-OH, its oxidized form, D-Trp.sup.6 analogue and intermediates obtained in their synthesis are described. These dodecapeptides inhibit the secretion of the hormone somatotropin (growth hormone).

摘要翻译： 描述了在其合成中获得的十二肽H-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Met-Thr-Ser-Cys-OH，其氧化形式，D-Trp6类似物和中间体。 这些十二肽抑制激素生长激素（生长激素）的分泌。

公开(公告)号：US4011207A

公开(公告)日：1977-03-08

申请号：US664608

申请日：1976-03-08

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： The undecapeptide H-Cys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OH, its D-Trp.sup.8 analogue, their oxidized forms and intermediates obtained in their synthesis are described. These undecapeptides inhibit the secretion of the hormone somatotropin (growth hormone).

公开(公告)号：US3998795A

公开(公告)日：1976-12-21

申请号：US589217

申请日：1975-06-23

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： The growth hormone release inhibiting compound ##STR1## in which Y represents an .alpha.-amino acid of the D-series and A is alkyl of 1 to 17 carbon atoms or phenyl; the protamine zinc, protamine aluminum and non-toxic acid addition salts thereof, as well as the corresponding linear octadecapeptide and intermediates therefore are herein described.

公开(公告)号：US3941763A

公开(公告)日：1976-03-02

申请号：US563258

申请日：1975-03-28

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13 ,  Y10S930/28

摘要： The synthesis of the decapeptide pGlu-D-Met-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly-NH.sub.2 by solid-phase techniques is described. The decapeptide inhibits LH release.

摘要翻译： 描述了通过固相技术合成十肽pGlu-D-Met-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2。 十肽抑制LH释放。

公开(公告)号：US20060014826A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11151060

申请日：2005-06-13

申请人： Dimitrios Sarantakis ,  James Bicksler ,  Jerome Wu

发明人： Dimitrios Sarantakis ,  James Bicksler ,  Jerome Wu

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/16

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/366

摘要： Dioxocyclohexane carboxylic acid phenyl amide derivatives of Formula (I) or a tautomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof or both, and pharmaceutical compositions containing the same are provided: The dioxocyclohexane carboxylic acid phenyl amide derivatives are useful for treating a variety of conditions associated with the abnormal modulation of one or more Kv1.1 voltage-gated potassium channels.

摘要翻译： 提供式（I）的二环己烷羧酸苯基酰胺衍生物或其互变异构体或其药学上可接受的盐或两者，以及包含其的药物组合物：二氧环己烷羧酸苯基酰胺衍生物可用于治疗与 一个或多个Kv1.1电压门控钾通道的异常调制。

公开(公告)号：US4342671A

公开(公告)日：1982-08-03

申请号：US122327

申请日：1980-02-19

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  C08L37/00

CPC分类号： C07K14/6555 ,  C07K14/655 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/16

摘要： The polypeptides, ##STR1## the linear precursor intermediates therefor or non-toxic acid addition salts thereof in whichX.sub.2 is NH.sub.2, Ala-Gly-, Ala-D-Ala-, Gly-Gly-Gly-, lower alkanoyl or benzoyl;X.sub.4 is Arg, His, D-Arg or D-His;X.sub.5 is His, Tyr, Glu, D-His, D-Tyr or D-Glu;X.sub.7 is Trp, Tyr, Met or His; andX.sub.8 is Trp or D-Trp;inhibit the release of growth hormone and are useful in the treatment of acromegaly and diabetes.

摘要翻译： 多肽，其中X是NH 2，Ala-Gly-，Ala-D-Ala-，Gly-Gly-Gly-，低级烷酰基或苯甲酰基的线性前体中间体或其无毒酸加成盐; X4是Arg，His，D-Arg或D-His; X5是His，Tyr，Glu，D-His，D-Tyr或D-Glu; X7是Trp，Tyr，Met或His; X8是Trp或D-Trp; 抑制生长激素的释放，可用于治疗肢端肥大症和糖尿病。

公开(公告)号：US4253998A

公开(公告)日：1981-03-03

申请号：US19216

申请日：1979-03-09

申请人： Dimitrios Sarantakis

发明人： Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  C08L37/00 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

摘要： Peptides of the formula: ##STR1## wherein: X is H, --NH.sub.2, --NH--Gly--Ala, --NH--D--Ala--Ala, --NH--Gly--Gly--Gly, --NH--acetyl, or --NH--benzoyl;X.sub.1 is His or Arg;X.sub.2 is His, Glu, Tyr, Trp, or Phe;X.sub.3 is Trp, D-Trp, or 6-F-D-Trp; andX.sub.4 is a D-.alpha.-amino acid;or the reduced, linear form thereof, or a non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof; inhibit the release of growth hormone, insulin, and glucagon; and show prolonged inhibition activity. Said peptides are prepared by solid-state methodology.

摘要翻译： 下式的肽：下式的肽：其中：X是H，-NH 2，-NH-Gly-Ala，-NH-D-Ala-Ala，-NH-Gly-Gly- Gly，-NH-乙酰基或-NH-苯甲酰基; X1是His或Arg; X2是His，Glu，Tyr，Trp或Phe; X3是Trp，D-Trp或6-F-D-Trp; X4是D-α-氨基酸; 或其还原的线性形式或其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 抑制生长激素，胰岛素和胰高血糖素的释放; 并显示出延长的抑制活性。 所述肽通过固态方法制备。