公开(公告)号：US5428051A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US958696

申请日：1992-10-13

申请人： Richard R. Tidwell ,  Christine C. Dykstra ,  James E. Hall

发明人： Richard R. Tidwell ,  Christine C. Dykstra ,  James E. Hall

IPC分类号： C07D235/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/415

摘要： Disclosed is a method of combating Pneumocystis carinii Pneumonia in a subject in need of such treatment. The method comprises administering to the subject an effective Pneumocystis carinii-combating amount of a bis-benzimidazole compound such as bis[5-(2-imidazolyl)-2-benzimidazolyl]methane, 1,4-bis[5-2-imidazolyl)-2-benzimidazolyl]butane, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical formulations for carrying out the method and novel compounds are also disclosed, along with methods of combating Giardia lamblia.

摘要翻译： 公开了一种在需要这种治疗的受试者中对抗卡氏肺囊虫肺炎的方法。 该方法包括向受试者施用有效的卡氏肺囊虫抗性量的双苯并咪唑化合物，例如双[5-（2-咪唑基）-2-苯并咪唑基]甲烷，1,4-双[5-2-咪唑基] -2-苯并咪唑基]丁烷或其药学上可接受的盐。 还公开了用于实施该方法和新化合物的药物制剂，以及与贾第鞭毛虫抗性的方法。

公开(公告)号：US4619942A

公开(公告)日：1986-10-28

申请号：US521084

申请日：1983-08-08

申请人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

发明人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/415

摘要： A number of aromatic mono- and bis-amidines are capable of blocking cell fusion induced by Respiratory Syncytial (RS) virus. Suitable amidino compounds include those selected from the group consisting of 1-4-di(4-amidinophenoxy)-2-butanol; bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane; 1,2-bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)ethane; 5-amidino-indole; 5-amidinobenzimidazole, 5-amidino-1-methylindole and 5-amidino-1-(4-amidinobenzyl)indole. The most powerful of the compounds, bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane (BABIM), is able to achieve complete suppression of syncytium formation at a concentration of 1 .mu.M. Inhibition occurs in RS virus-infected Hep-2 cells as well as CV-1 cells. BABIM also causes a significant retardation of RS virus penetration, but does not interfere with adsorption. Addition of the amidines after the penetration of RS virus does not affect single cycle yields. The compounds may be used in the prophylactic control of RS virus in man.

摘要翻译： 许多芳香单和双脒能够阻断呼吸道合胞病毒（RS）病毒诱导的细胞融合。 合适的脒基化合物包括选自1-4-二（4-脒基苯氧基）-2-丁醇; 双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷; 1,2-双（5-脒基-2-苯并咪唑基）乙烷; 5-脒基 - 吲哚; 5-脒基苯并咪唑，5-脒基-1-甲基吲哚和5-脒基-1-（4-脒基苄基）吲哚。 最强大的双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷（BABIM）化合物能够在1μM的浓度下完全抑制合胞体形成。抑制发生在RS病毒感染的Hep-2细胞中 以及CV-1细胞。 BABIM还引起RS病毒渗透的显着延迟，但不影响吸附。 RS病毒渗透后添加脒不影响单循环产量。 该化合物可用于人类对RS病毒的预防性控制。